| Aprofen | |
|---|---|
| Chemická sloučenina | |
| IUPAC | N,N-diethylaminoethylether hydrochlorid kyseliny 2,2-difenylpropionové |
| Hrubý vzorec | C21H27NO2 _ _ _ _ _ |
| CAS | 3563-01-7 |
| PubChem | 71128 |
| Sloučenina | |
| Lékové formy | |
| prášek, tablety 0,025 g, 1% roztok v ampulích 1 ml. | |
| Ostatní jména | |
| Taren | |
Aprofen (Aprophenum) N,N-diethylaminoethylether hydrochlorid kyseliny 2,2-difenylpropionové je léčivo , původní sovětské a ruské léčivo, m- a n-anticholinergikum ( anticholinergikum ). Synonyma: aprofenum , aprofen .
Aprofen byl vyvinut v SSSR v All-Union Scientific Research Chemical-Farmaceutical Institute pojmenovaném po Sergo Ordzhonikidze (nyní OJSC TsHLS-VNIHFI ). Aprofen byl schválen pro lékařské použití nařízením Ministerstva zdravotnictví SSSR ze dne 17. března 1970 č. 151 až do roku 1984 jako lék. Vzhledem ke specifickému vedlejšímu účinku léku (závratě, pocit opilosti) byl aprofen v roce 1998 zařazen na Seznam psychotropních látek , jejichž oběh v Ruské federaci je omezen a pro které je povoleno vyloučení některých kontrolních opatření. v souladu s právními předpisy Ruské federace a mezinárodními smlouvami Ruské federace ( seznam III) [1] .
Bílý krystalický prášek, snadno rozpustný ve vodě a alkoholu. Vodné roztoky (pH 3,7-4,7) se sterilizují při +100 °C po dobu 30 minut.
Blokátor m- a n-cholinergních receptorů ze skupiny terciárních aminů. Má periferní a centrální m- a n-anticholinergní, antispasmodické a vazodilatační účinky.
Rozšiřuje koronární a mozkové tepny, způsobuje zvýšení tonusu a zvýšené děložní kontrakce a přispívá k rychlému otevření děložního čípku v první době porodní. Snižuje tonus a kontraktilitu hladkého svalstva gastrointestinálního traktu .
Podle periferního anticholinergního účinku je aktivnější než spasmolitin . Tím, že rozšiřuje koronární cévy, je aktivnější než spasmolitin a papaverin .
Používá se při křečích břišních orgánů ( spastická kolitida , cholecystitida , ledvinová a jaterní kolika, spastická dyskineze (porucha hybnosti) trávicího traktu, peptický vřed žaludku a dvanáctníku) a při křečích cév (endarteritida, křeče mozkové cévy).
V porodnické a gynekologické praxi se používá ke stimulaci porodní aktivity: spolu se zvýšenými děložními kontrakcemi snižuje aprofen křeče hltanu a přispívá k rychlejšímu otevření děložního čípku v první době porodní.
Aprofen (dříve používaný amizil ) je účinnou látkou léku „ taren “ vyráběného v Indii, který je součástí souprav vojenské individuální lékárničky AI-1 a lékárničky pro obyvatelstvo AI-2 ( hnízdo č. 2, červený penál) a používá se jako protijed při otravách organofosforovými sloučeninami (FOS).
Rekreační použití jako halucinogen [2] . Při použití v neotráveném stavu způsobuje droga delirium , které způsobuje zmatenost, výpadky paměti a přítomnost živých vizuálních, sluchových a hmatových halucinací. Zároveň taren a aprofen svým disociativním účinkem nezpůsobují fyzickou ani psychickou závislost a závislost, při které člověk nezažívá slast a euforii. Působení drogy u zdravého člověka vyvolává delirium, lidé, kteří ji užívali, popisovali pocity jako neobvyklé pro vědomí, většinou jako hrůzu nebo noční můru: deprese vědomí, pocit strachu, přítomnost hadů, netopýrů atd.
Hypersenzitivita, glaukom s uzavřeným úhlem , hyperplazie prostaty, akutní selhání ledvin a jater.
Přidělte dovnitř po jídle v dávce 0,025 g 2-4krát denně; 0,5-1 ml 1% roztoku se injikuje pod kůži nebo intramuskulárně.
Maximální dávky pro dospělé uvnitř: jednotlivě 0,03 g, denně 0,1 g; pod kůži a intramuskulárně: jednorázově 0,02 g, denně 0,06 g.
Lék začíná působit 40 minut po požití, účinek trvá 4-5 hodin.
Sucho v ústech, dysfagie, žízeň, podráždění žaludeční sliznice, zácpa, paréza akomodace, dyspepsie, závratě, zhoršená koordinace pohybů, sedace (lze zmírnit podáním kofeinu - uvnitř 100-200 mg nebo 1 ml 20 % s/c roztoku), zvyšují nitrooční tlak a dilataci zornic .
Seznam B v dobře uzavřené nádobě, chráněn před světlem.