Nitrazepam

Nitrazepam ( lat.  Nitrazepamum ) je droga. Světle žlutý nebo světle žlutý krystalický prášek s nazelenalým odstínem, prakticky nerozpustný ve vodě, těžce rozpustný v lihu 96% a etheru.

Historie

Od roku 1951 se objevují uklidňující prostředky – jako první byl syntetizován meprobomat . Farmakologická historie nitrzepamu začíná v 60. letech 20. století; má výrazný psychotropní účinek. Právě nitrazepam a klonazepam jsou zvláště účinné v léčbě neuralgie trojklaného nervu.

Obecné informace

Podle chemické struktury a farmakologických vlastností se nitrazepam blíží trankvilizérům ze skupiny benzodiazepinů . Charakteristickým strukturálním rysem nitrazepamu je přítomnost nitroskupiny (NO2) v poloze 7 benzodiazepinového jádra.

Stejně jako jiné deriváty benzodiazepinu má nitrazepam uklidňující, anxiolytický (proti úzkosti), svalový relaxant (uvolňující svaly), antikonvulzivní účinek, inhibuje podmíněné reflexy a potlačuje polysynaptické míšní reflexy. Charakteristickým rysem nitrazepamu je jeho výrazný hypnotický účinek.

Mechanismus účinku je spojen se zvýšením inhibičního účinku GABA v CNS v důsledku zvýšení citlivosti GABA receptorů na mediátor v důsledku stimulace benzodiazepinových receptorů.

Pod vlivem nitrazepamu se zvyšuje hloubka a délka spánku. Spánek se obvykle dostaví do 45 minut. po požití léku a trvá 6-8 hod. Středně inhibuje fázi „rychlého“ spánku.

Nitrazepam se používá při poruchách spánku různého charakteru, dále při neurózách různého původu a psychopatiích s převahou úzkosti. V kombinaci s jinými psychofarmaky je lék předepisován pacientům se schizofrenií, maniodepresivní psychózou (v manické a hypomanické fázi), s některými organickými lézemi centrálního nervového systému (trauma cerebrovaskulární příhody) a také k úlevě abstinenčních příznaků u chronického alkoholismu .

Jako sedativum a antikonvulzivum je nitrazepam v kombinaci s antikonvulzivy předepisován pacientům s epilepsií. Lék se také používá v anestetické praxi k premedikaci a v pooperačním období.

Vezměte nitrazepam dovnitř; jako prášek na spaní - půl hodiny před spaním. Jedna dávka pro dospělé je 0,005-0,01 g (5-10 mg); pro děti do 1 roku 0,00125-0,0025 g (1,25-2,5 mg), 1-5 let 0,0025-0,005 g (2,5-5 mg); 6-14 let - 0,005 g (5 mg). Starším lidem se předepisuje 0,0025-0,005 g (2,5-5 mg). Maximální jednotlivá dávka jako hypnotikum pro dospělé je 0,02 g (20 mg). Jako trankvilizér a antikonvulzivum se nitrazepam používá 2-3krát denně, 0,005-0,01 g (5-10 mg); v případě potřeby může být zvýšena jednorázová dávka léku jako antikonvulziva. Nejvyšší denní dávka je 0,03 g (30 mg). Při léčbě kurzem je trvání užívání nitrazepamu 30-45 dní. V některých případech může být doba léčby prodloužena.

Při použití nitrazepamu, zejména ve vysokých dávkách, je možná denní ospalost, pocit letargie, ataxie, zhoršená koordinace pohybů, bolest hlavy, strnulost, závratě, ve vzácných případech se objevuje nauzea, tachykardie, hyperhidróza, kožní alergické reakce. Nejčastěji jsou tyto nežádoucí účinky pozorovány u oslabených a starších pacientů. V takových případech je nutné snížit dávku nebo lék vysadit.

Během léčby nitrazepamem nejsou povoleny alkoholické nápoje. Při současném podávání nitrazepamu s analgetiky a jinými neurotropními léky je třeba zvážit možnost zvýšení jejich účinku.

Kontraindikace

Nitrazepam je kontraindikován v těhotenství, zejména v prvních 3 měsících, při myasthenia gravis, onemocněních jater a ledvin s poruchou funkce. Vzhledem k inhibičnímu účinku nitrazepamu na rychlost reakce a pozornost by neměl být předepisován při práci řidičům dopravy a dalším osobám, jejichž činnost vyžaduje rychlou psychickou a fyzickou reakci.

Úložiště

V Ruské federaci je zařazen do seznamu III. Seznam psychotropních látek, jejichž oběh v Ruské federaci je omezen a u kterých je povoleno vyloučení některých kontrolních opatření v souladu s právními předpisy Ruské federace a mezinárodními smlouvami Ruské federace. Lék je vydáván podle receptu 148-1 / y-88.