Superagonista

Ve farmakologii se termín " superagonista " týká podtypu ligandu -- agonisty jakéhokoli podtypu buněčných receptorů , který je schopen vyvolat fyziologickou odpověď na maximální agonistickou stimulaci větší než endogenní agonista , jehož vnitřní agonistická aktivita je brána jako 100%. Jinými slovy, superagonista má vnitřní agonistickou aktivitu vyšší než 100 %. [1] [2] Existence superagonistů – látek s účinností receptoru vyšší než u endogenního agonisty – je ve farmakologii vzácným případem, protože buněčné receptory biologických struktur se vyvinuly tak, aby co nejúčinněji rozpoznávaly endogenní ligandy. . Takové chemické sloučeniny však nejen existují, ale někdy mají dokonce i klinické aplikace. Například goserelin je superagonista receptoru faktoru uvolňujícího gonadotropin .

Viz také

Poznámky

  1. Carlier PR , Chow ES , Barlow RL , Bloomquist JR Objev plných agonistů a superagonisty nezwitteriontového GABA A receptoru   // Bioorg . Med. Chem. Lett. : deník. - 2002. - srpen ( roč. 12 , č. 15 ). - S. 1985-1988 . - doi : 10.1016/S0960-894X(02)00299-8 . — PMID 12113824 .
  2. Tan CM , Wilson MH , MacMillan LB , Kobilka BK ,  Limbird LE Heterozygotní myši s α2A-adrenergním receptorem odhalují jedinečné terapeutické výhody částečných agonistů  // Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America  : journal. - 2002. - září ( roč. 99 , č. 19 ). - S. 12471-12476 . - doi : 10.1073/pnas.122368499 . — PMID 12205290 .