| Rifamycin | |
|---|---|
| rifamycin | |
| Chemická sloučenina | |
| Hrubý vzorec | C37H47N012 _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 6998-60-3 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| Pharmacol. Skupina | ansamyciny |
| MKN-10 | --> |
| Farmakokinetika | |
| Metabolismus | 60–90 % podané dávky se vyloučí žlučí a stolicí během 8–24 hodin. |
| Lékové formy | |
| kapsle, ušní kapky | |
| Ostatní jména | |
| Otofa | |
Rifamycin je antibiotikum . Patří do farmakologické skupiny ansamycinů . [jeden]
Farmakologické působení - širokospektrální antibakteriální, baktericidní. Váže se na DNA - dependentní RNA polymerázu, inhibuje syntézu RNA. Standardní dávkování: 400 mg 2krát denně po dobu 7-10 dnů.
Antibiotikum skupiny rifamycinu, získané ze zářivé houby Streptomyces mediterranei v roce 1957. Působí baktericidně. Mechanismus účinku je spojen se supresí syntézy RNA tvorbou komplexu s DNA-dependentní RNA polymerázou.
V nízkých koncentracích je účinný proti Mycobacterium tuberculosis , Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (včetně Streptococcus pneumoniae ), Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis ; ve vyšších koncentracích je účinný proti Escherichia coli , Proteus spp.
Aktivní proti kmenům mikroorganismů odolných vůči polosyntetickým penicilinům a cefalosporinům. Nereaguje zkříženě s jinými antibiotiky (s výjimkou rifampicinu).
Při intramuskulárním podání se rychle vstřebává. Cmax je dosaženo po 30 minutách, terapeutická koncentrace je udržována po dobu 6-8 hod. Při 4násobném zvýšení dávky se Cmax zvyšuje 1,5-3krát a je vyšší při intravenózním podání než při intramuskulární injekci, ale klesá rychleji. Nehromadí se. Komunikace s plazmatickými proteiny je 60–70 %. Distribuce: maximální koncentrace - v játrech, méně - v ledvinách, plicích, ascitické a pleurální tekutině. Dlouho se zdržuje v ohniscích zánětu. Neproniká do BBB. Proniká placentární bariérou. Je metabolizován za vzniku aktivního metabolitu. T1 / 2 - 2 hod. Vylučuje se žlučí (60-90% během 8-24 hodin), v malém množství - ledvinami. K částečné reabsorpci dochází ve střevech, což má za následek dlouhodobou cirkulaci v těle. Při cholestáze se plazmatické hladiny zvyšují.
Při lokální aplikaci ve formě ušních kapek se vyznačuje nízkou absorpcí do systémového oběhu.
Akutní a chronické záněty středního ucha (včetně s izolovanými hnisavými lézemi bubínku a jeho perforací), stavy po chirurgických zákrocích na středním uchu.
Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na rifamycin, vč. kapavka, tuberkulóza.
In / m dospělí a děti starší 6 let s hmotností vyšší než 25 kg - 500-750 mg každých 8 a 12 hodin; děti do 6 let - 125 mg každých 12 hodin.
U / u dospělých a dětí s hmotností vyšší než 25 kg - 500 mg denně; pro děti vážící méně než 25 kg - denní dávka je 10-30 mg / kg, frekvence podávání je 2-4krát / den.
Pro lokální použití při léčbě tuberkulózních lézí je jedna dávka 125 mg.
Žloutenka, nedávná (méně než 1 rok) infekční hepatitida, těžká renální dysfunkce, těhotenství, kojení, přecitlivělost na rifamyciny.
Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, průjem, anorexie, erozivní gastritida, pseudomembranózní enterokolitida, zvýšená aktivita jaterních transamináz, hyperbilirubinémie, hepatitida.
Alergické reakce: kopřivka, eozinofilie, angioedém, bronchospasmus, artralgie, horečka.
Z hemopoetického systému: leukopenie.
Z reprodukčního systému: dysmenorea.
Ze strany centrálního nervového systému a periferního nervového systému: bolest hlavy, poruchy zraku, ataxie, dezorientace, svalová slabost.
Z močového systému: nefronekróza, intersticiální nefritida.
Ostatní: herpes, flebitida (při intravenózním podání), indukce porfyrie.
Při lokální aplikaci ve formě ušních kapek: alergické reakce, růžové zabarvení ušního bubínku (viditelné při otoskopii).
Rifamycin je kontraindikován pro použití během těhotenství a kojení (kojení).
Klinické studie bezpečnosti topického použití rifamycinu ve formě ušních kapek během těhotenství a kojení nebyly provedeny.
Kontraindikováno u žloutenky, nedávné (méně než 1 rok) infekční hepatitidy. Používejte opatrně u pacientů s poruchou funkce jater kvůli riziku žloutenky.
Kontraindikováno při těžké poruše ledvin.
Aplikace je možná dle dávkovacího režimu.
Používejte opatrně u pacientů s poruchou funkce jater kvůli riziku žloutenky.
Během léčby u pacientů získává kůže, sputum, pot, výkaly, slzná tekutina, moč oranžovo-červenou barvu. Může trvale zabarvit měkké kontaktní čočky. Obsahuje siřičitany, které je třeba vzít v úvahu při předepisování pacientům s přecitlivělostí na síru.
Antacida, opioidy, anticholinergika a ketokonazol snižují (v případě současného perorálního podávání) biologickou dostupnost rifamycinu.
Při současném užívání isoniazidu a / nebo pyrazinamidu zvýšit frekvenci a závažnost jaterní dysfunkce ve větší míře (u pacientů s předchozím onemocněním jater).
Při současném použití rifamycin snižuje aktivitu perorálních antikoagulancií, perorálních hypoglykemických léků, hormonální antikoncepce, digitalisových léků, antiarytmik (disopyramid, chinidin, mexiletin, tokainid), kortikosteroidů, dapson, hydantoiny (fenytoin, nortriptybarbital), hormony, theofylin, chloramfenikol, ketokonazol, itrakonazol, cyklosporin A, azathioprin, beta-blokátory, pomalé blokátory kalciových kanálů, enalapril, cimetidin (rifamycin způsobuje indukci některých systémů jaterních enzymů, urychluje metabolismus).