| Fentolamin | |
|---|---|
| | |
| Všeobecné | |
| Systematický název |
2-[N-para-tolyl-N-(meta-hydroxyfenyl)-aminomethyl]-imidazolin hydrochlorid |
| Chem. vzorec | C15H15N3O _ _ _ _ _ _ |
| Klasifikace | |
| Reg. Číslo CAS | 50-60-2 |
| PubChem | 5775 |
| Reg. číslo EINECS | 200-053-1 |
| ÚSMĚVY | CC1=CC=C(C=C1)N(CC2=NCCN2)C3=CC(=CC=C3)O |
| InChI | InChI=1S/C17H19N3O/c1-13-5-7-14(8-6-13)20(12-17-18-9-10-19-17)15-3-2-4-16(21) 11-15/h2-8,11,21H,9-10,12H2,1H3,(H,18,19)MRBDMNSDAVCSSF-UHFFFAOYSA-N |
| CHEBI | 8081 |
| ChemSpider | 5571 |
| Údaje jsou založeny na standardních podmínkách (25 °C, 100 kPa), pokud není uvedeno jinak. | |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Fentolamin (Fentolamin). 2-[N-p-tolyl-N-(methoxyfenyl)-aminomethyl]-imidazolin hydrochlorid. Vyrábí se jako fentolamin hydrochlorid (Phentolamini hydrochloridum).
Synonyma: Regitin, Dibasin, Fentolamin, Regitin, Rogitin.
Bílý nebo lehce krémový krystalický prášek. Málo rozpustný ve vodě, obtížně v alkoholu.
Fentolamin je syntetická sloučenina, jeden z hlavních představitelů moderních a-blokátorů. Lék má neselektivní a-adrenergní blokující účinek, současně ovlivňuje postsynaptické a1- a presynaptické a2- adrenergní receptory .
Základem použití fentolaminu, ale i dalších a-blokátorů jako léčivé látky je blokující účinek na přenos adrenergních vazokonstrikčních impulsů, což vede k odstranění spazmů a rozšíření periferních cév, zejména arteriol a prekapilár. , ke zlepšení prokrvení svalů, kůže, sliznic ; dochází také ke snížení krevního tlaku.
Uplatňuje fentolamin při poruchách periferní cirkulace (Raynaudova choroba, endarteritida, akrocyanóza, počáteční stadia aterosklerotické gangrény), při léčbě trofických vředů na končetinách, pomale se hojících ran, proleženin, omrzlin, ale i feochromocytomů .
Existují náznaky, že fentolamin a další a-blokátory ( pyrroxan ) zvyšují sekreci inzulínu , takže mohou být užitečné u diabetických pacientů se zvýšenou sekrecí adrenalinu.
Přiřaďte fentolamin hydrochlorid perorálně ve formě tablet: dospělí 0,05 g, děti 0,025 g 3-4krát denně (po jídle); v těžších případech se dávka zvyšuje na 0,1 g (dospělí) 3-5krát denně. Průběh léčby trvá 3-4 týdny.
Při užívání fentolaminu, stejně jako jiných a-blokátorů, je třeba mít na paměti, že předávkování může vést k rozvoji ortostatického kolapsu.
V souvislosti s nerozlišujícím působením, s blokádou 2-adrenergních receptorů, je pozorována tachykardie při použití fentolaminu, závratě, zarudnutí a svědění kůže, otok nosní sliznice, někdy nevolnost a zvracení a průjem. možný. Tyto jevy zmizí se snížením dávky nebo přerušením užívání léku.
Rep.: Tab. Phentolamini 0,025 N. 30 DS 2 tablety 3x denně (po jídle)3a v zahraničí je fentolamin (methansulfonát) dostupný také v ampulích pro injekci. Injekční lék se používá při hypertenzních krizích, poruchách periferního prokrvení. Existují důkazy o intravenózním podání léku (10 mg ve 20 ml izotonického roztoku chloridu sodného; rychlost aplikace je 1,3 mg za minutu nebo kapání při 10 mg / h) jako periferního vazodilatátoru při akutním srdečním selhání a při arteriální hypertenzi v akutním období infarktu myokardu. Je však třeba vzít v úvahu možnost rozvoje tachykardie.
Existují důkazy o použití fentolaminu při atrioventrikulární blokádě u dětí. Lék je předepsán v dávce 1 mg / kg denně (ve 4 dílčích dávkách). Pozitivní účinek byl pozorován zejména při těžké bradykardii.
Lék je kontraindikován při závažných organických změnách v srdci a cévách.
Uvolňovací formy fentolamin hydrochloridu: prášek a tablety 0,025 g (25 mg).
Skladování: seznam B. Na místě chráněném před světlem.