| brimonidin | |
|---|---|
| Chemická sloučenina | |
| IUPAC | 5-Brom- N- (4,5-dihydro- lH -imidazol-2-yl)chinoxalin-6-amin |
| Hrubý vzorec | CnHioBrN 5 _ _ _ _ |
| Molární hmotnost | 292,135 g/mol |
| CAS | 59803-98-4 |
| PubChem | 2435 |
| drogová banka | DB00484 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| ATX | D11AX21 , S01EA05 |
| Farmakokinetika | |
| Metabolismus | Hlavně v játrech |
| Poločas rozpadu | 3 hodiny pro oko a 12 hodin pro topickou aplikaci |
| Způsoby podávání | |
| Oční kapky, gel | |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Brimonidin je lék používaný jako oční kapky pod obchodními názvy Alfagan a Alfagan-P k léčbě glaukomu s otevřeným úhlem nebo oční hypertenze a jako gel Mirvaso na rosaceu ( erytém obličeje).
Působí tak, že snižuje syntézu komorové vody a zároveň zvyšuje uveosklerální odtok. Při léčbě erytému působí vazokonstrikcí (zúžení cév).
Brimonidin je indikován ke snížení nitroočního tlaku u pacientů s glaukomem s otevřeným úhlem nebo oční hypertenzí. Kromě toho je součástí přípravku Combigan jako účinná látka spolu s maleattimololem.
Cochrane Collaboration porovnával účinek brimonidinu a timololu na zpomalení progrese glaukomu s otevřeným úhlem u dospělých účastníků [1] .
V roce 2013 FDA schválil topický brimonidin 0,33% (Mirvaso) pro obličejový erytém nebo růžovku.
Brimonidin je α2 - adrenergní agonista .
Agonisté alfa-2 prostřednictvím aktivace receptoru G proteinu inhibují aktivitu adenylátcyklázy . To snižuje koncentraci cAMP a tím i sekreci komorové vody řasnatým tělesem .
V důsledku působení periferní alfa-2 agonistické aktivity dochází k vazokonstrikci cév (na rozdíl od centrální alfa-2 agonistické aktivity, která snižuje aktivitu sympatických tonů, jak je vidět na příkladu léku klonidin ). Tato vazokonstrikce může vysvětlit dramatický pokles sekrece tekutin. Zvýšení uveosklerálního odtoku při dlouhodobém užívání lze vysvětlit zvýšením uvolňování prostaglandinu v důsledku alfa-adrenergní stimulace. To může vést k relaxaci ciliárního svalu a zvýšenému uveosklerálnímu odtoku [2] .