Kyselina folinová

kyselina folinová
Chemická sloučenina
Hrubý vzorec C20H23N7O7 _ _ _ _ _ _ _
CAS
PubChem
drogová banka
Sloučenina

Kyselina folinová ( leukovorin ) je vitamer kyseliny listové používaný ke korekci toxických účinků methotrexátu a pyrimetaminu, při léčbě kolorektálního karcinomu, jakož i ke korekci nedostatku folátu a při otravě metanolem. Užívá se perorálně nebo jako intramuskulární nebo intravenózní injekce.

Vstup je spojen s vedlejšími účinky, jako jsou poruchy spánku, alergické reakce a horečka. Předpokládá se, že užívání léku nepředstavuje zvláštní nebezpečí během těhotenství a kojení. Při podávání anemickému pacientovi je nutné vyloučit nedostatek vitaminu B12 ( perniciózní anémie ).

Lékařské aplikace

Podávání kyseliny folinové je součástí řady chemoterapeutických režimů , ve kterých protirakovinné léčivo potlačuje metabolismus folátu.

Kyselina folinová je také předepisována pro cerebrální nedostatek folátu , což je syndrom, při kterém je dodávka folátu do centrálního nervového systému narušena v důsledku snížené funkce receptoru kyseliny listové nebo zhoršené funkce choroidálního plexu [ 1] a pro vrozenou malabsorpci folátu . onemocnění způsobené mutacemi v genu PCFT . [2]

Mechanismus účinku

Kyselina folinová je formylovaná forma tetrahydrofolátu . Na rozdíl od kyseliny listové se kyselina folinová může účastnit reakcí metabolismu folátů bez pomoci enzymu dihydrofolát reduktázy . Kyselina folinová se tedy převede na 5,10-methylentetrahydrofolát a 5-methyltetrahydrofolát bez pomoci tohoto enzymu. V důsledku toho inhibice dihydrofolát reduktázy protirakovinným léčivem metotrexátem blokuje vitaminovou aktivitu kyseliny listové, ale neovlivňuje kyselinu folinovou.

Nežádoucí nežádoucí účinky

V literatuře jsou popsány případy, kdy podávání kyseliny folinové v terapii nádorů provázely hypersenzitivní reakce [3] .

Historie

V roce 1948 vědci Sauberlich a Baumann zjistili, že bakterie Leuconostoc citrovorum nemůže růst bez látky, kterou nazývali faktor citrovorum. V důsledku dalšího výzkumu byla objasněna struktura látky a byla provedena její syntéza .

Poznámky

  1. Hyland K., Shoffner J., Heales SJ Nedostatek cerebrálního folátu  //  Journal of Inherited Metabolic Disease : deník. - 2010. - Říjen ( roč. 33 , č. 5 ). - S. 563-70 . - doi : 10.1007/s10545-010-9159-6 . — PMID 20668945 .
  2. David Kronn, I. David Goldman. Hereditary Folate Malabsorption  // GeneReviews® / Margaret P. Adam, Holly H. Ardinger, Roberta A. Pagon, Stephanie E. Wallace, Lora JH Bean, Karen Stephens, Anne Amemiya. - Seattle (WA): University of Washington, Seattle, 1993. Archivováno z originálu 5. srpna 2020.
  3. Florit-Sureda M, Conde-Estévez D, Vidal J, Montagut C (prosinec 2016). "Reakce přecitlivělosti způsobená podáváním kyseliny folinové: kazuistika a přehled literatury." Journal of Chemotherapy (Florencie, Itálie) . 28 (6): 500-505. DOI : 10.1179/1973947815Y.0000000048 . PMID26042586  . _