Prostacyklin (prostaglandin I2) je vysoce aktivní metabolit kyseliny arachidonové . Spolu s prostaglandiny a tromboxany tvoří podtřídu prostanoidů, které se spolu s leukotrieny řadí do třídy eikosanoidů .
V 60. letech 20. století začala britská výzkumná skupina vedená profesorem Johnem Waynem studovat roli prostaglandinů při anafylaxi a respiračních onemocněních. Sir John ve spolupráci s týmem z Royal College of Surgeons identifikoval metabolit , který pojmenoval „PG-X“. Ukázalo se, že PG-X je 30krát účinnější než jakákoli jiná protidestičková látka.
V roce 1976 publikoval sir John spolu s výzkumným pracovníkem Salvadorem Moncadou první článek o prostacyklinu ve vědeckém časopise.
V roce 1982 získal John Wayne Nobelovu cenu za fyziologii a medicínu „za objevy týkající se prostaglandinů a příbuzných biologicky aktivních látek“, o kterou se podělil se Sune Bergströmovou a Bengtem Samuelsonem .
Fosfolipáza A2 štěpí kyselinu arachidonovou z fosfolipidů cytoplazmatické membrány .
COX katalyzuje přeměnu kyseliny arachidonové na nestabilní sloučeninu PGG2, která se spontánně přemění na PGH2.
Prostacyklinsyntáza katalyzuje konverzi PGN2 na PGI2 (prostacyklin).
Prostacyklin je syntetizován hlavně v endotelu krevních cév a do krevního řečiště se dostává také z plic.
Syntetický analog prostacyklinu (PgI 2 ) zvaný Treprostinil se prodává pod obchodními názvy Remodulin pro infuzi, Orenitram pro perorální podání a Tivazo pro inhalaci. [1] Jde o vazodilatátor, který se používá k léčbě plicní arteriální hypertenze. Inhalační aerosol s Treprostinilem Palmitil byl vyvinut a testuje se na dlouhodobou (nejméně 12 hodin) inhibici hypoxií indukované plicní vazokonstrikce in vivo . [2]
Prostacyklin je z velké části antagonistou tromboxanu A2, protože snižuje agregaci krevních destiček a způsobuje vazodilataci, zvyšuje antikoagulační účinek heparinu . Jeho antiagregační účinek je spojen s aktivací adenylátcyklázy a zvýšením hladiny cAMP v krevních destičkách.
| Typy lipidů | |
|---|---|
| Všeobecné |
|
| Podle struktury | |
| Fosfolipidy |
|
| Eikosanoidy | |
| Mastné kyseliny | |