Přípravky železa - skupina léků obsahujících soli nebo komplexy železnatého železa , stejně jako jejich kombinace s jinými léky. Používá se hlavně k léčbě a prevenci anémie z nedostatku železa . V anatomické a terapeutické klasifikaci jsou sloučeny pod kódem B03A.
Kombinované přípravky zařazené do této skupiny musí obsahovat alespoň 30 mg hlavní účinné látky z hlediska elementárního železa, jinak je nelze použít při léčbě stavů z nedostatku železa a budou zařazeny mezi vitamíny nebo celková tonika .
Železo je součástí jak hemických, tak nehemových struktur [1] .
Nedostatek železa v organismu vede nejen ke snížení obsahu hemoglobinu v erytrocytech, ale také ke snížení aktivity enzymů dýchacího řetězce s rozvojem malnutrice u dětí [1] .
Obecně lze tuto kategorii léků rozdělit do několika hlavních skupin: přípravky na bázi železitých a železitých solí, různé komplexní sloučeniny železa a kombinovaná činidla. Přípravky ze solí železa se předepisují pouze perorálně.
Absorpce železa buňkami gastrointestinální sliznice ze sloučenin solí probíhá převážně v dvojmocné formě, protože apoferritin v enterocytech , který brání nadměrnému příjmu železa do těla, se může vázat pouze na ionty Fe 2+ [2] . Proto přípravky na bázi různých železitých solí (síran, fumarát, glukonát, sukcinát, glutamát, laktát atd.) mají větší biologickou dostupnost a jsou obecně výhodnější než přípravky obsahující železité soli. Navíc jsou to nejlevnější léky ve srovnání s jinými přípravky železa [3] .
Přes tyto výhody mají přípravky se solí železa také významné nevýhody, zejména vysokou úroveň gastrointestinálních vedlejších účinků (asi 23 %) při použití vysokých dávek. Biologická dostupnost železitých solí se může snížit při interakci s různými složkami potravy a jinými léky (fytiny, šťavelany, třísloviny, antacida atd.), a proto se předepisují nalačno, i když jejich negativní vliv na střevní sliznici je vylepšená [4] . Jakékoli předávkování těmito léky snadno vede k akutní otravě (ve Spojených státech amerických bylo v letech 1986 až 1996 hlášeno 100 tisíc otrav dětí do 6 let solemi železa), což také poněkud omezuje jejich široké použití u dětí.
Průměrná denní dávka doporučená hematology v Rusku pro léky této skupiny není vyšší než 200 mg , pokud jde o elementární železo, bez ohledu na to, v jaké sloučenině se nachází. „Vědecké centrum pro porodnictví a gynekologii pojmenované po V. I. Kulakovovi“ u těhotných žen s mírnou IDA doporučují užívat dávku elementárního železa 100–120 mg denně [5] . Pro léčbu IDA WHO doporučuje užívat 120 mg denně z hlediska elementárního železa [6] . Asociace evropských gastroenterologů doporučuje používat ne více než 100 mg elementárního železa denně, protože absorpce a účinnost přípravků železa se při použití vyšších dávek nezvyšuje [7] .
Hlavními představiteli přípravků ze železnatých solí jsou přípravky na bázi heptahydrátu síranu železnatého FeSO 4 7H 2 O (obsah elementárního železa - 20 % hm. soli). Síran železnatý je vysoce rozpustný ve vodě a stejně jako ostatní ve vodě rozpustné soli má relativně vysokou biologickou dostupnost. Je třeba poznamenat, že síran železnatý ve vlhkém prostředí postupně oxiduje na síran železitý , což přináší určitá omezení pro jeho skladování a použití (nelze jej používat ve formě roztoků, sirupů a jiných kapalných forem). V Rusku je registrováno několik obchodních názvů léků obsahujících síran železnatý.
Přípravky na bázi tetrahydrátu chloridu železitého FeCl 2 4H 2 O (obsah železa 28 %) na rozdíl od síranu železnatého ve vodných roztocích neoxidují, proto se vyrábějí ve formě kapek pro perorální podání. Při užívání takových léků je třeba mít na paměti, že roztoky solí železa mohou způsobit ztmavnutí zubů spojené s ukládáním nerozpustného sulfidu železa na jejich povrchu, který vzniká při interakci iontů Fe 2+ se sirovodíkem, který mohou být obsaženy v dutině ústní (například u zubního kazu).
Fumarát železitý FeC 4 H 2 O 4 (obsah elementárního železa 33 % hm. soli) je na rozdíl od předchozích solí hůře rozpustný ve vodě, ale dobře se rozpouští ve zředěných kyselých roztocích, např. žaludeční šťávě. Přípravky na bázi fumarátu železnatého jsou proto stabilnější, nemají charakteristickou železitou chuť, nevážou se na bílkoviny v horní části trávicího traktu, ale zároveň se dobře rozpouštějí přímo v žaludku, a proto nejsou horší než rozpustné ve vodě. soli z hlediska biologické dostupnosti. Fumarát železnatý je v Rusku registrován jako droga.
Přípravky ze solí železitého železa jsou tradičně méně preferovány ve srovnání se solemi železa (II), protože pro vstřebávání tělem musí být ionty Fe 3+ nejprve redukovány na Fe 2+ , což je důvodem jejich nižší biologické dostupnosti. Navíc železité soli v horních částech tenkého střeva snadno hydrolyzují za vzniku špatně rozpustných hydroxidů, což také snižuje jejich stravitelnost.
Přípravky železa jsou indikovány pro [1] :
Nedostatek železa může být způsoben [1] :
Při perorálním podávání přípravků železa se mohou objevit dyspeptické účinky ( nauzea , zvracení , průjem ). Stupeň jejich závažnosti je tím vyšší, čím více nevstřebaného léčiva zůstává v lumen střeva. Nejhůře (nejnižší biologická dostupnost) se z trávicího traktu vstřebává redukované železo (pouze 0,5 %), právě tyto léky nejčastěji vedou k poruše funkce střev (neměly by se používat u dětí) [1] .
Aby se předešlo nežádoucím účinkům charakteristickým pro užívání přípravků obsahujících železo, a to: pálení žáhy , podráždění střev, barvení sliznice a skloviny zubů, umožňuje užívání lipozomálního železa [8] [9] .
Aktivací reakcí volných radikálů mohou preparáty železa poškodit buněčné membrány (včetně zvýšení stupně hemolýzy erytrocytů ) [1] .
Po parenterálním podání přípravků na bázi železa se mohou objevit nežádoucí účinky: zvýšením koncentrace volného železa v krvi se snížením tonusu drobných cévek – arteriol a venul – zvýší jejich propustnost. Pozorujte zarudnutí kůže obličeje, krku, příval krve do hlavy, hrudníku. Další podávání léku je v tomto případě kontraindikováno. Pokud nedojde k zastavení podávání léku, dochází v budoucnu k rozvoji hemosiderózy vnitřních orgánů a tkání [1] .
Při předávkování perorálním přípravkem železa se rozvine krvavý průjem a zvracení. Při předávkování jakýmkoliv přípravkem železa se snižuje periferní cévní odpor, zvyšuje se extravazace tekutin a snižuje se objem cirkulující krve. V důsledku toho klesá krevní tlak , dochází k tachykardii [1] .
| Antianemika - ATC kód: B03 | ||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| ||||||||||||
| ||||||||||||
| ||||||||||||