| benserazid | |
|---|---|
| Všeobecné | |
| Systematický název |
(±)-N 1 -(b)-seryl-N 2 -(2,3,4-trihydroxybenzyl) hydrazin |
| Chem. vzorec | C10H15N3O5 _ _ _ _ _ _ _ |
| Fyzikální vlastnosti | |
| Molární hmotnost | 257,243 g/ mol |
| Klasifikace | |
| Reg. Číslo CAS | 14919-77-8 |
| PubChem | 2327 |
| ÚSMĚVY | O=C(NNCc1c(O)c(O)c(O)cc1)C(N)CO |
| InChI | InChI=1S/C10H15N3O5/c11-6(4-14)10(18)13-12-3-5-1-2-7(15)9(17)8(5)16/h1-2.6, 12.14- 17H, 3-4,11 H2, (H, 13,18)BNQDCRGUHNALGH-UHFFFAOYSA-N |
| CHEBI | 64187 |
| ChemSpider | 2237 |
| Údaje jsou založeny na standardních podmínkách (25 °C, 100 kPa), pokud není uvedeno jinak. | |
Benserazid (Benserazide), serazid je antiparkinsonikum, inhibitor periferní L-DOPA-dekarboxylázy , neproniká hematoencefalickou bariérou . V kombinaci s L - Dioxyfenylalaninem (L-DOPA) pomáhá snižovat tvorbu dopaminu v periferních tkáních a zvyšovat množství L-DOPA vstupujícího do centrálního nervového systému.
ATX kód: N04BA02 ( Levodopa v kombinaci s inhibitorem dekarboxylázy)
U pacientů s parkinsonismem po perorálním podání se benserazid rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu, míra absorpce je 58 %. Metabolizuje se především ve střevě, působení proti L-DOPA (v případě kombinace L-DOPA + benserazid) se rovněž provádí převážně ve střevě; v jiných oblastech těla je metabolizován za vzniku trihydroxybenzylhydrazinu. Benserazid je rychle vylučován močí ve formě metabolitů, hlavně během prvních 6 hodin, 85 % se vylučuje do 12 hod. Benserazid neproniká do BBB u potkanů.
Individuální. Denní dávka benserazidu (v kombinaci s L-DOPA v poměru 1:4) se pohybuje od 37,5 mg do 250 mg.
Při použití v kombinaci s L-DOPA spolu s poklesem řady nežádoucích účinků z nervového systému a kardiovaskulárního systému může být tendence k časnému rozvoji dyskineze a duševních poruch, což je spojeno s působením L. -DOPA.
Těhotenství a kojení:
Kontraindikováno během těhotenství a kojení (kojení).
Vedlejší efekty:
Ze strany centrálního nervového systému: zřídka - spontánní pohyby, poruchy spánku, neklid, závratě, deprese.
Z kardiovaskulárního systému: zřídka - ortostatická hypotenze, arytmie.
Z trávicího systému: zřídka - nevolnost, zvracení, anorexie, bolest v epigastriu, dysfagie, ulcerogenní účinek (u predisponovaných pacientů).
Ze strany hematopoetického systému: zřídka - trombocytopenie .
Výše uvedené nežádoucí účinky se objevily při použití benserazidu v kombinaci s L-DOPA.
V kombinaci s L-DOPA: Parkinsonova nemoc, syndrom parkinsonismu (s výjimkou parkinsonismu vyvolaného léky, zejména antipsychotiky).
Závažné poruchy jater, ledvin, kardiovaskulárního systému a/nebo endokrinního systému, těžká psychóza, glaukom s uzavřeným úhlem, melanom, těhotenství, kojení, dětství, přecitlivělost na benserazid.
Používá se v kombinaci s L-DOPA, což umožňuje snížit jeho dávku a závažnost nežádoucích účinků, zejména nauzeu, zvracení a arytmie. V tomto případě může být tendence k časnému rozvoji dyskineze a duševních poruch spojených s terapií L-DOPA.
Benserazid v kombinaci s L-DOPA by se neměl používat během léčby inhibitory MAO (s výjimkou inhibitorů MAO typu B).
Během období užívání benserazidu v kombinaci s L-DOPA je třeba se vyvarovat aktivit vyžadujících vysokou koncentraci pozornosti a rychlé psychomotorické reakce.