| levetiracetam | |
|---|---|
| levetiracetam | |
| Chemická sloučenina | |
| IUPAC | ( S )-2-(2-oxopyrrolidin-l-yl)butanamid |
| Hrubý vzorec | C8H14N2O2 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molární hmotnost | 170,209 g/mol |
| CAS | 102767-28-2 |
| PubChem | 5284583 |
| drogová banka | DB01202 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| Pharmacol. Skupina | Normotimik , antikonvulzivum (antiepileptikum) |
| ATX | N03AX14 |
| Lékové formy | |
| tablety 250, 500 a 1000 mg, pitný roztok, roztok pro parenterální podání | |
| Ostatní jména | |
| Keppra, Komviron, Levetinol, Levetiracetam, Levetrim, Epiterra, Levitsitam. | |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Levetiracetam je antiepileptikum [ 1] .
Zahrnuto v seznamu životně důležitých a nezbytných léků .
Léčivá látka - levetiracetam je derivát piracetamu , není spojen s existujícími antiepileptiky, nemění normální neurotransmisi. Účinek léku byl potvrzen u stavů fokální i velké epilepsie (epileptiformní projevy / fotoparoxysmální reakce).
Levetiracetam je vysoce rozpustný lék s vysokou penetrační schopností. Vzhledem k úplné absorpci, která je lineární, lze plazmatickou koncentraci předpovědět na základě dávky použitého léčiva, vyjádřené v mg/kg tělesné hmotnosti. Stupeň absorpce nezávisí na dávkování, biologická dostupnost se blíží 100 %.
Levetiracetam neovlivňuje enzymatickou aktivitu hepatocytů.
Plazmatický poločas dospělého člověka je 7 ± 1 hodina.
Monoterapie, včetně zahájení terapie, fokální epilepsie, jak bez generalizace, tak s generalizací u dospělých a dětí od 16 let, jako doplňková léčba některých forem idiopatické generalizované epilepsie - juvenilní myoklonická epilepsie, primárně generalizovaná tonicko-klonická záchvaty, B jako doplňková terapie — k léčbě pacientů s parciální epilepsií (parciální záchvaty se sekundární generalizací nebo bez ní) v jakémkoli věku od 1 měsíce věku, esenciální třes [2]
Přecitlivělost na levetiracetam, stejně jako na kteroukoli složku léku.
Používejte během těhotenství, pokud je to nezbytně nutné. Nedoporučuje se užívat lék během kojení a pacientům mladším 16 let. Existují však zkušenosti s užíváním v dětství (protože existuje forma ve formě sirupu pro děti, která je v Rusku ve fázi registrace).
Starším pacientům a pacientům s renální insuficiencí se doporučuje individuálně zvolit dávku.
Pokud je nutné léčbu zrušit, doporučuje se postupné vysazování léku (jednotlivá dávka se snižuje o 500 mg každé 2-4 týdny).
Potahované tablety se užívají perorálně s dostatečným množstvím tekutiny bez ohledu na jídlo.Tablety lze dělit, drtit, míchat s jídlem nebo podávat pomocí nazogastrické sondy.
1000-3000 mg denně ve dvou dílčích dávkách. Počáteční terapeutická dávka je 500 mg 2krát denně, ale někteří odborníci doporučují začít s 250 mg 2krát denně. Denní dávka může být zvýšena v závislosti na klinické odpovědi a snášenlivosti až na 1500 mg 2krát denně.
Změna dávky o 500 mg může být provedena každé 2-4 týdny.
Ospalost, závratě, astenie, bolest hlavy.
Interakce s jinými léky prakticky chybí.
Interakce s alkoholem. V posledních letech byly získány zajímavé údaje naznačující účinnost levetiracetamu v léčbě alkoholismu (Pietrzak et al., 2008; Sarid-Segal et al., 2008; Le Strat, 2012; Fertig et al., 2012). Kromě toho se zvažuje podávání levetiracetamu XR jednou denně k léčbě závislosti na alkoholu (Le Strat, 2012; Fertig et al., 2012). Ve studii Pietrzaka et al. (2008) použili farmako-elektroencefalografickou metodu ke studiu interakce mezi ethanolem a levetiracetamem. Kromě toho byl zvažován vliv levetiracetamu na účinky alkoholu na EEG králíků (elektrická aktivita byla zaznamenána v retikulární formaci středního mozku, hipokampu a frontálního kortexu). Levetiracetam byl podáván perorálně jednou (v dávkách 50 nebo 200 mg/kg) nebo opakovaně v dávce 100 mg/kg/den po dobu 14 dnů. Ethanol (ethylalkohol) byl podáván intravenózně v dávce 0,8 g/kg 60 minut po užití levetiracetamu. Ethanol způsobil zvýšení nízkofrekvenční aktivity (v rozsahu 0,5-4 Hz), stejně jako výrazný pokles vysokofrekvenčních oscilací (13-30 a 30-45 Hz). Změny EEG na pozadí izolovaného podání levetiracetamu byly výraznější po opakovaném použití léku. Při kombinovaném podávání ethanolu a levetiracetamu (200 mg/kg) bylo pozorováno snížení citlivosti hipokampu na alkohol, což může hrát důležitou roli v léčbě závislosti na alkoholu a snížit toxické účinky etanolu na mozek .
Účelem otevřené pilotní studie Sarid-Segal et al. (2008) bylo hodnocení účinnosti a bezpečnosti levetiracetamu v léčbě závislosti na alkoholu. Studie se zúčastnilo 20 pacientů trpících alkoholismem. Lék byl podáván po dobu 10 dnů. Maximální denní dávka levetiracetamu byla 2000 mg. Léčba levetiracetamem vedla ke statisticky významnému snížení spotřeby alkoholu (v průměru došlo ke snížení počtu denních standardních jednotek alkoholu odebraných z 5,3 na 1,7); ve většině případů byl lék dobře snášen.
zdroj: [3]