Fenazon

Aktuální verze stránky ještě nebyla zkontrolována zkušenými přispěvateli a může se výrazně lišit od verze recenzované 12. listopadu 2015; kontroly vyžadují 10 úprav .
Antipyrin
Chemická sloučenina
IUPAC l,2-dihydro-l,5-dimethyl-2-fenyl- 3H -pyrazol-3-on
Hrubý vzorec CnHi2N20 _ _ _ _ _ _
Molární hmotnost 188,226 g/mol
CAS 60-80-0
PubChem 2206
drogová banka DB01435
Sloučenina
Klasifikace
ATX N02BB01 , S02DA03
Ostatní jména
Otirelax, Otipax
 Mediální soubory na Wikimedia Commons

Fenazon (obchodní název: "Antipyrine") je lék, analgetikum a antipyretikum ze skupiny pyrazolonů .

Obecné informace

Stejně jako ostatní deriváty pyrazolonu má antipyrin analgetický, antipyretický a do určité míry i protizánětlivý účinek. Analgetickou a antipyretickou aktivitou jsou léky této skupiny blízké derivátům kyseliny salicylové. Deriváty pyrazolonu snižují propustnost kapilár a zabraňují rozvoji zánětlivé reakce. Mechanismus tohoto účinku nebyl objasněn. Tyto sloučeniny nemají žádný účinek na systém hypofýza-nadledviny.

Nejúčinnější protizánětlivé léčivo z této skupiny, fenylbutazon , poměrně silně inhibuje biosyntézu prostaglandinů. Patří do skupiny nesteroidních protizánětlivých léků.

Antipyrin má mírný analgetický, antipyretický a protizánětlivý účinek. Při místní aplikaci dochází k určitému hemostatickému účinku. Antipyrin se používá při neuralgii, nachlazení.

V těle je antipyrin pomalu metabolizován: 30-40% se vylučuje jako konjugát s kyselinou glukuronovou , část je hydroxylována na 4-hydroxyantipyrin, část se rozpadá přerušením pyrazolonového cyklu.

Vedlejší účinky

Mezi možné nežádoucí účinky patří:

Fyzikální vlastnosti

Bezbarvé krystaly nebo bílý krystalický prášek, bez zápachu, mírně nahořklé chuti. Velmi snadno rozpustný ve vodě (1:1), snadno v alkoholu. Roztoky (pH 6,0-7,5) se sterilizují při +120 °C po dobu 20 minut.

Historie

Syntetizoval Ludwig Knorr v roce 1883. [1] [2]

Fenazon byl jedním z prvních syntetických analgetik, derivátů pyrazolonu , které se používaly v lékařství ( 1884 ). S příchodem dalších analgetik byly používány poměrně zřídka. V současné době nemá široké uplatnění, přesto zcela neztratil svůj význam a zachoval se v názvosloví léčiv.

Literatura

Odkazy

Poznámky

  1. ↑ Brune K (1997). „Počáteční historie neopioidních analgetik“. Akutní bolest . 1 :33-40. DOI : 10.1016/S1366-0071(97)80033-2 .
  2. ↑ Ravina, Enrique. Evoluce objevování léků: Od tradičních léků k moderním lékům . - John Wiley & Sons, 2011. - ISBN 9783527326693 .