benzobarbital | |
---|---|
Chemická sloučenina | |
Hrubý vzorec | C19H16N2O4 _ _ _ _ _ _ _ |
CAS | 744-80-9 |
PubChem | 12938 |
Sloučenina | |
Ostatní jména | |
Benzonal |
Benzobarbital ( Benzonal ) je antikonvulzivní derivát fenobarbitalu . Liší se od něj méně hypnotickými a sedativními účinky.
Zahrnuto v seznamu životně důležitých a nezbytných léků .
Vyvinutý v Sovětském svazu v roce 1959. Benzonal byl získán jako výsledek „modifikace“ molekuly fenobarbitalu . Jak je patrné ze vzorce, liší se od fenobarbitalu pouze tím, že obsahuje zbytek kyseliny benzoové v poloze N1 .
Farmakokinetické studie prokázaly, že benzonal se v těle rychle metabolizuje a uvolňuje fenobarbital, který má antikonvulzivní účinek. Benzonal lze tedy považovat za " proléčivo ".
Benzonal se používá k léčbě konvulzivních forem epilepsie různého původu, včetně případů s fokálními a Jacksonovými záchvaty.
V kombinaci s hexamidinem , karbamazepinem , difeninem a dalšími antiepileptiky se benzonal používá k léčbě nekonvulzivních a polymorfních záchvatů.
Přidělte uvnitř ve formě tablet (po jídle).
Jedna dávka pro dospělé je 0,1-0,15-0,2 g, denně - až 0,8 g; častěji jmenujte 0,1 g 3krát denně.
Vyšší dávky pro dospělé: jednotlivě 0,3 g, denně 1 g.
Dětem ve věku 3-6 let je předepsáno 0,025-0,05 g na příjem (0,1-0,15 g denně), 7-10 let - 0,05-0,1 g na příjem (0,5 -0,3 g denně), 11-14 let - 0,1 g na příjem (0,3-0,4 g za den).
Vyšší dávky pro děti (starší): jednorázově 0,15 g, denně 0,45 g.
Léčba začíná jednou dávkou jedné dávky. Po 2-3 dnech se dávka postupně zvyšuje na optimální denní dávku (snížení frekvence a intenzity a zastavení záchvatů při dobré toleranci). Pokud pacient dříve užíval jiná antikonvulziva, měla by být léčba benzonalem zahájena postupně; benzonal je nahrazen nejprve jednou a poté (po 3-5 dnech) druhou a třetí dávkou předchozího léku. Po úplném nahrazení předchozího léku se dávka benzonalu postupně zvyšuje, dokud záchvaty zcela neustanou nebo se sníží jejich frekvence a intenzita. Léčba pokračuje po dlouhou dobu (nejméně 1-2 roky) i při absenci záchvatů. Při stabilní kompenzaci se dávka pomalu snižuje na jednu jednotlivou dávku denně, pokračuje se však v dlouhodobém užívání léku. Pokud se při snížení dávky objeví známky záchvatů, měli byste se znovu vrátit k předchozí denní dávce.
Stejně jako fenobarbital je benzonal „induktorem“ enzymů, zvyšuje aktivitu enzymového systému monooxygenázy jater, a proto může být použit k léčbě hyperbilirubinémie. Je prokázána účinnost benzonalu v komplexní terapii hemolytického onemocnění novorozenců a jeho lepší snášenlivost ve srovnání s fenobarbitalem.
Benzonal je obecně dobře snášen. V antikonvulzivních dávkách nezpůsobuje těžkou ospalost, duševní letargii, letargii, bolesti hlavy. Tyto jevy (stejně jako ataxie, nystagmus, potíže s řečí) jsou pozorovány pouze v některých případech - při přecitlivělosti nebo předávkování a poté je nutné snížení dávky nebo podání kofeinu (0,05-0,075 g na dávku). Někteří pacienti mají ztrátu chuti k jídlu.
U pacientů, kteří dříve užívali barbituráty, může při přechodu na léčbu benzonalem dojít k narušení spánku, což lze snadno odstranit předepsáním 0,05–0,1 g fenobarbitalu nebo jiných hypnotik na noc.
Benzonal je kontraindikován v případě poškození ledvin a jater s porušením jejich funkcí, se srdeční dekompenzací.
Antiepileptika - ATC kód N03A | |
---|---|
Barbituráty a jejich deriváty |
|
Deriváty hydantoinu |
|
Oxazolidinové deriváty |
|
Deriváty sukcinimidu |
|
benzodiazepinové deriváty | |
Karboxamidové deriváty |
|
Deriváty mastných kyselin |
|
jiný |
|
* — lék není registrován v Rusku |