Brefeldin A

Brefeldin A
Chemická sloučenina
IUPAC (1R,2E,6S,10E,11aS,13S,14aR)-1,13-dihydroxy-6-methyl-1,6,7,8,9,11a,12,13,14,14a-dekahydro-4H- cyklopenta[f]oxacyklotridecin-4-on
Hrubý vzorec C16H24O4 _ _ _ _ _
CAS 20350-15-6
PubChem 5287620
drogová banka 07348
Sloučenina
Klasifikace
Pharmacol. Skupina makrolidy a azalidy
 Mediální soubory na Wikimedia Commons

Brefeldin A  je antibiotikum produkované houbou Eupenicillium brefeldianum [1] . Brefeldin je široce používán ve výzkumu v molekulární biologii jako látka, která blokuje intracelulární transport z endoplazmatického retikula do Golgiho aparátu .

Biologické účinky

V savčích a kvasinkových buňkách je hlavním cílovým proteinem brefeldinu A guanin nukleotidový výměnný faktor GBF1 [2] . GBF1 zprostředkovává tvorbu intracelulárních transportních vezikul rekrutováním hraničního proteinu COPI do proteinů receptoru pro vazbu nákladu umístěných na membráně Golgiho aparátu . Při inhibici GBF1 je indukován reverzní transport sekrečních proteinů z Golgiho aparátu do endoplazmatického retikula , což vede ke kolapsu Golgiho aparátu a stresu endoplazmatického retikula [3] [4] . To zase může vést k apoptóze.

Poznámky

  1. ↑ Hutchinson, ČR; Shu-Wen, L.; McInnes, A.G.; Walter, JA Srovnávací biochemie mastných kyselin a makrolidového antibiotika (brefeldin a). Formace v penicillium brefeldianum  (anglicky)  // Tetrahedron: journal. - 1983. - Sv. 39 , č. 21 . — S. 3507 . - doi : 10.1016/S0040-4020(01)88660-9 .
  2. ↑ Gene GBF1 – GeneCards | GBF1 protein | Protilátka GBF1 . Získáno 13. února 2017. Archivováno z originálu 3. června 2020.
  3. ↑ Pahl HL, Baeuerle. Nová signální transdukční dráha z endoplazmatického retikula do jádra je zprostředkována transkripčním faktorem NF-kappa B  // EMBO  J. : deník. - 1995. - Červen ( roč. 14 , č. 11 ). - str. 2580-2588 . — PMID 7781611 .
  4. ↑ Kober L., Zehe C., Bode J. Vývoj nového ER stress based selekčního systému pro izolaci vysoce produktivních klonů   // Biotechnol . Bioeng. : deník. - 2012. - říjen ( roč. 109 , č. 10 ). - S. 2599-2611 . - doi : 10.1002/bit.24527 . — PMID 22510960 .