Aktivinové receptory ( angl. Activin receptor ) - druh membránových katalytických receptorů .
Katalytické receptory jsou transmembránové proteiny, jejichž vnější část obsahuje vazebné místo pro ligand, cytoplazmatická část buď sama funguje jako aktivní místo enzymu, nebo je úzce spojena s molekulou enzymu.
Aktivinové receptory jsou přibližně 55 kDa glykoproteiny skládající se z 500 aminokyselin . Jsou známy dva typy membránových aktivinových receptorů: typ 1 (ACVR-1) a typ 2 (ACVR-2). Každý z nich obsahuje intracytoplazmatickou doménu serin/threonin kinázy. Receptorové serin/threoninové kinázy fosforylují serinové a/nebo threoninové zbytky jak samotného receptoru (autofosforylace), tak intracelulárních proteinů. Mezi tyto receptory patří receptory pro proteiny, které řídí buněčný růst a diferenciaci ( cytokiny ), transformující růstové faktory β (TGFß/ aktiviny ) , inhibiny, téměř desítka tzv.kostní morfogenetické proteiny (BMP).
Aktivin přímo interaguje a váže se na relativně krátkou extracelulární oblast ACVR-2 (pokud je jediná exprimovaná) nebo také na ACVR-1. Tento receptor se také může vázat na další členy nadrodiny synergicky s receptorem BMP typu 1, což naznačuje jejich křížové působení.
Vazba na aktivin spojuje dva receptory typu 2 a dva receptory typu 1, což vede k vytvoření receptorového komplexu. Jedna z receptorových kináz fosforyluje a aktivuje druhou, což následně vede k fosforylaci jejich substrátu, proteinů SMAD (tento název pochází z kombinace názvů dvou genů: Sma, gen C. elegans a Mad , gen Drosophila). Tyto proteiny patří do rodiny intracelulárních signálních proteinů, které se dělí do tří skupin: receptorem regulované proteiny SMAD (R-SMAD), typické proteiny SMAD (Co-SMAD, C-SMAD nebo SMAD4) a inhibiční proteiny SMAD, které jsou antagonisté signální transdukce.
V signální dráze aktivin/TGFß aktivovaný receptor typu 1 fosforyluje ligand-specifické proteiny R-SMAD (SMAD2 a SMAD3), což jim umožňuje vázat se na SMAD4. Výsledný komplex se přesune do jádra jako transkripční kofaktor. Uvnitř jádra je účinek komplexu SMAD modulován četnými transkripčními faktory (DNA-binding proteins) na cílených promotorech DNA.