Nikokodein

Nikokodein ( 6- Nikotinoylkodein , Lyopect, Tusscodin ) je opiátový derivát blízce příbuzný dihydrokodeinu a kodeinovému analogu nikomorfinu , vyvinutý pro kontrolu kašle a jako analgetikum . Ve většině zemí není běžný, ale jeho aktivita je podobná jako u jiných opiátů. Nikokodein a nikomorfin zavedl Lannacher Heilmittel koncem 50. let 20. století. Nikokodein je metabolizován v játrech demethylací za vzniku nikomorfinu, známého také jako 6-nikotinolmorfin, a následně je metabolizován na morfin . Vedlejší účinky jsou podobné jako u jiných opioidů a zahrnují svědění , nevolnost a respirační depresi .

Nikokodein je ve většině případů regulován jako kodein. Podobné slabé opiáty, jako je ethylmorfin , benzylmorfin , dihydrokodein a další blízce příbuzné deriváty, jako je acetyldihydrokodein a další opioidy v této třídě, jsou regulovány zákony země a Jednotnou úmluvou o omamných látkách. Jedním z pozoruhodných příkladů je, že nikokodein je na seznamu „Schedule I/Narkotic Substances“ Spojených států amerických spolu s heroinem a nikokodein se ve Spojených státech nikdy nepoužíval pro lékařské použití.

Nikodikodein je podobný nikokodeinu jako kodein dihydrokodeinu. Metabolity nikodikodeinu zahrnují dihydromorfin .

Léky proti kašli na bázi nikokodeinu jsou dostupné jako sirupy, sirupy s prodlouženým uvolňováním a sublingvální kapky. Analgetika také přicházejí ve formě sublingválních kapek nebo perorálních tablet. Síla příkladu nikokodeinu je stejná jako síla hydrokodonu .

Poznámky

1. ↑ Shen H., He MM, Liu H. a kol . Srovnávací metabolické schopnosti a inhibiční profily CYP2D6.1, CYP2D6.10 a CYP2D6.17  //  Drug Metab. Dispos. : deník. - 2007. - srpen ( roč. 35 , č. 8 ). - S. 1292-1300 . - doi : 10.1124/dmd.107.015354 . — PMID 17470523 .