Osemozotan

Osemozotan
Chemická sloučenina
IUPAC 5-(3-[((2S)-1,4-benzodioxan-2-ylmethyl)amino]propoxy)-1,3-benzodioxol
Hrubý vzorec C19H22CINO5 _ _ _ _ _
Molární hmotnost 341,400 g/mol
CAS
PubChem
Sloučenina

Osemozotan ( MKC-242 ) je selektivní agonista 5 -HT 1A receptoru s určitou funkční selektivitou: působí jako agonista pro presynaptické receptory a jako částečný agonista pro postsynaptické. [1] Stimulace 5-HT 1A receptorů ovlivňuje uvolňování řady dalších neurotransmiterů, včetně serotoninu , dopaminu , norepinefrinu , acetylcholinu . [2] Receptory podtypu 5-HT1A jsou inhibiční receptory spojené s G-proteinem , které inhibují adenylátcyklázu a snižují aktivitu neuronů . [3] Osemozotan má ve studiích na zvířatech antidepresivní , anxiolytické , anti-obsesivní, antiagresivní a analgetické vlastnosti. [4] [5] [6] , [2] Používá se ke studiu role 5-HT 1A receptorů při modulaci uvolňování dopaminu a serotoninu v mozku [7] [8] a role těchto receptorů a neurotransmitery při rozvoji závislosti na psychostimulantech, jako je kokain a amfetamin , metamfetamin . [9] [10] [11] [12] [13]

Farmakodynamika

Farmakokinetika

Použití

Bolest

Agresivní chování

Úzkost a deprese

Obsedantně kompulzivní porucha (OCD)

Drogová závislost

Prevalence duševních nemocí cílených Osemozotanem

Viz také

Poznámky

  1. Matsuda T. , Yoshikawa T. , Suzuki M. , Asano S. , Somboonthum P. , Takuma K. , Nakano Y. , Morita T. , Nakasu Y. , Kim H.S. Nový derivát benzodioxanu, 5-(3-[( (2S)-1,4-benzodioxan-2-ylmethyl)aminopropoxy )-1,3-benzodioxol HCl (MKC-242), s vysoce účinnou a selektivní agonistickou aktivitou na centrálních krysích receptorech serotoninu1A.]  (anglicky)  / / Japonský žurnál farmakologie. - 1995. - Sv. 69, č.p. 4 . - S. 357-366. — PMID 8786639 .
  2. 1 2 Matsuda, Toshio. "Neurofarmakologické studie na mozkovém serotoninovém receptoru 1A pomocí selektivního agonisty Osemozotanu." Biol.Pharm.Bull . 36.12 (2013): 1871-882 .
  3. Saudou F, Hen R. Subtypy 5-hydroxytryptaminového receptoru u obratlovců a bezobratlých. Neurochem. Int. , 25 , 503-532 (1994)
  4. Abe, Michikazu, Hiroshi Nakai, Reiko Tabata, Ken-Ichi Saito a Mitsuo Egawa. "Účinek 5-{3-[((2S)-1,4-benzodioxan-2-ylmethyl)amino]propoxy}-1,3-benzodioxolu HCL (MKC-242), nového agonisty 5-HT1A-receptoru, o agresivním chování a chování při zahrabávání mramoru u myší." Jpn. J Pharmacol. 76 (1998): 297-304.