Periciazin

Periciazin
Periciazinum
Chemická sloučenina
IUPAC 10-[3-(4-hydroxy-1-piperidinyl)propyl]-10H-fenothiazin-2-karbonitril
Hrubý vzorec C21H23N3OS _ _ _ _ _ _
Molární hmotnost 365,49 g/mol
CAS
PubChem
drogová banka
Sloučenina
Klasifikace
ATX
Lékové formy
kapsle 10 mg
Ostatní jména
Neuleptyl
 Mediální soubory na Wikimedia Commons

Periciazin ( lat.  Periciazinum ) je antipsychotikum , které patří do skupiny derivátů piperidinu a fenothiazinu [1] . Tato skupina léků má méně silnou antipsychotickou aktivitu než alifatické a piperazinové deriváty fenothiazinu [2] .

Obchodní název: Neuleptil .

Obecné informace

Periciazin byl syntetizován ve Francii a publikován Gabrielem  Deshaiesem v roce 1962. V roce 1964 byl testován v léčbě schizofrenie [3] .

Periciazin není schválen pro lékařské použití ve Spojených státech, ale je běžný v evropských zemích a používá se v jiných zemích světa, u psychofarmak to není neobvyklé [3] .

Stejně jako ostatní antipsychotika, periciazin zesiluje účinek narkotik, hypnotik a analgetik . Má adrenolytickou a poměrně silnou anticholinergní aktivitu; má silný antiemetický účinek [2] .

Antipsychotický účinek periciazinu je kombinován se sedativem bez stimulační složky [2] .

Lék je indikován k léčbě pacientů s psychotickými i psychopatickými stavy. Zvláště účinný při poruchách chování (zejména u dětí), poruchách kontaktu. Snižuje agresivitu a díky mírnějšímu sedativnímu účinku než má chlorpromazin , nezpůsobuje výraznou letargii, letargii a je dobře snášen [2] .

Vzhledem k selektivnějšímu, než jiná antipsychotika, normalizujícímu účinku na chování, získal periciazin v literatuře název „korektor chování“ [2] .

Periciazin se předepisuje perorálně po jídle. Dávka pro dospělé je nejprve 5-10 mg denně; poté se postupně zvyšuje (každé 1–2 dny o 10 mg), dokud není dosaženo optimálního účinku [2] (obvykle až 30–40 mg [2] , v některých případech až 70–90 mg denně).

Denní dávka se podává ve 2-3 dávkách: ráno 1/4-1/3 denní dávky, zbytek - večer (kvůli možnému rozvoji ospalosti) [2] .

Děti a starší lidé jsou předepisováni od 5 mg denně, poté se dávka postupně zvyšuje na 10-20-30 mg denně. Po dosažení stabilního účinku se dávka léku postupně snižuje, přičemž se volí individuální udržovací dávka [2] .

Farmakologické vlastnosti

Periciazin má antidopaminergní, adrenolinolytickou a anticholinergní aktivitu [3] .

Účinnost a bezpečnost

Periciazin má ve srovnání s mnoha jinými antipsychotiky relativně malé množství klinického výzkumu [3] . Vzhledem k malému počtu kvalitativních studií (jsou pouze čtyři) nelze s jistotou hovořit o jeho bezpečnosti a účinnosti a dostupná data jsou nízké kvality. Na základě těchto nepříliš spolehlivých údajů je pozorováno více nežádoucích účinků u periciazinu než u typických i atypických antipsychotik [4] .

Vedlejší účinky

Deprese, spastická torticollis, okulomotorické krize, trismus , jiné extrapyramidové poruchy , ortostatická hypotenze , zácpa, sucho v ústech [5] , retence moči , akomodační paralýza , hyperprolaktinémie , gynekomastie [6] , amenorea , impotence , přibývání na váze [5] hypertermie [6] , fotosenzitivita , alergické reakce [7] , extrémně vzácně - cholestatická žloutenka , agranulocytóza [5] .

Kontraindikace

Toxická agranulocytóza v anamnéze, glaukom s uzavřeným úhlem , porfyrie , onemocnění prostaty [ 5] , těžké selhání jater a ledvin , dekompenzované kardiovaskulární selhání , těhotenství a kojení [6] .

Bezpečnostní opatření

Opatrně se předepisuje u onemocnění jater, ledvin a kardiovaskulárního systému , stejně jako u starších pacientů. Při předepisování periciazinu pacientům trpícím epilepsií (lék může snížit práh křečové pohotovosti) a parkinsonismem je nutný zvláště pečlivý lékařský dohled. Pokud dojde k hypertermii , periciazin by měl být vysazen [5] .

S opatrností předepisujte lék řidičům a osobám pracujícím s mechanismy kvůli možnosti ospalosti, zejména na začátku terapie. Během užívání periciazinu je zakázáno pít alkohol [5] .

Drogové interakce

Zvyšuje účinek antihypertenziv a hypnotik , trankvilizérů , léků proti bolesti [5] , léků na celkovou anestezii , léků obsahujících alkohol . Při kombinaci periciazinu s paroxetinem se účinek obou léků zvyšuje. Při kombinaci se sedativy nebo hypnotiky nebo s prokarbazinem se sedativní účinek zvyšuje [8] :512 .

Poznámky

  1. Danilov D. S. Moderní klasifikace antipsychotik a jejich význam pro klinickou praxi (aktuální stav problematiky a její vyhlídky) // odkaz = https://www.researchgate.net/profile/Dmitry_Danilov3/publication/312134166_Modern_classification_of_antipsychotic_drugs_drugs_forums_andsspective_current/ klasifikace-antipsychotik-a-jeho-vyznam-pro-klinickou-praktickou-soucasnou-situaci-a-jeho-perspektivy.pdf . - 2010. - č. 3. - S. 36-42.
  2. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Mashkovsky M.D. Léky. - 16. vyd., přepracováno, opraveno. a doplňkové - M . : Nová vlna, 2012. - 1216 s. - 5000 výtisků.  — ISBN 978-5-7864-0218-7 .
  3. 1 2 3 4 Danilov, 2015 .
  4. Matar et al., 2014 .
  5. 1 2 3 4 5 6 7 Gubsky Yu. I., Shapovalova V. A., Kutko I. I., Shapovalov V. V. Drugs in psychopharmacology. - Kyjev - Charkov: Zdraví - Torsing, 1997. - 288 s. — 20 000 výtisků.  - ISBN 5-311-00922-5 , 966-7300-04-8.
  6. 1 2 3 Syropyatov O., Dzeruzhinskaya N., Aladysheva E. Základy psychofarmakoterapie: příručka pro lékaře / Edited by Corr. Krymská akademie věd, doktor lékařských věd, profesor O. G. Syropyatov. - Kyjev: Ukrajinská vojenská lékařská akademie, Ukrajinský výzkumný ústav sociální a forenzní psychiatrie a narkologie, 2007. - 310 s.
  7. Racionální farmakoterapie v psychiatrické praxi: příručka pro praktické lékaře / Ed. vyd. Yu. A. Aleksandrovsky, N. G. Neznanov. - Moskva: Litterra, 2014. - 1080 s. — (Racionální farmakoterapie). — ISBN 978-5-4235-0134-1 .
  8. Interakce léků a účinnost farmakoterapie / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; vyd. prof. I. M. Pertseva. - Charkov: Nakladatelství Megapolis, 2001. - 784 s. - 5000 výtisků.  — ISBN 996-96421-0-X .

Literatura