| indapamid | |
|---|---|
| Chemická sloučenina | |
| IUPAC | 3-(aminosulfonyl)-4-chlor-N-(2,3-dihydro-2-methyl-1H-indol-1-yl)benzamid |
| Hrubý vzorec | C16H16CIN3O3S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molární hmotnost | 365,835 g/mol |
| CAS | 26807-65-8 |
| PubChem | 3702 |
| drogová banka | APRD01031 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| ATX | C03BA11 |
| Farmakokinetika | |
| Vazba na plazmatické bílkoviny | 71–79 % |
| Poločas rozpadu | 14-18 hodin |
| Lékové formy | |
| tablety , retardované tablety | |
| Ostatní jména | |
| Acripamid ® , Arindap, Arifon, Vero-Indapamid, Indap ® , Indapamid, Indipam, Indiur ® , Ionic, Ipres ® Long, Lorvas, Pamid, Ravel SR, Retapres, Tenzar | |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Indapamid je lék s antihypertenzním ( diuretickým , vazodilatačním ) účinkem [1] . Farmakologickými vlastnostmi se blíží thiazidovým diuretikům (zhoršená reabsorpce Na + v kortikálním segmentu Henleovy kličky ). Používá se k léčbě hypertenze a otoků způsobených srdečním selháním [2] .
Diuretikum, vazodilatační, hypotenzní. Inhibuje reverzní absorpci sodíkových iontů v kortikálním segmentu nefronové smyčky, zvyšuje vylučování sodíku, chloru, vápníku a hořčíku močí. Snižuje citlivost cévní stěny na norepinefrin a angiotenzin II; stimuluje syntézu PGE2; inhibuje proud iontů vápníku v buňkách hladkého svalstva cévní vrstvy a tím snižuje OPSS. Snižuje produkci volných a stabilních kyslíkových radikálů. Při perorálním podání se rychle a úplně vstřebává. Cmax se vytvoří po 2 hodinách.V plazmě se 71-79% váže na proteiny a může být také sorbován erytrocyty. Prochází přes histohematické bariéry (včetně placentární), proniká do mateřského mléka. T½ – asi 14 hodin, 70 % se vylučuje ledvinami a 23 % – stolicí. Indapamid se vylučuje nezměněný a jako metabolity (7 %). Má účinek závislý na dávce. V dávce 2,5 mg má maximální hypotenzní účinek s mírným zvýšením diurézy.
Absorpce Po perorálním podání je indapamid rychle a úplně absorbován z gastrointestinálního traktu. Při dávkách 2,5 mg a 5 mg je Cmax v plazmě dosaženo po 2 hodinách a je přibližně 115 ng/ml a přibližně 260 ng/ml.
Distribuce Indapamid se přednostně a reverzibilně váže na erytrocyty periferní krve. Poměr obsahu plné krve/plazmy je při dosažení Cmax asi 6 : 1 a po 8 hodinách klesá na 3,5 : 1. Vazba na plazmatické proteiny je 71-79 % a je reverzibilní.
Metabolismus Indapamid je téměř úplně metabolizován v játrech. Během prvních 48 hodin po podání se v moči nachází asi 7 % celkové dávky v nezměněné formě. U lidí bylo popsáno asi 19 metabolitů, přičemž jediný farmakologicky aktivní metabolit je výsledkem hydrolýzy indolového kruhu. Asi 18 % tvoří konjugované produkty, z toho 14 % glukuronidy a 4 % sulfáty.
Vysazení Indapamid má dvoufázový eliminační profil, přičemž 60-70 % dávky se vylučuje ledvinami a 15-23 % střevy. T1/2 z plné krve je asi 14 hod. Vylučování 14C-značeného indapamidu a jeho metabolitů probíhá ve dvou fázích s konečnou T1/2 celkové radioaktivity 26 hodin.
Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích Indapamid není vylučován hemodialýzou. Nekumuluje se u pacientů s poruchou funkce ledvin.
Hypersenzitivita, cévní mozková příhoda, těžké jaterní selhání, diabetes mellitus ve stadiu dekompenzace, dna, těhotenství a kojení (po dobu léčby nutno upustit od kojení).