Orciprenalin

Orciprenalin je neselektivní β2-agonista používaný k léčbě bronchiálního astmatu a astmatické bronchitidy . 10-40 krát méně aktivní než isoprenalin . Nevytváří metabolity s β-blokující aktivitou. V současné době je použití omezeno kvůli mnoha vedlejším účinkům.

Obecné informace

Chemickou strukturou a farmakologickými vlastnostmi se blíží isadrinu (základ orciprenalinu se od isadrinu liší umístěním hydroxylových skupin na benzenovém kruhu).

Lék je smíšený typ β- adrenergního stimulantu , působí na β1- a β2-adrenergní receptory, ale ve srovnání s izadrinem působí selektivněji na β2-adrenergní receptory průdušek než srdce, způsobuje tachykardii a pokles krevního tlaku. v menší míře. Má delší bronchodilatační účinek než isadrin. Po inhalaci orciprenalinu (alupent, astmapent) se účinek dostavuje po 10-15 minutách, maxima dosahuje po 1 hodině a přetrvává až 4-5 hodin.

Hlavní indikace pro použití jsou stejné jako u isadrinu: bronchiální astma, chronická astmatická bronchitida, pneumoskleróza, rozedma plic a poruchy atrioventrikulárního vedení.

Orciprenalin aplikujte formou inhalací i parenterálně.

K zastavení a prevenci záchvatů bronchiálního astmatu se používá speciální aerosolový inhalátor, jehož stisknutím ventilu se rozprašuje konstantní dávka léku, která se rovná 0,75 mg. Obvykle stačí jedna inhalace; v případě potřeby proveďte druhou inhalaci po 5 minutách. Před stisknutím ventilu se inhalátor otočí dnem vzhůru.

K zastavení záchvatů bronchiálního astmatu můžete také podat lék intramuskulárně nebo subkutánně: pro dospělé 0,5-1 mg (1-2 ml 0,05% roztoku), někdy intravenózně: - 1 ml 0,05% roztoku (0,5 mg ) se podává pomalu (během 3 minut).

Při dlouhodobé léčbě k prevenci astmatických záchvatů je orciprenalin předepisován ve formě tablet (0,02 g na tabletu): pro dospělé 1/2-1 tableta 3-4krát denně; děti - 1/4-1/2 tablety 2-4krát denně. Účinek při perorálním podání nastává obvykle po 1 hodině a trvá 4–6 hodin.

Při atrioventrikulární blokádě se lék používá s opatrností, pomalou intravenózní injekcí 0,5-1 ml 0,05% roztoku nebo intramuskulárně nebo subkutánně 1-2 ml; v případě potřeby se lék podává pomalou intravenózní infuzí.

Pro infuzi nařeďte obsah 1-2 ampulí po 10 ml 0,05% roztoku (celkem 5-10 mg) ve 250 ml 5% roztoku glukózy nebo izotonického roztoku chloridu sodného a aplikujte rychlostí 10-20 kapek na minuta.

Pro prevenci záchvatů u Adams-Stokes-Morganiho syndromu s absolutní bradyarytmií a intoxikací digitalisovými přípravky se předepisuje perorálně 1/2-1 tableta (dospělí) 6-10krát denně se změnou dávky a frekvence dávek v závislosti na srdečním rytmu.

Orciprenalin je obecně lépe snášen než isadrin, ale může také způsobit vedlejší účinky podobné těm, které má isadrin . Při intravenózním podání je možný pokles krevního tlaku.

Formulář uvolnění

Uvolňovací forma: v aerosolových inhalátorech obsahujících 400 jednotlivých dávek (0,75 mg každá) léčiva; 0,05% roztok v ampulích po 1 a 10 ml (0,5 a 5 mg); tablety 0,02 g

Úložiště

Skladování: seznam B.

Aplikace v lékařské praxi

Orciprenalin, stejně jako isoprenalin , má v současné době omezené použití pro symptomatickou léčbu atrioventrikulárního bloku a těžké bradykardie. Pro léčbu bronchiálního astmatu se tyto léky nepoužívají kvůli mnoha vedlejším účinkům.