Warburgův efekt (onkologie)

Aktuální verze stránky ještě nebyla zkontrolována zkušenými přispěvateli a může se výrazně lišit od verze recenzované 4. dubna 2022; kontroly vyžadují 3 úpravy .

Warburgův efekt  je tendence většiny rakovinných buněk produkovat energii primárně prostřednictvím velmi aktivní glykolýzy následované tvorbou kyseliny mléčné [1] , spíše než prostřednictvím pomalé glykolýzy a oxidace pyruvátu v mitochondriích pomocí kyslíku jako u většiny normálních buněk [2] [ 3] [4] ] . V buňkách rychle rostoucího zhoubného nádoru je úroveň glykolýzy téměř 200krát vyšší než v normálních tkáních . Současně zůstává glykolýza výhodná i za podmínek, kdy je kyslík přebytek.

Tento efekt objevil Otto Heinrich Warburg ve 20. letech 20. století. Pojmenován po něm Ephraimem Rakerem v roce 1974 [1] .

Otto Warburg věřil, že tyto změny v metabolismu jsou základní příčinou rakoviny ( Warburgova hypotéza ) [5] . Dnes je známo, že hlavní příčinou maligní transformace buněk  jsou mutace v onkogenech a tumor supresorových genech a Warburgův efekt je považován pouze za důsledek těchto mutací [6] [7] .

Historie

Ve 20. letech 20. století Otto Warburg a kolegové objevili rakovinné buňky, které ve srovnání s okolními buňkami vychytávaly velké množství glukózy. Také glukóza byla fermentována na laktát , zatímco byl dostatek kyslíku ( aerobní glykolýza ). Bylo také zdůrazněno, že buněčné dýchání může udržet buňku při životě. Z toho vyplynulo, že k zabití buňky tím, že ji připravíme o energii, je nutné z ní odebrat glukózu i kyslík. Později, v roce 1929, anglický biochemik Herbert Crabtree pokračoval ve Warburgově práci a studoval heterogenitu glykolýzy v rakovinných buňkách. Potvrdil, co Warburg zjistil, ale také viděl, že podíl buněčného dýchání se liší a že mnoho nádorů vykazuje významné množství. Z toho Crabtree usoudil nejen, že rakovinné nádory využívají anaerobní glykolýzu, ale že mají také určitou variabilitu ve fermentaci, pravděpodobně kvůli environmentálním nebo genetickým vlivům.

Na rozdíl od zjištění předchozí práce az důvodů, které nejsou těmto autorům jasné, Warburg později navrhl, že dysfunkční mitochondrie jsou kořenem anaerobní glykolýzy. Warburg také navrhl, že tato událost je hlavní příčinou rakoviny. Tento jev nazval Warburgův efekt na počátku 70. let Ephraim Racker , který také poukázal na to, že předchozí důkazy ukázaly schopnost nádorů buněčného dýchání. Wrecker vyvinul své vlastní teorie o původu Warburgova efektu, od nerovnováhy v intracelulárním pH až po defekty v aktivitě ATPázy . Později Racker, Jeffrey Fliehr a Morris Birnbaum pozorovali, že anaerobní glykolýza je řízený proces, který lze přímo regulovat signalizací růstového faktoru. V té době vedl objev onkogenů k závěru, že aberantní regulace signalizace růstového faktoru je spouštěcí událostí v onkogenezi. Jejich pozorování tedy přineslo nový význam Warburgově hypotéze v biologii rakovinných nádorů. Donedávna však nebylo jasné, zda Warburgův efekt byl vedlejším účinkem v patogenezi rakoviny. Nedávné genetické a farmakologické studie přesvědčivě prokázaly, že pro růst nádoru je nutný Warburgův efekt. Vrátíme-li se k primárním studiím metabolismu nádorů, je nyní jasné, že může být zapotřebí jak anaerobní glykolýza, tak mitochondriální metabolismus. V průběhu této historie byly funkce Warburgova efektu kontroverzní. [osm]

Možná vysvětlení

Warburgův efekt může být jednoduše důsledkem poškození mitochondrií během malignity, adaptace na nízkou hladinu kyslíku nebo důsledkem vypnutí mitochondriálních genů, protože mnoho z nich se podílí na spouštění apoptózy , která by jinak vedla ke smrti rakovinných buněk. Možná je účinek jednoduše důsledkem rychlého buněčného dělení. Protože glykolýza poskytuje většinu stavebních bloků potřebných pro buněčné dělení a růst, bylo navrženo, že rakovinné buňky (a normální proliferující buňky) aktivují glykolýzu navzdory přítomnosti kyslíku, aby se úspěšně množily [9] . Důkazem je průkaz aktivní anaerobní glykolýzy v buňkách se zvýšenou expresí hexokinázy související s mitochondriemi [10] , která je zodpovědná za stimulaci glykolýzy. U karcinomu ledvin se stejný efekt může objevit v důsledku přítomnosti mutací v Hippel-Lindau tumor supresoru , který aktivuje geny glykolytických enzymů, včetně M2 sestřihové izoformy pyruvátkinázy [11] .

V březnu 2008 Lewis K. Cantley a kolegové oznámili, že pyruvátkináza M2-PK, isoforma pyruvátkinázy, je enzymem zodpovědným za Warburgův efekt. M2-RK se nachází ve všech rychle se dělicích buňkách a umožňuje rakovinným buňkám spotřebovávat glukózu zrychlenou rychlostí; pokud jsou buňky nuceny přejít na normální formu pyruvátkinázy, inhibující syntézu nádoru M2-RK, pak jejich rychlost růstu výrazně klesá. Vědci uznali, že přesná chemie metabolismu glukózy se bude pravděpodobně lišit u různých forem rakoviny, ale PKM2 byl přítomen ve všech testovaných rakovinných buňkách. Tato forma enzymu se normálně ve zdravé tkáni nevyskytuje, i když je zjevně vyžadována pro rychlou reprodukci buněk, jako je hojení ran nebo hematopoéza [12] [13] .

Inhibitory glykolýzy

V současné době existuje mnoho látek, které inhibují glykolýzu[ kdy? ] je předmětem intenzivního výzkumu jako protirakovinné látky [14] , včetně SB-204990, 2-deoxy-D-glukózy , 3-brompyruvátu , 5-thioglukózy a kyseliny dichloroctové . Probíhají klinické studie pro 2-deoxy-D-glukózu a kyselinu dichloroctovou [15] .

Kyselina alfa-kyano-4-hydroxyskořicová, malomolekulární inhibitor monokarboxylátových transportérů (zabraňující akumulaci kyseliny mléčné v nádorech), byla úspěšně použita k léčbě mozkových nádorů v preklinických studiích [16] [17] [18] [19] . Byly vyvinuty inhibitory s vysokou afinitou k monokarboxylátovým transportérům. V současné době[ kdy? ] procházejí klinickými studiemi ve společnosti AstraZeneca [20] .

Kyselina dichloroctová, malomolekulární inhibitor mitochondriální pyruvátdehydrogenasové kinázy, "potlačuje" glykolýzu in vitro a in vivo . Vědci z University of Alberta v roce 2007 navrhli, že kyselina dichloroctová může mít terapeutický účinek proti mnoha typům rakoviny [21] [22] .

Hladina glukózy v krvi

In vitro bylo prokázáno , že vysoká hladina glukózy urychluje šíření rakovinných buněk, zatímco její nedostatek vede k apoptóze. Tyto výsledky iniciovaly další studium vlivu glukózy na růst nádoru. Klinická data ukazují, že pokles hladiny glukózy v krvi u pokročilého karcinomu koreluje s lepším přežitím pacientů [23] .

Možné funkce Warburgova efektu

Akcelerace syntézy ATP

Na molekulu glukózy je anaerobní glykolýza neefektivní metodou syntézy ATP ve srovnání s množstvím produkovaným mitochondriální respirací. Rychlost metabolismu glukózy prostřednictvím anaerobní glykolýzy je však vyšší, takže produkce laktátu z glukózy probíhá 10-100krát rychleji než úplná oxidace glukózy v mitochondriích. Ve skutečnosti je množství ATP syntetizované v jakémkoli daném časovém období srovnatelné s jakoukoli formou metabolismu glukózy. Rozumná hypotéza, že rakovina využívá anaerobní glykolýzu, tedy musí být vysvětlena rozdílem v kinetice.

Teoretické výpočty využívající evoluční teorii her potvrzují, že buňky s vyšší rychlostí, ale nižším výtěžkem produkce ATP mohou získat selektivní výhodu, když soutěží o sdílené a omezené zdroje energie. Ve skutečnosti má nádorové mikroprostředí omezenou dostupnost glukózy a soutěží o živiny se stromálními a imunitními buňkami. Studie také ukázala, že když změny v buněčném prostředí způsobily významný nárůst potřeby ATP změnou potřeby membránových pump závislých na ATP, rychle se zvýšila anaerobní glykolýza a oxidativní fosforylace zůstala konstantní. To poskytuje další zdůvodnění, že funkcí Warburgova efektu je podpora rychlé produkce ATP, kterou lze rychle upravit tak, aby byla zachována požadovaná hladina ATP.

Navzdory atraktivitě tohoto návrhu existují potíže. Jednoduché empirické výpočty ukazují, že množství ATP potřebné pro buněčný růst a dělení může být mnohem menší než množství potřebné pro normální buněčnou údržbu. Poptávka po ATP tak během růstu nádorových buněk nemusí nikdy dosáhnout svého limitu. Kromě toho jsou v nádorových buňkách přítomny i mechanismy, které jsou dostupné pro jiné typy buněk v případech rychlé poptávky po ATP. Například rychlá syntéza ATP z kreatinkináz v trénovaném svalu nebo adenylátkináza během hormonálních změn je přítomna ve většině nádorových buněk a měla by být schopna pokrýt poptávku po ATP. Je tedy zapotřebí dalších studií, aby se ukázalo, zda tento mechanismus může vysvětlit roli anaerobní glykolýzy. [osm]

Biosyntéza

Předpokládá se, že Warburgův efekt je adaptačním mechanismem na podporu biosyntetických požadavků nekontrolovaného růstu. V tomto scénáři se zvýšený příjem glukózy používá jako zdroj uhlíku pro anabolické procesy potřebné k podpoře buněčného dělení. Tento přebytek uhlíku se používá k tvorbě nukleotidů, lipidů a proteinů a může být směrován několika větvenými cestami, které pocházejí z glykolýzy. Jedním příkladem je únik glykolytického toku do biosyntézy serinu enzymem fosfoglycerátdehydrogenázou (PHGDH). Kromě použití dalšího uhlíku z metabolismu glukózy pro buněčné stavební bloky nyní existuje také argument, že místo omezování rychlosti syntézy ATP potřebují proliferující buňky více získat ekvivalenty ve formě NADPH .

Dalším navrhovaným mechanismem pro vysvětlení biosyntetické funkce Warburgova efektu je regenerace NAD+ z NADH v kroku pyruvátu na laktát, který dokončuje anaerobní glykolýzu. V tomto scénáři musí být NADH, který je produkován glyceraldehydfosfátdehydrogenázou (GAPDH), spotřebován k regeneraci NAD+, aby se udržela aktivita glykolýzy. Tato vysoká rychlost glykolýzy umožňuje procesy, které mohou například pumpovat 3-fosfoglycerát (3PG) na serin pro produkci NADPH a nukleotidů prostřednictvím metabolismu jednoho uhlíku. Tyto předpoklady uzavírají, že Warburgův efekt udržuje metabolické prostředí, které umožňuje rychlou biosyntézu pro podporu růstu a šíření.

Kromě toho jiní navrhli, že anaerobní glykolýza je kompromisem pro podporu biosyntézy. V těchto scénářích vzniká neefektivní způsob tvorby ATP z potřeby dodávat anabolické dráhy potřebné materiály. Tyto dráhy vyžadují zvýšenou expresi biosyntetických genů, jako jsou ty, které se účastní syntézy nukleotidů a lipidů, a v důsledku toho k tomu dochází omezením použití mitochondrií za účelem udržení vysoké exprese biosyntetických enzymů v důsledku omezeného množství dostupného proteinu. Dalším scénářem je, že fyzický objem dostupný na buňku může omezovat počet mitochondrií, a proto jakákoli energie a biomasa, která překročí omezenou mitochondriální kapacitu, musí být získána z anaerobní glykolýzy. Tento koncept se nazývá omezení kapacity rozpouštědla. V obou těchto případech je Warburgův efekt adaptací na podporu produkce biomasy tváří v tvář omezeným příležitostem pro tvorbu ATP.

Přitažlivost tohoto návrhu je částečně způsobena jeho schopností poskytnout jednoduché vysvětlení zjevné korelace mezi anaerobní glykolýzou a růstem rakovinných buněk. Někomu se také zdá intuitivní, že větvené dráhy z glykolýzy by byly více využity během Warburgova efektu, protože rychlost glykolýzy je vyšší a produkce laktátu by v tomto případě sloužila k regeneraci NAD+, aby mohla glykolýza pokračovat. Kromě toho lze požadavek NADPH pro tvorbu lipidů shrnout do velmi jednoduché chemické rovnice, která ukazuje, že požadavek na NADPH je vyšší než na ATP pro biosyntézu.

Nicméně tato navrhovaná funkce Warburgova efektu má vážná omezení. Za prvé, během anaerobní glykolýzy se většina uhlíku nezadrží a místo toho se uvolní jako laktát. Ve skutečnosti obecná rovnice pro přeměnu 1 molekuly glukózy na 2 molekuly laktátu bez celkového zvýšení nebo ztráty NAD+ a NADH neponechává žádný prostor pro biomasu. To znamená, že díky stechiometrii glykolýzy se produkce biomasy vzájemně vylučuje s produkcí laktátu a biosyntézu nelze vysvětlit pro regeneraci NAD+ samotným laktátem. Cesty, které vedou k biosyntéze glukózy, se tedy vyskytují při úplné absenci produkce laktátu, což je charakteristickým znakem Warburgova efektu. Také aktuálně[ kdy? ] široce se věří, že mitochondrie jsou klíčovými složkami biosyntetického programu, jehož substráty v cyklu TCA se používají k biosyntéze nukleotidů, aminokyselin a lipidů. Ve světle těchto důkazů je stále obtížné pochopit, jak Warburgův efekt může přímo podporovat biosyntézu.

Nedávné odhady kvantitativní proteomiky naznačují, že náklady na produkci proteinu pro provedení anaerobní glykolýzy jsou obrovské. Ve skutečnosti buňky darují až 10 % svého celého proteomu a polovinu svých metabolických genů pro produkci proteinů zapojených do glykolýzy. Naproti tomu biosyntetické programy v buňkách vyžadují mnohem menší množství bílkovin. Náklady na produkci proteinů pro anaerobní glykolýzu jsou tedy stejně velké, ne-li vyšší než náklady na produkci proteinů pro biosyntézu. Také domněnka, že funkce Warburgova efektu je v biosyntéze, je zpochybňována skutečností, že mitochondriální funkce se vyskytují souběžně s Warburgovým efektem, a tudíž se nezdá, že by během Warburgova efektu došlo k omezení mitochondriální aktivity. Nakonec je zapotřebí další výzkum, aby se zjistilo, zda Warburgův efekt funguje jako podpora programů biosyntézy. [osm]

Změny v nádorovém mikroprostředí

Na rozdíl od výše popsaných buněčných funkcí může Warburgův efekt představovat výhodu pro buněčný růst v mnohobuněčném prostředí. Zajímavými možnostmi jsou acidifikace mikroprostředí a další metabolické interference. Zvýšený metabolismus glukózy snižuje pH v mikroprostředí v důsledku sekrece laktátu . Potenciální přínos acidifikace pro rakovinné buňky je obrovský. Hypotéza invaze zprostředkované kyselinou předpokládá, že ionty H+ uvolněné z rakovinných buněk difundují do prostředí a mění rozhraní stromatu nádoru, což umožňuje zvýšenou invazivitu. Nedávná studie ukázala, že laktát pocházející z nádorů přispívá k polarizaci makrofágů spojených s tkáněmi M2. Také se zdá, že dostupnost glukózy je výsledkem přímé kompetice mezi nádorem a nádorem infiltrujícími lymfocyty. Vysoká hladina glykolýzy omezuje dostupnost glukózy pro lymfocyty, které pro své funkce vyžadují dostatek glukózy. Podpora tohoto návrhu je přímým důkazem toho, že zacílení anaerobní glykolýzy v nádorech má další výhodu v tom, že snižuje vychytávání glukózy lymfocyty a tím potlačuje jejich primární funkci zabíjení nádorových buněk. Souhrnně tato skutečnost naznačuje, že nádorové buňky mohou komunikovat s buňkami imunitního systému a podporovat tak protinádorovou imunitu.

Je pravděpodobné, že Warburgův efekt poskytuje celkový přínos, který udržuje nádorové mikroprostředí, které podporuje růst rakovinných buněk. Předpokládá se však, že Warburgův efekt je ranou událostí v onkogenezi, která je přímým důsledkem počáteční onkogenní mutace, jako je KRAS u rakoviny slinivky nebo BRAF u melanomu, takže se vyskytuje před buněčnou invazí a u benigních a časných rakovin. Dalším problémem je, že za podmínek zcela izolovaných od okolního prostředí, např. v růstové fázi jednobuněčných kvasinek, zůstává Warburgův efekt volbou energetického metabolismu z glukózy. Celkově tato data naznačují, že nebuněčné funkce Warburgova efektu jsou nedostatečné k úplnému vysvětlení jeho funkcí. [osm]

Buněčná signalizace

Předpokládá se, že Warburgův efekt propůjčuje nádorovým buňkám funkci přímé signalizace. Tento návrh je zvláště atraktivní, protože identifikuje přímou kauzální roli změněného metabolismu glukózy při podpoře tumorigeneze prostřednictvím této signální transdukce ovlivňující další buněčné procesy. Dvěma doménami signalizační funkce jsou generování a modulace reaktivních forem kyslíku (ROS) a modulace stavu chromatinu. Jiné studie identifikovaly další možné signalizační mechanismy.

Udržování správné rovnováhy ROS je zásadní. Nadměrné množství ROS poškozuje buněčné membrány, nukleové kyseliny a má další škodlivé účinky. Nedostatečná hladina ROS narušuje procesy přenosu signálu, které jsou prospěšné pro buněčnou proliferaci, jako je inaktivace fosfatázy a homologu tenzinu (PTEN) a tyrosinfosfatáz. Warburgův efekt vyvolává změny v redoxním potenciálu mitochondrií, což nakonec mění tvorbu ROS.

Důležitým faktorem, který určuje redoxní potenciál v buňkách, je NADH, který je v mitochondriích dostupný pro transport elektronů. Buněčné mechanismy pro udržení redoxní homeostázy probíhají, když rychlost glykolýzy kolísá. Do určitého stupně glykolýzy je malát-aspartátový člun přes mitochondrie schopen obnovit nerovnováhu NADH. Pokud jsou však rychlosti glykolýzy vyšší než ty, kterých lze dosáhnout pomocí malát-aspartátového raketoplánu, je konverze pyruvátu na laktát prostřednictvím laktátdehydrogenázy (LDH) schopna regenerovat NAD+. Tento proces může také ovlivnit homeostázu tvorby ROS ovlivněním koncentrace redukčních ekvivalentů v mitochondriích Tento důsledek Warburgova efektu se může přímo podílet na stárnutí vyvolaném onkogeny (OR). SIR má tumor-supresivní buněčnou funkci a nedávná studie ukázala, že zvýšená oxidace glukózy prostřednictvím pyruvátdehydrogenázy (PDH) může regulovat SVR. Toto zjištění ukazuje, že redoxní rovnováha NADH může přispívat k přímé signalizační roli ve Warburgově efektu.

Kromě toho jsou spolu s Warburgovým efektem zesíleny metabolické dráhy, které stimulují redoxní homeostázu. Například pentózafosfátová dráha odvozená z glykolýzy vytváří NADPH. Metabolismus serinu, který se podílí na metabolismu jednoho uhlíku, produkuje NADPH a glutathion, které modulují hladiny ROS. Tyto výsledky společně poskytují přímé biochemické vazby mezi anaerobní glykolýzou a dostupností ROS, což zase může ovlivnit různé signalizační procesy.

Kromě signalizace prostřednictvím ROS byl dobře zdokumentován signální vztah mezi metabolismem glukózy a acetylací histonů. Stav struktury chromatinu je zodpovědný za regulaci různých buněčných funkcí, včetně opravy DNA a genové transkripce. Bylo zjištěno, že acetyl-CoA, substrát pro acetylaci histonů, může být regulován tokem glukózy. Výzkum ukázal, že existuje přímé spojení mezi buněčným metabolismem a regulací růstového genu a že intracelulární hladiny acetyl-CoA mohou představovat široce konzervovaný mechanismus přispívající k tomuto důležitému spojení. Aktivita ATP-citrátlyázy, enzymu zodpovědného za konverzi citrátu na acetyl-CoA, může ovlivnit hladiny acetylace histonů. Zvýšené hladiny acetyl-CoA mohou být dostatečné k uvedení buněk do růstové fáze prostřednictvím acetylace histonů. Odstranění glukózy nebo redukce ATP-citrát lyázy vede ke ztrátě acetylace na několika histonech a způsobuje snížení transkripce genů zapojených do metabolismu glukózy. To naznačuje, že existuje určitý vztah mezi metabolismem glukózy a acetylací histonů. Na podporu této myšlenky bylo zjištěno, že glykolytický metabolismus ovlivňuje strukturu chromatinu.

Kromě acetylace histonů, která reaguje na dostupnost glukózy v buňkách, může být deacetylace ovlivněna také dostupností živin. Deacetylace hraje důležitou roli při příjmu živin a signalizaci, protože aktivita některých deacetyláz je modulována hladinami NAD+. Přesněji řečeno, poměr NAD+/NADH se zvyšuje za podmínek nedostatku živin. Acetylaci a deacetylaci tedy může ovlivnit dostupnost živin, což naznačuje, že jejich stavy mohou být důsledky Warburgova efektu. Tyto četné důkazy poukazují na to, že glykolýza má buněčné signalizační funkce.

Obtíže však také omezují tuto spekulaci na obecný mechanismus, který prospívá rakovinným buňkám tím, že podstoupí anaerobní glykolýzu. Jedním z takových omezení je, že je obtížné si představit, jak vzniká molekulární specificita prostřednictvím takového hrubého globálního signalizačního mechanismu. Na rozdíl například od signalizace růstového faktoru, kdy vazba ligandu na substrát vyvolává změny v konformační a enzymatické aktivitě, které ovlivňují specifické buněčné procesy, mechanismus, ve kterém signalizace stavu glykolýzy pro jiné buněčné procesy nemá zjevné zdroje specifičnost. Dalším omezením je, že takové nabídky obvykle nejsou falzifikovatelné. To znamená, že je extrémně obtížné navrhnout experimenty, které by definitivně ukázaly, že specifický signální mechanismus, jako je modulace struktury chromatinu, je přímo závislý na stavu metabolismu glukózy jako klíčový přínos anaerobní glykolýzy. Jedním z důvodů je to, že biochemická interakce je rychlá, ale fenotypové změny v buňkách se vyvíjejí mnohem delší dobu, což vede k mnoha matoucím faktorům, které se během cesty vyskytují. Genetické modely, které by mohly testovat tyto hypotézy, je obtížné si představit a další experimenty postrádají schopnost testovat, zda ke specifickým buněčným výsledkům dochází spíše prostřednictvím takových signálních mechanismů než nepřímými prostředky. Není také jasné, do jaké míry jsou tyto společné rysy, jako je homeostáza signalizace ROS a organizace struktury chromatinu, klíčovými událostmi v onkogenezi. V budoucnu může taková specifičnost a schopnost experimentálně testovat tyto hypotézy pocházet z pozorování kvantitativních aspektů mechanismu, jak bylo prokázáno v jiných studiích přenosu signálu. Experimenty, které mohou přesně kontrolovat hladiny acetyl-CoA a ROS, by mohly umožnit oddělení mnoha následných účinků Warburgova efektu. [osm]

Alternativní modely

Existuje také tzv. reverzibilní Warburgův efekt . V tomto případě nádorové buňky nezískávají energii z glykolýzy, ale místo toho stimulují glykolýzu v sousedních stromálních fibroblastech a nádorové buňky samy získávají energii oxidativní fosforylací a importem metabolitů z fibroblastů. Ačkoli tento objev nevylučuje možnost, že se Warburgův efekt může vyskytnout u některých typů nádorů, znovu vyvolal potřebu blíže se podívat na metabolismus nádorů [24] [25].

Metabolické přeprogramování je pozorováno také u neurodegenerativních onemocnění, Alzheimerovy a Parkinsonovy choroby. Spočívá ve zvýšení oxidativní fosforylace - tzv. inverzního Warburgova efektu .

Metabolismus rakoviny a epigenetika

Využití živin se dramaticky mění, když buňky dostanou signál k proliferaci. Změny metabolismu umožňují splnit velké biosyntetické požadavky spojené se zajištěním růstu a dělení buněk. Změna glykolytických enzymů omezujících rychlost přesměrovává metabolismus na podporu růstu a proliferace. Metabolické přeprogramování v rakovinných buňkách je z velké části způsobeno onkogenní aktivací signálních transdukčních drah a transkripčních faktorů. Epigenetické mechanismy také přispívají k regulaci exprese metabolických genů u rakoviny. Opak je také pravdou, přičemž se hromadí důkazy naznačující, že metabolické změny mohou ovlivnit epigenetiku. Pochopení vztahu mezi metabolismem rakovinných buněk a epigenetikou může otevřít nové cesty pro vývoj protirakovinných strategií [26] .

Otázky k zodpovězení

Trendy ve studiu Warburgova efektu

Poznámky

  1. 1 2 Alfarouk KO et al. Glykolýza, metabolismus nádorů, růst a šíření rakoviny. Nový etiopatogenní pohled na pH a terapeutický přístup ke staré otázce rakoviny // Oncoscience. - 2014. - doi : 10.18632/oncoscience.109 . — PMID 25621294 .
  2. Alfarouk, Khalid O.; Muddathir, Abdel Khalig; Shayoub, Mohammed EA Tumor Acidity as Evolutionary Spite  (neopr.)  // Rakovina. - 2011. - 20. ledna ( roč. 3 , č. 4 ). - S. 408-414 . - doi : 10.3390/rakoviny3010408 .
  3. Gatenby RA; Gillies RJ Proč mají rakoviny vysokou aerobní glykolýzu? (anglicky)  // Nature Reviews Cancer  : journal. - 2004. - Sv. 4 , ne. 11 . - S. 891-899 . doi : 10.1038 / nrc1478 . — PMID 15516961 .
  4. Kim JW, Dang CV Molekulární mlsání rakoviny a Warburgův efekt  //  Cancer Research : deník. — Americká asociace pro výzkum rakoviny, 2006. - Sv. 66 , č. 18 . - S. 8927-8930 . - doi : 10.1158/0008-5472.CAN-06-1501 . — PMID 16982728 .
  5. Warburg O. O původu rakovinných buněk   // Věda . - 1956. - Sv. 123 , č. 3191 . - str. 309-314 . - doi : 10.1126/science.123.3191.309 . — PMID 13298683 .
  6. Bertram JS Molekulární biologie rakoviny   // Mol . Aspects Med.. - 2000. - Sv. 21 , č. 6 . - str. 167-223 . - doi : 10.1016/S0098-2997(00)00007-8 . — PMID 11173079 .
  7. Grandér D. Jak mutované onkogeny a tumor supresorové geny způsobují rakovinu? (anglicky)  // Med. oncol. : deník. - 1998. - Sv. 15 , č. 1 . - str. 20-26 . - doi : 10.1007/BF02787340 . — PMID 9643526 .
  8. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 Maria V. Liberti, Jason W. Locasale. Warburgův efekt: Jak prospívá rakovinovým buňkám?  (anglicky)  // Trends in Biochemical Sciences. — Cell Press , 2016-3. — Sv. 41 , iss. 3 . - str. 211-218 . - doi : 10.1016/j.tibs.2015.12.001 .
  9. Lopez-Lazaro M. Warburgův efekt: proč a jak rakovinné buňky aktivují glykolýzu v přítomnosti kyslíku? (anglicky)  // Anticancer Agents Med. Chem. : deník. - 2008. - Sv. 8 , č. 3 . - str. 305-312 . - doi : 10.2174/187152008783961932 . — PMID 18393789 .
  10. Bustamante E., Pedersen PL Vysoká aerobní glykolýza buněk potkaního hepatomu v kultuře: role mitochondriální hexokinázy   // Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America  : journal. - 1977. - září ( roč. 74 , č. 9 ). - str. 3735-3739 . - doi : 10.1073/pnas.74.9.3735 . - . — PMID 198801 .
  11. Unwin, Richard D.; Craven, Rachel A.; Harden, Patricie; Hanrahan, Sarah; Totty, Nick; Knowles, Margaret; Eardley, Ian; Selby, Peter J.; Banks, Rosamonde E. Proteomické změny u rakoviny ledvin a koordinační demonstrace jak glykolytických, tak mitochondriálních aspektů Warburgova efektu  (anglicky)  // PROTEOMICS: journal. - 2003. - 1. srpna ( roč. 3 , č. 8 ). - S. 1620-1632 . - doi : 10.1002/pmic.200300464 .
  12. Christofk HR, Vander Heiden MG, Harris MH, Ramanathan A., Gerszten RE, Wei R., Fleming MD, Schreiber SL, Cantley LC . Izoforma sestřihu M2 pyruvátkinázy je důležitá pro metabolismus rakoviny a růst nádoru  //  Nature: journal. - 2008. - Sv. 452 , č.p. 7184 . - str. 230-233 . - doi : 10.1038/nature06734 . — . — PMID 18337823 .
  13. Pedersen PL Warburg, já a Hexokináza 2: Mnohonásobné objevy klíčových molekulárních událostí, které jsou základem jednoho z nejběžnějších fenotypů rakoviny, „Warburgův efekt“, tj. zvýšená glykolýza v přítomnosti kyslíku  //  J. Bioenerg. Biomembr. : deník. - 2007. - Sv. 39 , č. 3 . - str. 211-222 . - doi : 10.1007/s10863-007-9094-x . — PMID 17879147 .
  14. Pelicano H., Martin DS, Xu RH, Huang P. Inhibice glykolýzy pro protinádorovou  léčbu //  Onkogen. - 2006. - Sv. 25 , č. 34 . - S. 4633-4646 . - doi : 10.1038/sj.onc.1209597 . — PMID 16892078 .
  15. Viz ClinicalTrials.gov Archivováno 5. dubna 2012. .
  16. Colen, CB, dizertační práce (2005) http://elibrary.wayne.edu/record=b3043899~S47
  17. Colen CB, Seraji-Bozorgzad N., Marples B., Galloway MP, Sloan AE, Mathupala SP Metabolická remodelace maligních gliomů pro zvýšenou senzibilizaci během radioterapie: studie in vitro  //  Neurosurgery: journal. - 2006. - Sv. 59 , č. 6 . - S. 1313-1323 . - doi : 10.1227/01.NEU.0000249218.65332.BF . — PMID 17277695 .
  18. Colen CB, Shen Y., Ghoddoussi F., Yu P., Francis TB, Koch BJ, Monterey MD, Galloway MP, Sloan AE, Mathupala SP Metabolické cílení odtoku laktátu maligním gliomem inhibuje invazivitu a indukuje nekrózu: in vivo studie  (anglicky)  // Neoplasia : journal. - 2011. - Sv. 13 , č. 7 . - S. 620-632 . — PMID 21750656 .
  19. Mathupala SP, Colen CB, Parajuli P., Sloan AE Laktát a maligní nádory: terapeutický cíl v konečné fázi glykolýzy (Přehled  )  // J Bioenerg Biomembr. : deník. - 2007. - Sv. 39 , č. 1 . - str. 73-77 . - doi : 10.1007/s10863-006-9062-x . — PMID 17354062 .
  20. Studie fáze I AZD3965 u pacientů s pokročilou rakovinou – zobrazení celého textu – ClinicalTrials.gov
  21. Bonnet S., Archer SL, Allalunis-Turner J., Haromy A., Beaulieu C., Thompson R., Lee CT, Lopaschuk GD, Puttagunta L., Bonnet S., Harry G., Hashimoto K., Porter CJ , Andrade MA, Thebaud B., Michelakis ED Mitochondriální-K+ kanálová osa je u rakoviny potlačena a její normalizace podporuje apoptózu a inhibuje růst rakoviny  //  Cancer Cell: journal. - 2007. - Sv. 11 , č. 1 . - str. 37-51 . - doi : 10.1016/j.ccr.2006.10.020 . — PMID 17222789 .
  22. Pan JG, Mak TW Metabolické cílení jako protirakovinná strategie: úsvit nové éry? (anglicky)  // Sci. STKE : deník. - 2007. - Sv. 2007 , č. 381 . -P.pe14 - pe14 . - doi : 10.1126/stke.3812007pe14 . — PMID 17426345 .
  23. Klement RJ , Kämmerer U. Má omezení sacharidů roli v léčbě a prevenci rakoviny?  (anglicky)  // Nutrition & Metabolism. - 2011. - 26. října ( 8. díl ). - str. 75-75 . - doi : 10.1186/1743-7075-8-75 . — PMID 22029671 .
  24. Pavlides, S; Whitaker-Menezes D., Castello-Cros R., Flomenberg N., Witkiewicz AK, Frank PG, Casimiro MC, Wang C., Fortina P., Addya S., Pestell RG, Martinez-Outschoorn UE, Sotgia F., Lisanti MP. Reverzní Warburgův efekt: aerobní glykolýza ve fibroblastech spojených s rakovinou a nádorovém stromatu   // Buněčný cyklus : deník. - 2009. - Sv. 8 , č. 23 . - S. 3984-4001 . - doi : 10.4161/cc.8.23.10238 . — PMID 19923890 .
  25. Alfarouk, Khalid O.; Shayoub, Mohammed E.A.; Muddathir, Abdel Khalig; Elhassan, Gamal O.; Bashir, Adil HH Evoluce metabolismu nádorů by mohla odrážet karcinogenezi jako proces reverzní evoluce (Dismantling of Multicellularity)  (anglicky)  // Cancers: journal. - 2011. - 22. července ( díl 3 , č. 4 ). - S. 3002-3017 . - doi : 10.3390/rakoviny3033002 .
  26. Gupta, V; Gopinath, P; Iqbal, M.A.; Mazurek, S; Wellen, K.E.; Bamezai, RN Interplay Between Epigenetics & Cancer Metabolism  (neopr.)  // Curr Pharm Des .. - 2013. - V. 20 , č. 11 . - S. 1706-1714 . - doi : 10.2174/13816128113199990536 . — PMID 23888952 .