| guanethidin | |
|---|---|
| Chemická sloučenina | |
| IUPAC | 2-(2-azokan-l-ylethyl)guanidin |
| Hrubý vzorec | C10H22N4 _ _ _ _ _ |
| Molární hmotnost | 198,309 g/mol |
| CAS | 645-43-2 |
| PubChem | 3518 |
| drogová banka | APRD01007 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| Pharmacol. Skupina | Sympatolytická |
| ATX | C02CC02 |
| Farmakokinetika | |
| Poločas rozpadu | 36 hodin |
| Lékové formy | |
| prášek; tablety 0,025 g (25 mg) | |
| Ostatní jména | |
| Abapressin, Isobarin, Ismelin, Sanotensin, Abapressin, Antipres, Azetidin, Declidin, Eutensol, Guanethidini sulfas, Guanexil, Guanisol, Ipoctal, Ipoguanin, Iporal, Ismelin, Isobarin, Octatenzine, Oftalmotonil, Oktatensin, Visutensin, atd. | |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Oktadin (Octadinum, b-(N-Azacyklooktyl)-ethylguanidin sulfát) je lék sympatolytické skupiny . Používá se k léčbě arteriální hypertenze [1] [2] .
Sympatolytický účinek oktadinu je způsoben tím, že se selektivně hromadí v granulích sympatických nervových zakončení a vytlačuje z nich adrenergní mediátor norepinefrin . Část uvolněného neurotransmiteru se dostává na postsynaptické a- adrenergní receptory a má krátkodobý presorický efekt, avšak hlavní část mediátoru je zničena vlivem axonální monoaminooxidázy. V důsledku vyčerpání zásob norepinefrinu v adrenergních zakončeních je přenos nervového vzruchu na ně oslaben nebo zastaven.
Porušení přenosu nervového vzruchu je také spojeno se skutečností, že octadin, který se hromadí v nervových zakončeních, na ně působí lokálně anesteticky. Octadin působí na kardiovaskulární systém ve dvou fázích: nejprve se rozvine přechodná presorická reakce s tachykardií a zvýšením srdečního výdeje, poté dojde k progresivnímu poklesu systolického a diastolického krevního tlaku, sníží se srdeční frekvence, minutový objem a pulzní tlak a později ( po 2-3 dnech po perorálním podání) dochází k přetrvávající hypotenzi. Počáteční odezva tlaku může trvat až několik hodin. Při dlouhodobém užívání léku se hypotenzní účinek může snížit v důsledku postupného zvyšování srdečního výdeje.
Octadin se používá jako antihypertenzivum. Lék má silný hypotenzní účinek a při správných dávkách může způsobit snížení krevního tlaku u pacientů s hypertenzí v různých stádiích, včetně těžkých forem s vysokým a přetrvávajícím tlakem.
Octadine je účinný při perorálním podání. Pomalu se vstřebává. Hypotenzní účinek u hypertenze se rozvíjí postupně; začíná se objevovat 2–3 dny po zahájení léčby, maxima dosahuje 7.–8. den léčby a po vysazení léku pokračuje ještě 4–14 dnů. Lék způsobuje snížení srdeční frekvence, snížení žilního tlaku a v některých případech periferní rezistenci. Na začátku léčby je možný pokles filtrační funkce ledvin a prokrvení ledvin, nicméně při další léčbě a přetrvávajícím poklesu krevního tlaku se tyto ukazatele vyrovnají (N. A. Ratner a další).
K léčbě hypertenze je octadin předepisován perorálně ve formě tablet. Dávky by měly být zvoleny individuálně v závislosti na stadiu onemocnění, celkovém stavu pacienta, snášenlivosti léku atd. Začněte s malou dávkou - 0,01-0,0125 g (10-12,5 mg) 1krát denně, poté postupné zvyšování dávky (obvykle týdně o 10-12,5 mg) na 0,05-0,075 g denně. Obvykle stačí menší dávky: v těžkých případech až 60 mg denně, v lehčích případech 10-30 mg. Denní dávku lze užít v 1 dávce (ráno). Po dosažení terapeutického účinku se individuálně volí udržovací dávka. Léčba se provádí po dlouhou dobu.
Léčbu Octadinem je vhodnější zahájit v nemocnici. V polyklinických podmínkách by měl být lék používán s opatrností, s neustálým lékařským dohledem. Je nutné vzít v úvahu možnost individuálních výkyvů v citlivosti pacientů na oktadin.
U starších a senilních pacientů se lék předepisuje v menších dávkách, počínaje 6,25 mg (1/4 tablety) 1krát denně, poté se dávka postupně zvyšuje o 6,25 mg na denní dávku 25-50 mg.
Závratě, celková slabost, slabost, nevolnost, zvracení, otok nosní sliznice, bolest příušní žlázy , průjem (v důsledku zvýšené motility střev v důsledku potlačení vlivu sympatické inervace), zadržování tekutin tkáněmi. Denní výkyvy krevního tlaku se mohou zvýšit. Hypotenzní účinek léku je často doprovázen rozvojem ortostatické hypotenze, v některých případech je možný ortostatický kolaps (zejména v prvních týdnech léčby). Aby se zabránilo kolapsu, pacienti by měli být ve vodorovné poloze po dobu 1,5-2 hodin po užití léku a pomalu se pohybovat z polohy vleže do polohy ve stoje; v některých případech je nutné snížit dávku.
Před příchodem nových antihypertenziv ( klofelin , b-blokátory atd.) byl oktadin jedním z hlavních léků pro léčbu hypertenze. Ani nyní však neztratil na významu a používá se zejména u těžkých forem arteriální hypertenze. Droga působí dlouhodobě. Nežádoucí účinky lze snížit výběrem správné dávky. Průjem lze zmírnit užíváním anticholinergních léků. Octadine lze podávat společně s jinými antihypertenzivy ( reserpin , apressin , diuretika ); současné použití s diuretiky zvyšuje hypotenzní účinek a zabraňuje zadržování tekutin ve tkáních. Při kombinaci s jinými léky se dávka oktadinu snižuje.
Výrazná ateroskleróza, akutní cerebrovaskulární příhoda, infarkt myokardu, hypotenze, těžká renální insuficience. Octadin by neměl být předepisován pro feochromocytom, protože na začátku účinku může lék způsobit zvýšení krevního tlaku. Nepředepisujte oktadin současně s tricyklickými antidepresivy: chlorpromazin, efedrin. U pacientů užívajících inhibitory MAO by měla být před užitím oktadinu pauza 2 týdny. Pacienti podstupující operaci by měli přestat užívat lék několik dní před operací.
V oční praxi se octadin někdy používá k instilaci do spojivkového vaku (1-2 kapky 5% roztoku 1-2x denně) u primárního glaukomu s otevřeným úhlem. Droga způsobuje střední miózu, usnadňuje odtok komorové vody, snižuje její tvorbu a snižuje nitrooční tlak. Na rozdíl od cholinomimetických látek ( pilokarpin atd.) oktadin neovlivňuje akomodaci; méně narušuje zrakovou ostrost a schopnost pacientů vidět při špatném osvětlení. U pacientů s uzavřeným a úzkým komorovým úhlem se octadin nepoužívá, protože může dojít ke zvýšení oftalmotonu. U akutního glaukomu není lék indikován.
Bílý krystalický prášek s hořkou chutí. Málo rozpustný ve vodě.
Uvolňovací forma: prášek; tablety 0,025 g (25 mg).