| fenmetrazin | |
|---|---|
| Chemická sloučenina | |
| IUPAC | 3-methyl-2-fenylmorfolin |
| Hrubý vzorec | CnHi5NO _ _ _ _ |
| CAS | 134-49-6 |
| PubChem | 4762 |
| drogová banka | DB00830 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| Pharmacol. Skupina | regulátory chuti k jídlu |
| ATX | Chybějící |
| Farmakokinetika | |
| Poločas rozpadu | 8 hodin |
| Vylučování | ledviny |
| Lékové formy | |
| tablety 25 mg, 50 mg, 75 mg | |
| Způsoby podávání | |
| orálně, intravenózně | |
| Ostatní jména | |
| Preludin, Gracidin, Mefolin, Adinoside, Anorex, Decfenmetrazin | |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Fenmetrazin (Preludin, PAL-592) je stimulační lék odvozený od morfolinu . V minulosti se používal jako prostředek na potlačení chuti k jídlu , ale od té doby byl stažen z trhu. Původně byl nahrazen jeho analogem, fendimetrazinem , který působí jako proléčivo fenmetrazinu, ale tento lék je nyní zřídka předepisován kvůli obavám ze zneužívání a závislosti.
Phenmetrazin byl poprvé patentován v Německu v roce 1952 společností Boehringer Ingelheim [1] [2] s některými farmakologickými údaji zveřejněnými v roce 1954 [3] . Droga byla výsledkem hledání Tomeho a Wicka, aby našli látku potlačující chuť k jídlu bez vedlejších účinků amfetaminů [4] . Fenmetrazin byl v Evropě zaveden do klinické praxe v roce 1954 [5] .
Fenmetrazin nezpůsobuje tak silné vzrušení, euforii a nespavost jako drogy ze třídy amfetaminů [6] . Také nezpůsobuje takové zvýšení srdeční frekvence. Vzhledem k relativnímu nedostatku vedlejších účinků jedna studie zjistila, že je dětmi dobře snášen [4] . Ve studii účinnosti hubnutí mezi fenmetrazinem a dextroamfetaminem bylo zjištěno, že fenmetrazin je mírně účinnější [7] .
Podle zdroje Drugbank je fenmetrazin inhibitorem sodíkových přenašečů norepinefrinu a dopaminu [8] , tj. jde o léčivo ze třídy selektivních inhibitorů zpětného vychytávání norepinefrinu a dopaminu (SNRI). Podle výsledků elektrofyziologických studií z roku 2016 však fenmetrazin působí jako substrát pro sodík-dependentní dopaminový transportér (DAT) [9] , čímž se řadí ke třídě sloučenin podobných amfetaminu, u kterých je mechanismus pro ke zvýšení dopaminu v synaptické štěrbině nedochází v důsledku inhibice transportéru.monoaminy, jako u selektivních inhibitorů, ale obrácením práce transportéru, tj. odčerpáním monoaminů z cytoplazmy . Fenmetrazin je tedy uvolňovač (činidlo stimulující uvolňování).
Fenmetrazin se rekreačně používá v mnoha zemích.
Drogu užívala rocková skupina The Beatles na začátku své kariéry. Paul McCartney je jedním ze známých rekreačních uživatelů této drogy [10] .
Phenmetrazin byl klasifikován jako narkotikum ve Švédsku v roce 1959 av roce 1965 byl zcela stažen z trhu .
V Rusku je droga zařazena na seznam II psychotropních látek .