| zafirlukast | |
|---|---|
| Chemická sloučenina | |
| IUPAC | Cyklopentyl N-3-{2-methoxy-4-[(2-methylfenyl)sulfonylkarbamoyl]benzyl}-1-methyl- lH -indol-5-ylkarbamát |
| Hrubý vzorec | C31H33N3O6S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molární hmotnost | 575,676 g/mol |
| CAS | 107753-78-6 |
| PubChem | 5717 |
| drogová banka | DB00549 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| ATX | R03DC01 |
| Farmakokinetika | |
| Biologicky dostupný | neznámý |
| Poločas rozpadu | 10 hodin |
| Způsoby podávání | |
| Ústní | |
| Ostatní jména | |
| "Acolat" | |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Zafirlukast je antagonista leukotrienového receptoru (LTRA) pro udržení léčby astmatu , často používaný v kombinaci s inhalačními steroidy a/nebo dlouhodobě působícími bronchodilatátory. Lék je dostupný ve formě tablet užívaných dvakrát denně. Dalšími antagonisty leukotrienových receptorů jsou montelukast ( Singulair) užívaný jednou denně a Zyflo , používaný při léčbě astmatu inhibicí 5-lipoxygenázy, užívaný čtyřikrát denně.
Zafirlukast blokuje působení cysteinových leukotrienů na receptory cyslt1, čímž snižuje konstrikci dýchacích cest, akumulaci hlenu v plicích a zánět v dýchacích cestách.
Zafirlukast je prodáván společností AstraZeneca pod obchodními názvy Accolate ( Accolate , Accoleit a Vanticon) . První LTRA schválený pro prodej v USA. V současné době je schváleno ve více než 60 zemích včetně Spojeného království, Japonska, Tchaj-wanu, Itálie, Španělska, Kanady, Brazílie, Číny a Turecka.
Mění bílý tuk na hnědý [1] .
Aktuální stav: V říjnu 2012 byla na žádost výrobce zrušena státní registrace léku Akolat v Rusku [2] , lék se v roce 2022 do Ruské federace nedodává, generická analoga nevyrábějí jiné společnosti.
Maximální plazmatická koncentrace u zdravých jedinců užívajících 40 mg zafirlukastu byla 607 µg/l po 4 hodinách. Poločas se pohyboval od 12 do 20 hodin. V jiné studii byla jednotlivá dávka 20 mg, maximální koncentrace bylo dosaženo za 3 hodiny a byla 364 µg/l.
U některých pacientů léčených zafirlukastem byla hlášena eozinofilie, vaskulitická vyrážka, zhoršení plicních příznaků, srdeční komplikace a/nebo neuropatie, eozinofilní granulomatóza s polyangiitidou a systémová eozinofilní vaskulitida . Příčinná souvislost se zafirlukastem však nebyla prokázána.