GW501516

Aktuální verze stránky ještě nebyla zkontrolována zkušenými přispěvateli a může se výrazně lišit od verze recenzované 12. ledna 2018; kontroly vyžadují 6 úprav .
GW501516
Chemická sloučenina
IUPAC kyselina {4-[({4-methyl-2-[4-(trifluormethyl)fenyl]-1,3-thiazol-5-yl}methyl)sulfanyl]-2-methylfenoxy}octová [1]
Hrubý vzorec C21H18F3NO3S2 _ _ _ _ _ _ _ _ _
Molární hmotnost 453,498
CAS
PubChem
drogová banka
Sloučenina
Ostatní jména
GW1516, GSK-516, Enduroball
 Mediální soubory na Wikimedia Commons

GW501516 (jiné názvy: GW1516 a endurobol [2] ) je organická sloučenina , agonista receptoru aktivovaného peroxisomovým proliferátorem , podtyp δ ( PPARδ ). Vyvinutý GlaxoSmithKline společně s Ligand Pharmaceuticals (USA) v roce 1992. [3] Byl v klinických studiích jako možný lék pro léčbu obezity, cukrovky, kardiovaskulárních chorob a několika dalších nemocí. Při testování na krysách však bylo zjištěno, že lék je vysoce karcinogenní a společnost GlaxoSmithKline zastavila jeho vývoj [4] . Látka působí na metabolické dráhy aktivované cvičením a zvyšuje vytrvalost při dlouhodobé zátěži. Konkrétně jsou cíle GW501516 PPAR5 a AMP-aktivovaná proteinkináza . Byl používán jako doping a byl nalezen u několika vysoce profilovaných sportovců [5] . V souvislosti s nebezpečností drogy pro zdraví přistoupila Světová antidopingová agentura k bezprecedentnímu kroku a varovala potenciální uživatele před zdravotními riziky, která při jejím užívání vznikají [6] .

Poznámky

  1. Donald J. Voet; Judith G Voet. Energetický metabolismus: Integrace a specializace na orgány // Biochemistry, čtvrté vydání  (anglicky) . - Wiley, 2011. - S.  1106 . — ISBN 978-0470-91745-9 .
  2. Antidopingová agentura varuje podvodníky před zdravotními riziky Endurobolu . Rozhovor (22. března 2013). Datum přístupu: 23. ledna 2015. Archivováno z originálu 23. ledna 2015.
  3. Cardarine (GW1516, Cardarine) - POPIS léku, PRŮBĚH a DÁVKOVÁNÍ . www.buildbody.org.ua. Získáno 14. října 2018. Archivováno z originálu 13. října 2018.
  4. Gupta RA , Wang D. , Katkuri S. , Wang H. , Dey SK , DuBois RN Aktivace jaderného hormonálního receptoru peroxisomového proliferátorem aktivovaného receptoru-delta urychluje růst střevního adenomu.  (anglicky)  // Nature medicine. - 2004. - Sv. 10, č. 3 . - S. 245-247. - doi : 10,1038/nm993 . — PMID 14758356 .
  5. Tisková zpráva k případu Eleny Lashmanové | RUSADA . www.rusada.ru Datum přístupu: 19. července 2016. Archivováno z originálu 9. srpna 2016.
  6. Antidopingová agentura varuje sportovce před drogou na černém trhu , New Scientist (26. března 2013). Archivováno z originálu 6. května 2015. Staženo 3. října 2017.