| Drotaverin | |
|---|---|
| Drotaverin | |
| Chemická sloučenina | |
| IUPAC | (1-(3,4-diethoxybenzyliden)-6,7-diethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisochinolin (jako hydrochlorid) |
| Hrubý vzorec | C24H31NO4 _ _ _ _ _ |
| Molární hmotnost | 397,507 g/mol |
| CAS | 985-12-6 |
| PubChem | 1712095 |
| drogová banka | 06751 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| ATX | A03AD02 |
| Farmakokinetika | |
| Biologicky dostupný | 100 % |
| Vazba na plazmatické bílkoviny | 80 až 95 % |
| Metabolismus | Játra |
| Poločas rozpadu | od 7 do 12 hodin |
| Vylučování | Střevo a ledviny |
| Lékové formy | |
| tablety , ampule | |
| Ostatní jména | |
| Bioshpa, Vero-Drotaverin, Droverin, Drotaverin, Drotaverin forte, Drotaverin hydrochlorid, No-shpa ® , No-shpa ® forte, NOSH-BRA ® , Spazmol ® , Spazmonet, Spazoverin, Spakovin, Spazmolgon | |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Drotaverin (1-(3,4-diethoxybenzyliden)-6,7-diethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisochinolin (jako hydrochlorid)) je léčivo , které má podle některých studií antispasmodické, myotropní, vazodilatační, hypotenzní účinky .
Slepé, placebem kontrolované studie léku nebyly provedeny. . Droga není v doporučeních WHO. Není schválen FDA a Evropskou lékovou agenturou a není registrován v USA ani v Evropě.
V roce 2011 izraelské ministerstvo zdravotnictví odmítlo lék zaregistrovat [1]
V letech 2013 a 2016 byly zaznamenány dva smrtelné případy užití drotaverinu, včetně slavného ruského velmistra [2]
Drotaverin byl syntetizován v roce 1961 zaměstnanci maďarské farmaceutické společnosti Hinoin. Podnik v té době již delší dobu vyráběl antispasmodikum papaverin. V rámci výzkumu pro zlepšení vlastností papaverinu a optimalizaci jeho průmyslové výroby byla získána nová látka, která je několikanásobně účinnější než papaverin. V roce 1962 byl patentován nový lék pod obchodním názvem "No-Shpa", který odráží povahu jeho působení - odstranění křečí (bez křečí). Díky své účinnosti, relativní neškodnosti a nízké ceně si droga rychle získala oblibu na trhu. V Sovětském svazu se lék „No-Shpa" rozšířil od 70. let 20. století. Později se „Hinoin" stal součástí nadnárodní farmaceutické společnosti Sanofi-Synthelabo . V současné době se „No-Shpa“ používá ve více než 50 zemích kolem svět , především v Rusku a postsovětském prostoru [3] . V Evropě, USA, Kanadě, Velké Británii a Izraeli je užívání drogy zakázáno kvůli nedostatku slepých placebem kontrolovaných studií drogy, viz výše.
Kapsle, injekční roztok, tablety, potahované tablety.
Myotropní spazmolytikum, derivát isochinolinu [4] . Z hlediska chemické struktury a farmakologických vlastností se blíží papaverinu , ale má silnější a dlouhodobější účinek. Snižuje tok vápenatých iontů Ca 2+ do buněk hladkého svalstva (inhibuje PDE , vede k akumulaci intracelulárního cAMP ). Snižuje tonus hladkého svalstva vnitřních orgánů a střevní peristaltiku , rozšiřuje cévy . Neovlivňuje autonomní nervový systém . Přítomnost přímého účinku na hladké svaly umožňuje jeho použití jako spazmolytikum v případech, kdy jsou léky ze skupiny M-anticholinergik kontraindikovány ( glaukom s uzavřeným úhlem , adenom prostaty ). Při intravenózním podání je nástup účinku po 2-4 minutách, maximální účinek se rozvíjí po 30 minutách.
Prevence a léčba: křeče hladkého svalstva vnitřních orgánů (renální kolika, biliární kolika, střevní kolika, dyskineze žlučových cest a žlučníku hyperkinetického typu, cholecystitida , postcholecystektomický syndrom); pyelitida ; spastická zácpa, spastická kolitida, proktitida , tenesmus; pylorospasmus, gastroduodenitida, peptický vřed žaludku a dvanáctníku (v akutní fázi jako součást komplexní terapie - ke zmírnění bolesti spastické povahy). Endarteritida , spazmus periferních, mozkových a koronárních tepen. Algodysmenorea, hrozící potrat, hrozící předčasný porod; spasmus hltanu dělohy během porodu, prodloužené otevírání hltanu, poporodní kontrakce. Při provádění některých instrumentálních studií (například FGDS), cholecystografie.
Přecitlivělost, závažné selhání jater a ledvin; CHF, AV blok II-III stadium, kardiogenní šok, arteriální hypotenze. Těžká ateroskleróza koronárních tepen, glaukom s uzavřeným úhlem, hyperplazie prostaty, laktace, těhotenství (I trimestr).
Uvnitř, dospělí - 40-90 mg 3krát denně; i / m, s / c - 40-80 mg 1-3krát denně. Pro úlevu od jaterní a ledvinové koliky - pomalu, 40-80 mg. Při křečích periferních cév může být lék podáván intravenózně. Děti do 6 let - v jedné dávce 10-20 mg, maximální denní dávka je 120 mg; 6-12 let jednotlivě - 20 mg, maximální denní dávka - 200 mg; frekvence jmenování - 1-2 krát denně.
Závratě, pocit tepla, zvýšené pocení, snížený krevní tlak, alergické kožní reakce. S a / v úvodu - kolaps, AV blokáda, arytmie, deprese dechového centra.
Příznaky: ve velkých dávkách narušuje atrioventrikulární vedení, snižuje dráždivost srdečního svalu, může způsobit zástavu srdce a paralýzu dechového centra.
Má přímou kardiotoxicitu. Neproniká do CNS.
Tablety 0,04 g a 0,08 g .
Při léčbě žaludečních a dvanáctníkových vředů se používá v kombinaci s jinými protivředovými léky. Při intravenózním podání musí být pacient ve vodorovné poloze (nebezpečí kolapsu ). Po dobu léčby je nutné zdržet se řízení vozidel a jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí (do 1 hodiny po parenterálním, zejména intravenózním podání).
Při vtírání do dásní způsobuje silné znecitlivění, které mizí v průměru po 30 minutách.
Při současném užívání může drotaverin oslabit antiparkinsonský účinek levodopy. Zvyšuje účinek papaverinu, bendazolu a dalších antispasmodik (včetně m-cholinergních blokátorů), snižuje krevní tlak způsobený tricyklickými antidepresivy, chinidinem a prokainamidem. Fenobarbital zvyšuje závažnost antispasmodického účinku drotaverinu. Snižuje spasmogenní aktivitu morfinu.