Salvarsan

Arsfenamin
Všeobecné
Systematický
název		 3,3'-Diamino-4,4'-dihydroxy arsenobenzol
Tradiční jména Salvarsan
Chem. vzorec C12H14N2CI2As 2 _ _ _ _ _ _ _ _
Klasifikace
Reg. Číslo CAS 139-93-5
PubChem 8774
Reg. číslo EINECS 205-386-6
ÚSMĚVY   C1=CC(=C(C=C1[As]=[As]C2=CC(=C(C=C2)O)N)N)O.Cl.Cl
InChI   InChI=1S/C12H12As2N2O2.2ClH/c15-9-5-7(1-3-11(9)17)13-14-8-2-4-12(18)10(16)6-8;;/ hl-6,17-18H, 15-16H2; 2*1HVLAXZGHHBIJLAD-UHFFFAOYSA-N
CHEBI 9016
ChemSpider 8444
Údaje jsou založeny na standardních podmínkách (25 °C, 100 kPa), pokud není uvedeno jinak.
 Mediální soubory na Wikimedia Commons

Salvarsan (také známý jako droga 606 a arsfenamin ) je lék na syfilis vytvořený chemikem Paulem Ehrlichem ; číslo 606 je číslo v seznamu sloučenin obsahujících arsen daného typu, syntetizovaných a testovaných Erlichem jako antisyfilitické činidlo.

Syntéza této sloučeniny byla prvním vynikajícím úspěchem chemoterapie a znamenala začátek nové éry v léčbě infekčních onemocnění pomocí léků [1] .


Historie vytvoření

Od roku 1906 Ehrlich cíleně hledal lék na syfilis. Erlich a A. Bertheim společně prozkoumali stovky různých organických sloučenin arsenu. V roce 1907 měli štěstí: šest set šestý experiment byl úspěšný - výsledný lék byl účinný proti původci syfilis - bledému treponému ( latinsky  Treponema pallidum ). Byl to průlom, bylo možné přivést zpět k životu pacienty, kteří byli dříve považováni za nevyléčitelné. Droga, původně nazývaná jednoduše „preparát 606“ (německy „Ehrlichschen Präparat 606“) [2] , se nazývala „salvarsan“ (šetřící arsen). V roce 1909 Ehrlich a jeho student Sahachiro Hata drogu testovali, v roce 1910 se objevila v prodeji.

Droga nebyla bezpečná a měla řadu kontraindikací. Ehrlich pokračoval ve výzkumu a brzy byl schopen syntetizovat bezpečnější „lék 914“, nazvaný „neosalvarsan“; tyto dva léky byly prvními cílenými chemoterapeutickými léky u lidí .

V současné době se salvarsan oficiálně nikde nepoužívá; již ve 2. polovině 20. století vypadl z užívání a byl nahrazen jinými, mnohem účinnějšími a bezpečnějšími prostředky.

Původní doporučení pro použití [3]

Chemické a fyzikální vlastnosti: droga je světle žlutý prášek obsahující asi 34 % arsenu a rozpustný ve vodě. Tyto vodné roztoky nejsou kvůli své kyselé reakci vhodné pro injekci a musí být před použitím neutralizovány podle přiložených pokynů.

Indikace: použitelné k léčbě primární, sekundární a terciární syfilis i k preventivní léčbě.

Kontraindikace: v případě závažných poruch oběhových orgánů, s výraznou degenerací centrálního nervového systému, stejně jako s kachexií , je použití léku kontraindikováno, stejně jako u pacientů se zjevnou idiosynkrazií na arsen.

Dávkování: Podle Michaelise se podává průměrně 1 centigram (0,01 g) salvarsanu na kilogram tělesné hmotnosti.

Způsob aplikace: lék lze aplikovat subkutánně, do svalů nebo do žil. Po subkutánním nebo intramuskulárním podání se vstříknutá tekutina rozdělí jemnou masáží a na odpovídající místo se přiloží obklad. Je žádoucí, aby po injekci pacient zůstal pod dohledem spolehlivého zdravotnického personálu po dobu 2-3 dnů a dodržoval klid na lůžku.

Upozornění: Lék je vydáván v ampulích evakuovaných a naplněných indiferentním plynem, aby byl chráněn před oxidací. Je vysoce nežádoucí používat roztoky připravené těsně před použitím. Obsah ampulí poškozený během přepravy by se neměl používat, stejně jako zbytky dříve otevřených ampulí.

Poznámky

  1. ↑ Albert, 1989 , str. 241.
  2. ↑ Salvarsan // Velká sovětská encyklopedie  : [ve 30 svazcích]  / kap. vyd. A. M. Prochorov . - 3. vyd. - M  .: Sovětská encyklopedie, 1969-1978.
  3. ↑ Praktický lékař.- 1910. - č. 49. - S. 827–829.

Literatura

Odkazy

  Přejděte na položku Wikidata  Slovníky a encyklopedie