Ve farmakologii je molární aktivita (také se používá termín „ potence “, což je pauzovací papír s potencí ) numerická míra aktivity chemické látky nebo léčiva, vyjádřená jako množství (dávka) látky nebo její koncentrace potřebná k dosažení požadovaného klinického nebo experimentálního farmakologického účinku určité dané intenzity (tento účinek se měří např. změnou určitých fyziologických nebo biochemických parametrů v experimentálním systému pod vlivem látky nebo léčiva, popř. v klinických studiích se měří jako procento pacientů, kteří dosáhli předem stanovených primárních koncových bodů studie, například dosáhli remise). Podle této definice vysoce aktivní (nebo „vysoce potentní“) látka, jako je například buprenorfin , alprazolam , risperidon , způsobuje silnější klinickou a biochemickou/fyziologickou odpověď při nižších koncentracích, zatímco méně aktivní („méně potentní“) „nízkoúčinná“) látka, jako je například tramadol , oxazepam , chlorpromazin (páry srovnatelné s výše uvedenými příklady z hlediska hlavního mechanismu účinku a oblastí jejich použití v medicíně ), má mnohem menší účinek ve srovnatelných koncentracích, a proto vyžaduje k dosažení stejného účinku použití vyšších dávek nebo koncentrací. Molární aktivita látky, která je ligandem určitých buněčných receptorů, je úměrná jak její disociační konstantě (stupeň afinity k receptoru, „afinita“ k tomuto receptoru), tak její vnitřní agonistické aktivitě („účinnost receptoru“). Podobně molární aktivita látky, která je inhibitorem určitého enzymu nebo jiného proteinu, závisí jak na stupni afinity této látky k enzymu nebo proteinu, tak na účinnosti inhibice (pravděpodobnosti, že při navázání protein nebo enzym bude inhibován, tj. změní konfiguraci tak, že nemůže plnit svou funkci).
Disociační konstanta nebo afinita je numerickým měřítkem afinity látky nebo léčiva k receptoru, jejich schopnosti nebo sklonu vázat se na receptor. Vnitřní agonistická aktivita (také známá jako účinnost receptoru) je numerická míra schopnosti látky nebo léku vyvolat jako výsledek konkrétní klinickou, biochemickou nebo fyziologickou odpověď (na molekulární subcelulární, buněčné, tkáňové, orgánové nebo systémové úrovni). vazby na receptor. Jinými slovy, aktivita vnitřního agonisty je číselným vyjádřením vztahu mezi stupněm obsazení receptoru danou látkou nebo lékem a velikostí pozorované klinické, fyziologické nebo biochemické odezvy. Žádanou odpovědí systému je účinek a ten závisí jak na schopnosti ligandu (látky nebo léčiva) vázat se na receptor, tak na schopnosti jej aktivovat nebo naopak inhibovat konstituční aktivitu receptoru po vazba, způsobující účinek nebo odezvu. Molární účinnost tedy závisí jak na stupni afinity látky nebo léčiva k receptoru (jeho disociační konstanty, neboli afinita), tak na jeho vnitřní agonistické aktivitě (receptorová účinnost, schopnost aktivovat nebo deaktivovat receptor). Efekt je označen písmenem E. Zkoumaný ligand, ať už je to lék, hormon/neurotransmiter/cytokin nebo jiná látka, která se váže na receptor a vyvolává účinek, se obvykle označuje A nebo D. Pod určitou koncentrací látky [A] je jím způsobený účinek E příliš malý na to, aby se dal měřit, ale při vyšších koncentracích se stává patrným a měřitelným a tento účinek se zvyšuje s rostoucí dávkou nebo koncentrací látky [A] , ale pouze do určitého maxima, nad které účinek neroste s dalším zvyšováním dávky nebo koncentrace léčiva (tzv. „plató účinku“ nebo „maximální účinek“). To znamená, že křivka dávka-odpověď se zvyšující se koncentrací testované látky se začíná asymptoticky blížit tomuto maximu, tzv. E max .
Hodnota E max je maximální dosažitelný účinek pro danou látku v daném fyziologickém systému. Koncentrace nebo dávka látky [A] , při které je jím způsobený účinek E 50 % maximální možné, se nazývá „polovina maximální účinné koncentrace“ nebo „polovina maximální účinné dávky“ a označuje se EC 50 resp . ED50 (nebo v ruském přepisu EC50 a ED50 , v daném pořadí). Termín „molární aktivita" nebo „účinnost" se týká přesně hodnoty EC50 nebo ED50 . Čím nižší je hodnota EC 50 nebo ED 50 , tím nižší koncentrace nebo dávka látky nebo léčiva je zapotřebí k dosažení 50 % maximálního účinku a čím je látka nebo léčivo aktivnější, „silnější“ nebo „silnější“. je.
Vyšší molární aktivita nemusí nutně znamenat více vedlejších účinků. V případě receptorových ligandů je tomu často naopak - aktivnější (tj. více afinity k požadovanému typu receptorů, mající k nim větší míru afinity) sloučeniny častěji vykazují větší míru selektivity pro tyto receptory ( méně se vážou na jiné, pro působení nežádoucí receptory a způsobují méně vedlejších účinků).
Mnoho léků a látek, které jsou vysoce aktivní (vysoce potentní, vysoce potentní), jsou také vysoce toxické i v nízkých dávkách (což je logické vzhledem k tomu, že jsou schopny vyvolat požadované fyziologické a biochemické účinky již při nízkých dávkách, jak je definováno molární aktivitou ). Typickým příkladem vysoce toxických a vysoce aktivních látek nebezpečných pro lidské zdraví je řada cytostatik (antineoplastik). Z tohoto důvodu jsou ve výzkumných laboratořích a v podnicích zabývajících se vývojem a výrobou vysoce aktivních léčiv přijímána mimořádně závažná bezpečnostní opatření, aby se i malá množství vyvinutých nebo vyrobených léčiv a látek a meziproduktů jejich syntézy nedostala do organismu zaměstnanců a výzkumných pracovníků. Léčivé látky a další látky lze klasifikovat podle stupně jejich zdravotní nebezpečnosti a podle stupně jejich molární aktivity (potence) pomocí systémů maximálních přípustných koncentrací (MAC), jejichž dopad na organismus zaměstnanců je uznáván jako přijatelný. Systémy MPC obvykle poskytují konzervativní (nadhodnocené) hodnocení stupně potenciálního nebezpečí konkrétní látky pro zdraví personálu na základě obecných bezpečnostních úvah („bezpečnost je nade vše“, „bezpečnost nemůže být příliš“). Systém nejčastěji používaný v mezinárodní praxi zahrnuje 4 kategorie SafeBridge. Existují však další populární klasifikační systémy, které nastavují MPC určitých látek ve vzduchu, například systém Merck, systém Roche, systém Affygility.
Účinná farmaceutická složka je považována za "vysoce aktivní" ("vysoce účinná") v souvislosti s bezpečností na pracovišti a potenciálně velmi nebezpečná pro zdraví zaměstnanců, pokud je pro ni splněna některá z následujících podmínek: