| tamoxifen | |
|---|---|
| tamoxifen | |
| Chemická sloučenina | |
| IUPAC | ( Z )-2-[4-(1,2-difenyl-1-butenyl)-fenoxy] -N , N - dimethylethanamin |
| Hrubý vzorec | C26H29NO _ _ _ _ |
| Molární hmotnost |
371,515 g/mol 563,638 g/mol ( citrátová sůl) |
| CAS | 10540-29-1 |
| PubChem | 2733526 |
| drogová banka | APRD00123 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| Pharmacol. Skupina |
Estrogeny, gestageny; jejich homology a antagonisty. Protirakovinná hormonální činidla a hormonální antagonisté. |
| ATX | L02BA01 |
| MKN-10 | C50 , C54.1 _ _ |
| Farmakokinetika | |
| Metabolismus | v játrech |
| Poločas rozpadu | 5-7 dní |
| Vylučování | fekální |
| Ostatní jména | |
| Nolvadex, Istubal, Valodex, Tamofen | |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Tamoxifen je antagonista estrogenového receptoru ; používá se k léčbě rakoviny prsu , inhibuje působení estrogenů. Nežádoucí účinky jsou vzácné; patří mezi ně: návaly horka, citlivost, otoky a hyperkalcémie. V současné době probíhá výzkum možnosti užívání tamoxifenu ženami s rizikem vzniku rakoviny prsu, aby se zabránilo jejímu rozvoji. Tamoxifen nebo ICI-46474 byl původně vytvořen 13. září 1962 jako lék na kontrolu porodnosti skupinou britských vědců vedených biologem Arthurem Walpolem a chemičkou Dorou Richardsovou. Droga se však jako antagonista estrogenu ukázala jako nepoužitelná pro antikoncepci, ale poskytla účinnou pomoc v boji proti estrogen-senzitivním formám rakoviny prsu.
Tamoxifen je zahrnut v ruském seznamu životně důležitých a nezbytných léků a ve WHO WHO Model List of Essential Medicines .
V roce 2001 dosáhl celosvětový prodej drogy přibližně 1 miliardu amerických dolarů. [1] V roce 2002 patent na látku skončil a několik společností začalo vyrábět generika . Od roku 2004 byl tamoxifen nejprodávanější hormonální léčbou rakoviny prsu . [2]