Camostat

Aktuální verze stránky ještě nebyla zkontrolována zkušenými přispěvateli a může se výrazně lišit od verze recenzované 17. června 2020; kontroly vyžadují 6 úprav .
Camostat
Chemická sloučenina
IUPAC N , N -dimethylkarbamoylmethyl-4-(4-guanidinobenzoyloxy)fenylacetát
Hrubý vzorec C20H22N4O5 _ _ _ _ _ _ _
CAS 59721-28-7
PubChem 2536
drogová banka 13729
Sloučenina
Klasifikace
ATX B02AB04
Způsoby podávání
Orální léky

Camostat ( INN ; vývojový kód FOY-305 ) je inhibitor serinové proteázy. Enzymy serinové proteázy plní v těle mnoho funkcí, takže kamostat má široké spektrum účinku. Používá se při léčbě určitých forem rakoviny a je také účinný proti některým virovým infekcím. Kromě toho inhibuje fibrózu při onemocněních jater nebo ledvin a také při pankreatitidě. [1] [2] [3] [4] [5] . Camostat mesilate je schválen pro použití v Japonsku. [6] [7] Protože je známo, že lék camostat mesylát inhibuje furinu podobnou proteázu TMPRSS2 , která je nezbytná pro vstup koronaviru SARS-CoV-2 do buněk, bylo navrženo jeho použití k prevenci SARS- Infekce CoV-2. [8] [9] [10]

Farmakologie

Inhibitor enzymu transmembránové proteázy serin 2 (TMPRSS2).

U chronické pankreatitidy je dávka kamostatu 600 mg denně, u pooperační refluxní ezofagitidy - 300 mg.

Denní dávka je rozdělena do 3 dávek, lék je nutné užívat po každém jídle.

Vedlejší účinky

Jako vedlejší účinky byly hlášeny alergické reakce, včetně anafylaxe, přecitlivělosti, hyperkalémie, deplece krevních destiček a leukocytů, jaterní dysfunkce, žloutenky [11] .

Poznámky

  1. ↑ Okuno, M.; Kojima, S.; Akita, K.; Matsushima-Nishiwaki, R.; Adachi, S.; Sano, T.; Takano, Y.; Takai, K.; Obora, A.; Yasuda, I.; Shiratori, Y.; Okano, Y.; Shimada, J.; Suzuki, Y.; Muto, Y.; Moriwaki, Y. (2002). „Retinoidy u jaterní fibrózy a rakoviny“. Hranice v biologických vědách. 7(4): d204-18. doi : 10.2741/A775 . PMID 11779708 .
  2. ↑ Hsieh, HP; Hsu, JT (2007). „Strategie vývoje antivirových látek zaměřených proti replikaci viru chřipky“. Současný farmaceutický design. 13(34): 3531-42. doi : 10.2174/138161207782794248 . PMID 18220789
  3. ↑ Kitamura, K.; Tomita, K. (2012). „Proteolytická aktivace epiteliálního sodíkového kanálu a terapeutická aplikace inhibitoru serinové proteázy pro léčbu hypertenze citlivé na sůl“. Klinická a experimentální nefrologie. 16(1):44-8. doi : 10.1007/s10157-011-0506-1 . PMID 22038264 .
  4. ↑ Zhou, Y.; Vedantham, P.; Lu, K.; Agudelo, J.; Carrion Jr, R.; Nunneley, JW; Barnard, D.; Pohlmann, S.; McKerrow, JH; Renslo, A.R.; Simmons, G. (2015). „Inhibitory proteáz zacílené na vstup koronaviru a filoviru“ . antivirový výzkum. 116:76-84. doi : 10.1016/j.antiviral.2015.01.011 . PMC 4774534 . PMID 25666761 .
  5. ↑ Ueda, M.; Uchimura, K.; Narita, Y.; Miyasato, Y.; Mizumoto, T.; Morinaga, J.; Hayata, M.; Kakizoe, Y.; Adachi, M.; Miyoshi, T.; Shiraishi, N.; Kadowaki, D.; Sakai, Y.; Mukoyama, M.; Kitamura, K. (2015). „Inhibitor serinové proteázy camostat mesilate zmírňuje progresi chronického onemocnění ledvin prostřednictvím svých antioxidačních účinků“. Nephron. 129(3):223-32. doi : 10.1159/000375308 . PMID 25766432 .
  6. ↑ Kamostat . Získáno 5. března 2020. Archivováno z originálu dne 5. března 2020.
  7. ↑ V Japonsku se již používá lék, který může léčit COVID-19, tvrdí nová studie . Získáno 5. března 2020. Archivováno z originálu dne 5. března 2020.
  8. ↑ Hoffman, Markus (2020). „Vstup buněk SARS-CoV-2 závisí na ACE2 a TMPRSS2 a je blokován klinicky ověřeným inhibitorem proteázy“ . buňka. doi : 10.1016/j.cell.2020.02.052
  9. ↑ Prevence šíření SARS koronaviru-2 u lidí . Získáno 5. března 2020. Archivováno z originálu dne 12. března 2020.
  10. ↑ Urmantseva A., Nedyuk M. (17. března 2020, 00:01). Perspektiva COVID: Koronavirové špičky pomohly najít účinný lék Archivováno 18. března 2020 na Wayback Machine . Zprávy
  11. ↑医療用医薬品 : カモスタットメシル酸塩 (カモスタット.メシル酸塷モスタットメシル酸塨  KEGG . Získáno 5. února 2021. Archivováno z originálu 9. února 2021.