Plitidepsin

Plitidepsin (také známý jako dehydrodydemnin B vyráběný společností PharmaMar, SA pod obchodním názvem Aplidine) je chemická sloučenina extrahovaná z mořské stříkačky Aplidium albicans [1] . V současné době prochází klinickými testy . Plitidepsin patří do třídy sloučenin známých jako didemniny.

Chemická struktura

Plitidepsin je cyklický depsipeptid, což znamená, že se jedná o cyklický peptid, který má jednu nebo více esterových vazeb místo jedné nebo více peptidových vazeb. Jeho chemická struktura je velmi podobná didemninu B, pouze s tím rozdílem, že laktátový zbytek v didemninu B je přítomen ve verzi oxidovaného pyruvátu.

Farmakologická činnost

Stejně jako všechny didemninové sloučeniny i plitidepsin vykazuje protinádorovou, antivirovou a imunosupresivní aktivitu. Považován za slibný lék na redukci nádorů u rakoviny slinivky, žaludku, močového měchýře a prostaty [2] . Plitidepsin inhibuje protein eEF1A, který má potenciál interagovat s více proteiny koronaviru. Plitidepsin má antivirovou aktivitu proti SARS-CoV-2 in vitro a na myším modelu in vivo [3] .

Poznámky

1. ↑ David J. Newman, Gordon M. Cragg. Mořské přírodní produkty a příbuzné sloučeniny v klinických a pokročilých preklinických studiích  // Journal of Natural Products. — 2004-08-01. - T. 67 , č.p. 8 . — S. 1216–1238 . — ISSN 0163-3864 . - doi : 10.1021/np040031y .
2. ↑ Javier Adrio, Carmen Cuevas, Ignacio Manzanares, Madeleine M. Joullié. Celková syntéza a biologické hodnocení analogů tamandarinu B  // The Journal of Organic Chemistry. - 2007-07-01. - T. 72 , č.p. 14 . — S. 5129–5138 . — ISSN 0022-3263 . doi : 10.1021 / jo070412r .
3. ↑ Kris M. White, Romel Rosales, Soner Yildiz, Thomas Kehrer, Lisa Miorin. Plitidepsin má silnou preklinickou účinnost proti SARS-CoV-2 tím, že se zaměřuje na hostitelský protein eEF1A  //  Science. — 25. 1. 2021. — ISSN 1095-9203 0036-8075, 1095-9203 . - doi : 10.1126/science.abf4058 . Archivováno z originálu 8. února 2021.