| Copaxone | |
|---|---|
| Copaxone | |
| Chemická sloučenina | |
| IUPAC | octová kyselina; kyselina (2S)-2-amino-3-(4-hydroxyfenyl)propanová; kyselina (2S)-2-aminopentandiová; kyselina (2S)-2-aminopropanová; kyselina (2S)-2,6-diaminohexanová |
| Hrubý vzorec | C25H45N5O13 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molární hmotnost | 623,7 g/mol |
| CAS | 147245-92-9 |
| PubChem | 3081884 |
| drogová banka | APRD00999 |
| Sloučenina | |
| Účinná látka | |
| glatiramer acetát | |
| Klasifikace | |
| ATX | L03AX13 |
| MKN-10 | G35 _ |
| Lékové formy | |
| Lyofilizovaný prášek pro injekci | |
| Ostatní jména | |
| Copaxone-teva, Glatiramer acetát, Glatiramer acetát | |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Copaxone , glatiramer acetát ( Copaxone , Copolymer-1 , COP-1 ) je specifický imunomodulační lék určený k léčbě roztroušené sklerózy vyvinutý a vyráběný farmaceutickou společností Teva . Copaxone byl prvním lékem vyvinutým speciálně pro léčbu roztroušené sklerózy.
Účinná látka: Glatiramer acetát (GA) je octová sůl směsi syntetických polypeptidů tvořených přírodními levotočivými izomery čtyř aminokyselin: kyseliny glutamové , lysinu , alaninu a tyrosinu v poměru 1,0:6,0:4,76:1,9. HA je chemicky podobná myelinové bazické bílkovině . [jeden]
Minimálně od roku 2012 [2] je lék zařazen na ruský seznam vitálních a esenciálních léků ( VED ) jako glatiramer acetát [3] [4] .
Přesné mechanismy účinku Copaxonu nejsou známy, za hlavní jsou považovány: „vytěsnění“ molekulou HA myelinového bazického proteinového antigenu [5] z trimolekulárního komplexu, posun v imunitní odpovědi od pro- 1. zánětlivých T-pomocníků směrem k regulačním protizánětlivým T-pomocníkům typu 2, stimulace produkce imunocytů neurotrofních faktorů v centrálním nervovém systému , což je spojeno s neuroprotektivním účinkem léku.
Účinnost u roztroušené sklerózy : podle kontrolovaných studií Copaxone v dávce 20 mg subkutánně denně snižuje výskyt exacerbací u relabující-remitující roztroušené sklerózy. V březnu 2009 na základě výsledků studie PreCISe, která prokázala signifikantní prodloužení časového intervalu do druhé exacerbace u pacientů s klinicky izolovaným syndromem (CIS) s podezřením na roztroušenou sklerózu během léčby přípravkem Copaxone ve srovnání s pacienty užívajícími placebo, Copaxone byl schválen Komisí americkým Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv pro použití po prvním záchvatu nemoci.
Použití vyšších dávek Copaxonu (40 mg subkutánně denně) neprokázalo žádný přínos ve srovnání se standardní dávkou 20 mg. Také výhody použití Copaxone u primárně progresivní a sekundárně progresivní roztroušené sklerózy nebyly prokázány. Přímé srovnávací studie Copaxonu s vysokými dávkami beta-interferonů (Rebif, Betaferon ) neprokázaly významné rozdíly ani ve schopnosti léků snižovat frekvenci exacerbací, ani ve schopnosti snižovat počet a objem ložisek RS na MRI. [6] .
Nežádoucí účinky: hlavními vedlejšími účinky léku jsou reakce v místě vpichu: hyperémie, pálení, které jsou obvykle mírné, samy se zastaví a nevyžadují další terapii. Při dlouhodobém užívání léku je možná tvorba lipoatrofických (lokální atrofie tukové tkáně v místech vpichu) změn. Vzácné nežádoucí účinky zahrnují generalizovanou reakci po injekci, která se objeví po injekci Copaxone během 2-15 minut a projevuje se jako dušnost, tachykardie, zrudnutí kůže, studený pot , bolest na hrudi, ztmavnutí očí atd. Příčina generalizované postinjekční reakce není znám. Je však prokázáno, že nepředstavuje ohrožení života a zdraví a obvykle nevyžaduje další terapii.