Hydroxyzin

Hydroxyzin  je lék s antihistaminovým , sedativním , anxiolytickým a antiemetickým účinkem [1] . V současné době se používá jako relativně "mírný" sedativum .

Klasifikace

Hydroxyzin je antihistaminikum první generace se sedativním účinkem [2] . Patří mezi nebenzodiazepinová anxiolytika [3] a piperaziny [4] , je derivátem difenylmethanu [3] , je prekurzorem cetirizinu [5] .

Historie

Hydroxyzin se v dermatologii používá od roku 1955 jako antihistaminikum [3] .

V 60. letech 20. století byly objeveny anxiolytické vlastnosti hydroxyzinu [3] .

Farmakologické vlastnosti

Hydroxyzin má mírnou anxiolytickou aktivitu, má sedativní, antiemetický, antihistaminový a m-anticholinergní účinek [1] . Účinné při kinetóze [6] .

Antihistaminový účinek hydroxyzinu je dán tím, že je antagonistou H1-histaminových receptorů [3] . [1] .

Hydroxyzin uvolňuje kosterní a hladké svaly, má bronchodilatační a analgetické účinky, mírně snižuje žaludeční sekreci [1] .

Droga nezpůsobuje psychickou závislost a závislost. Nezhoršuje, ale naopak pozitivně ovlivňuje kognitivní schopnosti, zlepšuje paměť a pozornost [1] .

Farmakodynamika

Hydroxyzin je blokátor H1-histaminových receptorů a blokátor M-cholinergních receptorů [1] [2] .

Afinita hydroxyzinu k H1-histaminovým receptorům je stejná jako u astemizolu, terfenadinu a cetirizinu [7] .

Farmakokinetika

Hydroxyzin dobře proniká přes BBB . Klinický účinek nastává 15–30 minut po užití hydroxyzinu [1] . Vylučuje se z těla po 28 hodinách.

Účinnost a bezpečnost

U pacientů s chronickou kopřivkou je hydroxyzin účinný na úrovni cetirizinu a astemizolu [8] .

Aplikace

Nejčastěji se v lékárnách prodává pod obchodním názvem "Atarax" ze starořeckého Ataraxia .

Indikace: úzkost , podrážděnost, abstinenční syndrom , psychoneurotické stavy, pooperační období (v rámci kombinované terapie), atopická dermatitida , ekzém , svědivá dermatóza , kopřivka , premedikace , zvracení .

Hydroxyzin může být použit v léčbě generalizovaných úzkostných poruch, ale není lékem první volby [1] .

Kontraindikace

• porfyrie ;
• těhotenství ;
• období pracovní činnosti;
• období laktace ;
• přecitlivělost na složky léčiva;
• přecitlivělost na cetirizin a další deriváty piperazinu , aminofylin nebo ethylendiamin .

Vedlejší účinky

Nežádoucí účinky užívání hydroxyzinu jsou spojeny s útlumem centrálního nervového systému nebo s paradoxním stimulačním účinkem na něj a mohou být také způsobeny anticholinergní aktivitou nebo hypersenzitivní reakcí [1] .

• ospalost, slabost, sucho v ústech;
• bolest hlavy, závratě;
• třes, ataxie ;
• akutní zvýšení nitroočního tlaku ;
• akutní retence moči;
• tachykardie ;
• zácpa ;
• narušení ubytování ;
• zvýšené pocení, snížený krevní tlak;
• zvýšená aktivita "jaterních" transamináz , bronchospasmus ;
• alergické reakce.
• prodloužení QT intervalu [9]

Předávkování

Příznaky předávkování:

• výrazný anticholinergní účinek;
• deprese nebo paradoxní stimulace centrálního nervového systému, třes, křeče , dezorientace;
• pokles krevního tlaku, zmatenost;
• nevolnost, zvracení;
• nedobrovolná motorická aktivita;
• halucinace ;
• arytmie .

Jako léčba se doporučuje:

• výplach žaludku ;
• při výrazném poklesu krevního tlaku - intravenózní infuze krevních náhrad, norepinefrinu ( nesmí se podávat adrenalin );
• kontrola životních funkcí;
• k prevenci tlumivého účinku na centrální nervový systém - parenterální podání natrium-kofein-benzoátu .

Hemodialýza je neúčinná. Neexistuje žádné specifické antidotum .

Poznámky

1. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Poroshina, 2019 , Hydroxyzine (Atarax), str. 21–22.
2. ↑ 1 2 Tataurshchikova a Sepiashvili, 2013 , 1.1. antihistaminika 1. generace, str. 8–10.
3. ↑ 1 2 3 4 5 Poroshina, 2019 , Nebenzodiazepinová anxiolytika, str. 9.
4. ↑ Tataurshchikova a Sepiashvili, 2013 , Tab. 1. Klasifikace blokátorů H1-histaminových receptorů 1. generace, str. 9.
5. ↑ Tataurshchikova a Sepiashvili, 2013 , Cetirizin – „zlatý standard“ terapie, str. 13.
6. ↑ Tataurshchikova a Sepiashvili, 2013 , 1.1. antihistaminika 1. generace, str. deset.
7. ↑ Tataurshchikova a Sepiashvili, 2013 , Cetirizin – „zlatý standard“ terapie, str. čtrnáct.
8. ↑ Tataurshchikova a Sepiashvili, 2013 , 2.3. Kopřivka, str. dvacet.
9. ↑ Home :: Crediblemeds . www.crediblemeds.org . Získáno 2. května 2021. Archivováno z originálu dne 15. července 2021. (neurčitý)

Literatura

• Mashkovsky M. D. Hydroxyzine // Léky. - 15. vyd. - M .: Nová vlna, 2005. - 1200 s. — ISBN 5-7864-0203-7 .
• Poroshina, E. G. Nebenzodiazepinová anxiolytika // Nebenzodiazepinová anxiolytika v praxi terapeuta  : [ arch. 27. srpna 2021 ] : metoda výuky. osada .. - Petrohrad.  : Vydavatelství SZGMU im. I. I. Mechnikova, 2019. - S. 9. - 34, [2] str. - 100 kopií.
• Tataurshchikova, N.S. Cetirizin je „zlatým standardem“ terapie // Racionální použití antihistaminik v klinické praxi  : [ arch. 1. října 2020 ] : metoda výuky. vyrovnání / N. S. Tataurshchikova, R. I. Sepiashvili. - M.  : MEDpress-inform, 2013. - 34, [2] s. - 100 kopií.  - LBC  52,5 . — MDT  616-097;616-022:615.37 .

Odkazy

• Hydroxyzin - popis léku.
• Hydroxyzin (Hydroxyzine) - účinná látka