| Triptorelin | |
|---|---|
| Chemická sloučenina | |
| IUPAC | 5-oxo- L - prolyl -L- histidyl - L - tryptofyl - L - seryl - L -tyrosyl-3-( 1H -indol-2-yl) -L - alanylleucyl - L - arginyl- L - prolylglycinamid |
| Hrubý vzorec | C64H82N18O13 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molární hmotnost | 1311,5 g/mol |
| CAS | 57773-63-4 |
| PubChem | 25074470 |
| drogová banka | 06825 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| ATX | L02AE04 |
| Farmakokinetika | |
| Vylučování | ledviny |
| Způsoby podávání | |
| Implantát | |
| Ostatní jména | |
| Decapeptyl Depot | |
Triptorelin je protirakovinný lék, syntetický analog hormonu uvolňujícího gonadotropin. Zahrnuto v seznamu životně důležitých a nezbytných léků .
Protinádorové činidlo, syntetický analog GRF. Má antigonadotropní účinek. Mechanismus účinku je založen na přímém účinku na gonády snížením citlivosti periferních receptorů na účinky GRF. Po krátkém počátečním období stimulace gonadotropní funkce hypofýzy (krátkodobé zvýšení koncentrace gonadotropinů) tlumí triptorelin sekreci LH , FSH a tím i funkci varlat a vaječníků. V důsledku toho dochází k inhibici sekrece estrogenu vaječníky až do stavu menopauzy a také ke snížení sekrece testosteronu, jehož koncentrace může dosáhnout hodnot pozorovaných po chirurgické kastraci. Maximální účinek se vyvíjí po dobu 3 týdnů (inkrece gonadotropinů , LH a FSH se zcela zastaví , produkce estrogenu vaječníky se sníží na koncentraci zaznamenanou v menopauze nebo v období po kastraci). Menstruace se obvykle nedostaví dříve než 3 měsíce po poslední injekci. Depotní forma postupně uvolňuje triptorelin z povrchu mikrokapslí a udržuje terapeutickou koncentraci v krvi (200-500 ng/ml).
Biologická dostupnost s i / m podáním - 38,8%, s / c - 69%. Při s / c podávání TCmax - 1 hodina, v den 4 - druhé zvýšení koncentrace. V intervalu 28 dnů opakované injekce nezpůsobují zvýšení koncentrace. Distribuce v orgánech a tkáních končí po 4 hodinách, distribuční objem je 104 litrů. T1 / 2 - 7,6 hod. Plazmatická clearance - 161,7 ml / min, dvoufázový. Eliminuje se 3x pomaleji než přirozený GRF (nízká rychlost metabolismu). Vylučováno ledvinami (méně než 4 % dávky).
Endometrióza , děložní myomy , IVF program, časná puberta, hypogonadotropní amenorea . Symptomatická léčba progresivní hormonálně dependentní rakoviny prostaty (alternativa chirurgické kastrace).
Hypersenzitivita (včetně jiných analogů GRF). U mužů hormonálně nezávislý karcinom prostaty, stav po předchozí chirurgické kastraci. U žen - osteoporóza (klinicky výrazná nebo zvýšené riziko jejího rozvoje), těhotenství, kojení. S opatrností. Syndrom polycystických vaječníků.
Lyofilizát pro přípravu roztoku pro subkutánní podání, lyofilizát pro přípravu suspenze pro intramuskulární podání s prodlouženým účinkem, lyofilizát pro přípravu suspenze pro intramuskulární a subkutánní podání
Subkutánně , 1krát denně. Prvních 7 dní - každý 0,5 mg, počínaje 8. dnem - každý 0,1 mg (udržovací dávka). Při použití v programu IVF stačí 1 injekce na stimulační cyklus. Depotní forma: i / m, s / c, jedna dávka - 3,75 mg, frekvence podávání - 1krát za 28 dní, počínaje 3. dnem menstruace. Délka léčby by neměla přesáhnout 6 měsíců.
Na straně urogenitálního systému (spojeného se snížením koncentrace pohlavních hormonů v krvi): snížené libido, gynekomastie , snížená potence, „špinění“ vaginálního výtoku nebo suchosti pochvy, bolest při pohlavním styku, „návaly“ krve do kůže obličeje, hojný pot. Z nervového systému: bolest hlavy, poruchy spánku, labilita nálady, podrážděnost, deprese, únava, parestézie, poruchy vidění. Z trávicího systému: nevolnost, přibírání na váze, zvýšená aktivita „jaterních“ enzymů. Z pohybového aparátu: myalgie, bolesti zad, demineralizace kostí (bez zvýšené lámavosti). Lokální reakce: alergické reakce (hyperémie a svědění v místě vpichu).
Před zahájením léčby je nutné vyloučit přítomnost těhotenství. Během prvního měsíce léčby používejte nehormonální antikoncepci. Aby se zabránilo hyperstimulaci, je třeba pečlivě sledovat růst folikulů a luteální fázi (zejména u syndromu polycystických ovarií). Během léčby by měla být pravidelně monitorována koncentrace pohlavních steroidních hormonů v plazmě (u mužů a žen) a velikost myomů. Neúměrně rychlé zmenšení objemu dělohy ve srovnání s velikostí myomů může být v některých případech příčinou krvácení a sepse. Menstruace se obvykle objevuje 3 měsíce po poslední injekci depotní formy, ale v některých případech později. U mužů je na začátku léčby možné zvýšení plazmatické koncentrace testosteronu, proto se během 1 týdne léčby doporučuje pečlivé sledování stavu pacienta, v případě potřeby symptomatická terapie.