Brefeldin A | |
---|---|
Chemická sloučenina | |
IUPAC | (1R,2E,6S,10E,11aS,13S,14aR)-1,13-dihydroxy-6-methyl-1,6,7,8,9,11a,12,13,14,14a-dekahydro-4H- cyklopenta[f]oxacyklotridecin-4-on |
Hrubý vzorec | C16H24O4 _ _ _ _ _ |
CAS | 20350-15-6 |
PubChem | 5287620 |
drogová banka | 07348 |
Sloučenina | |
Klasifikace | |
Pharmacol. Skupina | makrolidy a azalidy |
Mediální soubory na Wikimedia Commons |
Brefeldin A je antibiotikum produkované houbou Eupenicillium brefeldianum [1] . Brefeldin je široce používán ve výzkumu v molekulární biologii jako látka, která blokuje intracelulární transport z endoplazmatického retikula do Golgiho aparátu .
V savčích a kvasinkových buňkách je hlavním cílovým proteinem brefeldinu A guanin nukleotidový výměnný faktor GBF1 [2] . GBF1 zprostředkovává tvorbu intracelulárních transportních vezikul rekrutováním hraničního proteinu COPI do proteinů receptoru pro vazbu nákladu umístěných na membráně Golgiho aparátu . Při inhibici GBF1 je indukován reverzní transport sekrečních proteinů z Golgiho aparátu do endoplazmatického retikula , což vede ke kolapsu Golgiho aparátu a stresu endoplazmatického retikula [3] [4] . To zase může vést k apoptóze.