Kyselina listová (lék)

Aktuální verze stránky ještě nebyla zkontrolována zkušenými přispěvateli a může se výrazně lišit od verze recenzované 29. března 2016; kontroly vyžadují 18 úprav .
Kyselina listová
kyselina listová
Chemická sloučenina
IUPAC kyselina N-4-2-amino-1,4-dihydro-4-oxo-6-pteridyl)methylaminobenzoyl-L(+)-glutamová [1]
Hrubý vzorec C19H19N7O6 _ _ _ _ _ _ _
Sloučenina
Klasifikace
Pharmacol. Skupina Stimulanty krvetvorby. Vitamíny a produkty podobné vitamínům [2]
ATX B03BB , B03BB01 , B03BB51
MKN-10 D 52 , E 53,8 , K 29,5 , K 52 [2]
Lékové formy
prášková látka, 1 mg tablety, 0,4 mg tablety (Mamifol), 5 mg tablety (Folacin) [1]
Ostatní jména
"Mamifol", "Folacin" [1]

Kyselina listová ( angl. Folic  acid , CAS kód 59-30-3, hrubý vzorec C 19 H 19 N 7 O 6 ) je droga , syntetický vitamín B9 (B c ). Žlutý nebo žlutooranžový krystalický prášek. Prakticky nerozpustný ve vodě a alkoholu , volně rozpustný v alkáliích . Hygroskopický . Na světle se rozkládá [2] .

Farmakologické působení

Může být syntetizován střevní mikroflórou . V těle se kyselina listová redukuje na kyselinu tetrahydrolistovou , což je koenzym účastnící se různých metabolických procesů. Nezbytný pro normální zrání megaloblastů a tvorbu normoblastů . Stimuluje erytropoézu , podílí se na syntéze aminokyselin (včetně glycinu , methioninu ), nukleových kyselin , purinů , pyrimidinů , na metabolismu cholinu , histidinu [1] .

Farmakokinetika

Kyselina listová, předepisovaná jako lék, se dobře a úplně vstřebává v gastrointestinálním traktu, zejména v horním duodenu (i v přítomnosti malabsorpčního syndromu na pozadí tropické sprue se současně při malabsorpci potravinové foláty špatně vstřebávají syndrom). Intenzivně se váže na plazmatické bílkoviny. Proniká přes BBB, placentu a do mateřského mléka. TCmax - 30-60 min.

Ukládá se a metabolizuje v játrech za vzniku kyseliny tetrahydrolistové (v přítomnosti kyseliny askorbové za působení dihydrofolát reduktázy ).

Vylučuje se ledvinami hlavně jako metabolity; pokud přijatá dávka výrazně převyšuje denní potřebu kyseliny listové, pak se vylučuje nezměněná.

Vylučuje se hemodialýzou [1] .

Aplikace

Indikace

Léčba megaloblastické anémie s otravou metanolem jako další lék.

Hypo- a avitaminóza kyseliny listové, včetně tropické a netropické sprue, podvýživy, těhotenství, kojeneckého věku a dětství, u pacientů užívajících antiepileptika.

Kontraindikace

Přecitlivělost.

Opatrně

Perniciózní anémie a další megaloblastické anémie s nedostatkem kyanokobalaminu .

Vedlejší účinek

Alergické reakce – kožní vyrážka, pruritus, bronchospasmus, erytém, hypertermie [1] .

V lednu 2014 byly zveřejněny výsledky studie provedené kanadskými vědci z nemocnic svatého Michaela (Toronto). Vědci zkoumali riziko vzniku rakoviny prsu u žen užívajících kyselinu listovou a zjistili, že doplňky kyseliny listové užívané pacientkami s rakovinou prsu mohou podporovat růst maligních buněk. Tato studie prokázala, že příjem kyseliny listové v dávce 2,5 mg 5x denně po dobu 2-3 měsíců podporuje růst existujících prekancerózních a rakovinných buněk v mléčných žlázách hlodavců. O několik let dříve, v roce 2008, našli vědci z University of Southern California souvislost mezi užíváním vitamínových doplňků s kyselinou listovou a více než zdvojnásobením rizika vzniku rakoviny prostaty. [3]

Dávkovací režim

uvnitř.

Megaloblastická anémie: pro dospělé a děti jakéhokoli věku je počáteční dávka až 1 mg / den. Při vysokých dávkách se může objevit rezistence. Udržovací léčba: pro novorozence - 0,1 mg / den, pro děti do 4 let - 0,3 mg / den, pro děti starší 4 let a dospělé - 0,4 mg, během těhotenství a kojení - 0,8 mg / den, ale ne méně než 0,1 mg/den.

Pro terapeutické účely (v závislosti na závažnosti beriberi) pro dospělé - až 5 mg / den po dobu 20-30 dnů, pro děti - v menších dávkách.

Pro prevenci (na základě denní potřeby) je dospělým předepsáno 150-200 mcg / den, děti do 3 let - 25-50 mcg / den, 4-6 let - 75 mcg / den, 7-10 let - 100 mcg / den; během těhotenství - 400 mcg / den, během laktace - 300 mcg / den.

Dávku léku je třeba zvýšit při současném alkoholismu, hemolytické anémii, chronických infekčních onemocněních, současném užívání antikonvulziv, po gastrektomii , malabsorpčním syndromu, jaterním selhání, jaterní cirhóze, stresu [1] .

Interakce

Snižuje účinek fenytoinu (vyžaduje zvýšení jeho dávky).

Analgetika (dlouhodobá léčba), antikonvulziva (včetně fenytoinu a karbamazepinu ), estrogeny, perorální antikoncepce zvyšují potřebu kyseliny listové.

Antacida (včetně léků Ca 2+ , Al 3+ a Mg 2+ ), cholestyramin, sulfonaminy (včetně sulfasalazinu) snižují vstřebávání kyseliny listové.

Methotrexát, pyrimethamin, triamteren, trimethoprim inhibují dihydrofolátreduktázu a snižují účinek kyseliny listové (namísto ní je třeba pacientům užívajícím tyto léky podávat kalciumfolinát).

Ohledně přípravků se Zn 2+ neexistují jednoznačné informace: některé studie ukazují, že foláty inhibují absorpci Zn 2+ , jiné tyto údaje vyvracejí [1] .

Speciální pokyny

Pro prevenci hypovitaminózy B9 je nejvhodnější vyvážená strava. Potraviny bohaté na vitamín B9 jsou zelená zelenina (hlávkový salát, špenát), čerstvá játra, luštěniny, červená řepa, vejce, sýr, ořechy, obiloviny.

Kyselina listová se nepoužívá k léčbě B12-deficientní (perniciózní), normocytární a aplastické anémie, stejně jako anémie refrakterní na terapii. Při perniciózní (B12-deficitní) anémii kyselina listová při zlepšení hematologických parametrů maskuje neurologické komplikace. Dokud není perniciózní anémie vyloučena, nedoporučuje se podávání kyseliny listové v dávkách nad 0,1 mg/den (s výjimkou těhotenství a kojení).

Je třeba mít na paměti, že pacienti na hemodialýze potřebují zvýšené množství kyseliny listové.

Během léčby je třeba užívat antacida 2 hodiny po užití kyseliny listové, cholestyraminu - 4-6 hodin před nebo 1 hodinu po užití kyseliny listové.

Je třeba si uvědomit, že antibiotika mohou zkreslit (záměrně podcenit) výsledky mikrobiologického hodnocení koncentrace kyseliny listové v plazmě a erytrocytech.

Při užívání vysokých dávek kyseliny listové a dlouhodobé terapii je možný pokles koncentrace vitaminu B12 [1] .

Poznámky

  1. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Vyhledávání v databázi léků, možnosti vyhledávání: INN - Kyselina listová , příznaky "Hledat v registru registrovaných léků" , "Hledat TKFS" , "Zobrazit lekforms" (nepřístupný odkaz) . Oběh léků . Federální státní instituce "Vědecké centrum pro expertizu léčivých přípravků" Roszdravnadzoru Ruské federace (27. března 2008). - Typický klinický a farmakologický článek je podzákonný a není chráněn autorským právem v souladu s částí čtvrtou Občanského zákoníku Ruské federace č. 230-FZ ze dne 18. prosince 2006. Získáno 6. dubna 2008. Archivováno z originálu 3. září 2011. 
  2. ↑ 1 2 3 Kyselina listová . Registr léčiv . ReLeS.ru (30. května 1997). Získáno 6. dubna 2008. Archivováno z originálu 6. června 2012.
  3. ↑ Kyselina listová v těhotenství, porod: pravidla pro užívání, dávkování, souvislost s onkologií  (rusky) , OkayDoc  (16. 11. 2015). Archivováno z originálu 2. dubna 2017. Staženo 1. dubna 2017.

Odkazy