| triazolam | |
|---|---|
| Chemická sloučenina | |
| IUPAC |
8-chlor-6-(2-chlorfenyl)-1-methyl- 4H- [ 1,2,4]triazolo[4,3 - a ][1,4]benzodiazepin |
| Hrubý vzorec | C17H12CI2N4 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molární hmotnost | 343,2 g/mol |
| CAS | 28911-01-5 |
| PubChem | 5556 |
| drogová banka | DB00897 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| ATX | N05CD05 |
| Farmakokinetika | |
| Biologicky dostupný | 44 % (orální), 53 % (sublingvální) |
| Metabolismus | Jaterní |
| Poločas rozpadu | 1,5–5,5 hodiny |
| Vylučování | Renální |
| Způsoby podávání | |
| Ústní | |
| Ostatní jména | |
| Halcion (Halcyone), Somneton, Clorazolam, Insomnium, Novidorm, Nuctan, Somneton, Songar | |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Triazolam je trankvilizér , který tlumí nervový systém. Patří do třídy triazolobenzodiazepinů, což jsou deriváty benzodiazepinů [1] . Má podobné farmakologické vlastnosti jako jiné benzodiazepiny, ale obvykle se používá pouze jako sedativum k léčbě těžké nespavosti. Kromě hypnotických vlastností jsou vyjádřeny také amnestické, anxiolytické, sedativní, antikonvulzivní a myorelaxační vlastnosti triazolamu [2] .
Triazolam byl patentován v roce 1970 a uveden na trh v USA v roce 1987 [3] . V roce 2017 to byl 280. nejčastěji předepisovaný lék v USA.
Strukturou se triazolam blíží alprazolamu , liší se od něj pouze přítomností atomu Cl na fenylovém jádře v poloze 6. Tyto léky se liší působením. Triazolam má výrazný hypnotický účinek av tomto ohledu je blízký nitrazepamu , zatímco alprazolam je svým spektrem účinku blíže trankvilizérům.
Ve srovnání s nitrazepamem působí triazolam v nižších dávkách. Jeho účinná hypnotická dávka je 0,25-0,5 mg. Při perorálním podání se rychle vstřebává a poměrně rychle se vylučuje z těla. Poločas je 1,5-3 hod. Triazolam má kratší dobu účinku než nitrazepam. Denní ospalost a další nežádoucí účinky jsou méně výrazné než při užívání nitrazepamu, nicméně při užívání triazolamu je třeba dodržovat stejná opatření jako při užívání nitrazepamu. Je třeba mít na paměti, že triazolam je relativně nový lék, a proto by jeho nekontrolované užívání nemělo být povoleno.
V zahraničí se jako hypnotika používají i některé další deriváty benzodiazepinů, strukturou podobné benzodiazepinovým trankvilizérům.
Flurazepam (Flurazepam). Synonyma: Benozil, Dalmador, Dalmane, Dormodor, Enoctan, Fludan, Fluzepam, Insumin, Lunipax, Noctosom, Novoflupam, Valdorm atd.
Lorazepam (lorazepam). Synonyma: Almazin, Amparax, Ansilor, Ativan, Calmogenol, Duralozam, Larotensil, Lorsedal, Moderal, Sedatival, Tolid, Tranquipan atd.
Temazepam (Temazepam). Synonyma: Cerepax, Lenal, Levanxol, Methyloxazepam, Normijon, Remastan, Temazepax, Temazin, Tonirem atd.
Tyto léky jsou svou strukturou a účinkem podobné nitrazepamu (molekula flurazepamu obsahuje atom fluoru). Liší se rychlostí absorpce, délkou účinku, účinnými dávkami.
Flurazepam se rychle vstřebává, ale pomalu vylučuje; poločas (spolu s aktivním metabolitem) je 50-100 hod. Účinná hypnotická dávka je 15-30 mg.
Lorazepam se vstřebává pomaleji, poločas je 10-20 hodin; dávka 2-4 mg.
Temazepam se vstřebává pomalu, poločas je 10-17 hodin; dávka 15-30 mg.
Uvolňovací forma: tablety 0,25 mg (modré) a 0,5 mg (bílé).