Aceklidin

Aceklidin  je lék , původní sovětský lék, M-cholinomimetikum. Je to cholinomimetická látka, která stimuluje převážně cholinergní systémy těla. Podle chemické struktury patří aceklidin k derivátům 3-hydroxychinuklidinu (viz také Oxylidin , Imekhin , Temekhin ).
Aceklidin je stejně účinný jako morfin a nemá žádné vedlejší účinky.

Název léku byl přidělen vývojářem - VNIHFI jako derivát slova "3 -acetoxyquin clidin a salicylate ". Aceklidin je oficiální lék, který se připravuje ve výrobních odděleních lékáren podle Sbírky jednotných léčivých předpisů (úřední receptura).

Historie

Aceklidin byl vyvinut v SSSR v All-Union Scientific Research Chemical-Pharmaceutical Institute pojmenovaném po Sergo Ordzhonikidze (nyní OJSC TsHLS-VNIHFI ). Aceklidin je schválen pro lékařské použití jako prostředek proti glaukomu nařízením Ministerstva zdravotnictví SSSR ze dne 17. března 1970 č. 151 jako dříve vyráběný lék.

Fyzikální a chemické vlastnosti

Bílý krystalický prášek. Snadno rozpustný ve vodě. Vodné roztoky ( pH 4,5-5,5) se sterilizují při +100 °C po dobu 30 minut.

Farmakologické působení

Stimuluje m-cholinergní receptory , na rozdíl od acetylcholinu jde o terciární bázi, která umožňuje pronikat přes histohematické bariéry (včetně hematoencefalické bariéry ). Zvyšuje tonus a zvyšuje kontrakce střev , močového měchýře , dělohy ; způsobuje miózu , snižuje nitrooční tlak (po jednorázové instilaci účinek trvá až 6 hodin), způsobuje křeče akomodace . Ve vysokých dávkách způsobuje bradykardii , snížení krevního tlaku, zvýšenou činnost žláz zevní sekrece , bronchospasmus .

Farmakokinetika

Absorpce  je vysoká. Lék se snadno vstřebává různými způsoby podání, včetně instilace do spojivkového vaku.

Indikace pro použití

Atonie močového měchýře, atonie gastrointestinálního traktu , subinvoluce dělohy ; zastavit krvácení v poporodním období; glaukom . Příprava na RTG vyšetření jícnu (diagnostika achalázie jícnu), žaludku a dvanáctníku 12 .

Kontraindikace

Hypersenzitivita , bronchiální astma , chronické srdeční selhání stadium II-III, angina pectoris , krvácení z trávicího traktu, epilepsie , hyperkineze , těhotenství , zánět v dutině břišní před operací.

Způsob aplikace a dávkování

S atonií žaludku, střev, močového měchýře a hypotenzí dělohy - subkutánně 1-2 ml 0,2% roztoku; v případě potřeby se injekce opakují 2-3krát v intervalech 20-30 minut; se subinvolucí dělohy - během 2-3 dnů. Vyšší dávky pro dospělé: jednotlivě - 4 mg, denně - 12 mg. K detekci achalázie jícnu způsobené parasympatickou denervací se 15 minut předtím, než pacient dostane suspenzi barya, podá subkutánní injekcí 0,75-1 ml 0,2% roztoku; k objasnění povahy léze žaludku a dvanáctníku 12 po konvenčním rentgenovém vyšetření se subkutánně vstříkne 0,5-1 ml 0,2% roztoku, 12-15 minut po užití další části suspenze barya, druhá se provádí vyšetření.

V oftalmologické praxi je aceklidin předepisován ve formě očních kapek (2%, 3% a 5% vodné roztoky). Začněte nakapáním 2% roztoku. Při této koncentraci je obvykle pozorován malý miotický a hypotenzní účinek; pro silnější účinek se používají 3% a 5% roztoky. Frekvence instilací (3-6krát denně) závisí na dosaženém účinku. Obvykle po jednorázové instilaci miotický a hypotenzní účinek trvá až 6 hodin nebo déle.

Aceklidin lze použít v kombinaci s jinými miotiky . 5% roztok lze použít k úlevě od mydriázy způsobené homatropinem ; s mydriázou z atropinu a skopolaminu není aceklidin dostatečně účinný.

Vyšší dávky pro dospělé pod kůži: jednorázově 0,004 g (2 ml 0,2% roztoku), denně 0,012 g (6 ml 0,2% roztoku).

Vedlejší účinky

Alergické reakce ; podráždění spojivky , vstřikování krevních cév ; bolest a tíha v oku. Tyto události odcházejí samy od sebe. Stejně jako po použití jiných miotických látek se doporučuje po instilaci aceklidinu stlačit oblast slzného vaku po dobu 2-3 minut, aby se zabránilo vniknutí roztoku do slzného kanálu a nosní dutiny.

Předávkování