| Yodantipyrin | |
|---|---|
| Chemická sloučenina | |
| IUPAC | l-fenyl-2,3-dimethyl-4-jodpyrazolon |
| Hrubý vzorec | CnHnIN20 _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 129-81-7 |
| PubChem | 8522 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| Pharmacol. Skupina | Antivirotika |
| ATX | J05AX |
| Lékové formy | |
| tablety | |
| Ostatní jména | |
| jodantipyrin | |
Yodantipyrin je lék dříve používaný ve výzkumu jako izotopový indikátor tělních tekutin. V současné době je Rusko aktivně propagováno jako protizánětlivé a antivirové činidlo.
V současné době jsou známy dva různé léky, jejichž hlavní účinnou látkou je jodantipyrin (jodfenazon \u003d 1-fenyl-2,3-dimethyl-4-jod-pyrazolon)
Jodantipyrin ( 14 C 11 H 11 131 IN 2 O) radioizotop
Přípravek pro radioizotopovou diagnostiku, syntetizovaný pomocí nestabilních atomů jódu (izotopy [1] [2] , 131 I s poločasem rozpadu 8,02 dne, [3] [4] , stejně jako uhlík 14 C [5] .
Pokud jde o jód a radioaktivitu léku:
Jako zdroj jódu se používá jodid draselný k výrobě účinné látky iodantiprin, který obsahuje stabilní izotop jódu s hmotnostním číslem 127 ( 127 I), který nemá radioaktivní vlastnosti.
Lék iodantipyrin, který se dříve používal jako radioaktivní značka a obsahoval radioaktivní izotop jódu s hmotnostním číslem 125 ( 125 I ), se v současné době v Rusku nevyrábí a neregistruje .
Yodantipyrin (C 11 H 11 IN 2 O) antivirotikum
Lék pro léčbu a prevenci klíšťové encefalitidy, patřící do skupiny nesteroidních protizánětlivých léků, deriváty pyrazolu. Prekurzorem léčiva je antipyrin, ze kterého byl 4-jodantipyrin syntetizován nahrazením mobilního atomu vodíku v poloze 4 pyrazolonu atomem jódu. K atomu uhlíku je jód vázán silnou kovalentní vazbou. Pro léky pyrazolové skupiny jsou charakteristické protizánětlivé, antipyretické a analgetické typy účinku.
Sání . Jodantipyrin se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu.
Biologická dostupnost . Při perorálním podání dosahuje 80 %.
distribuce . Má vysokou afinitu k tkáňovým proteinům v terapeutické dávce rychle přechází z krevní plazmy albumin s maximální koncentrací ve tkáních po 10-12 hodinách. Vazba na krevní bílkoviny je 25%.
Metabolismus (biotransformace) . Jako derivát pyrazolonu je jodantipyrin rychle hydrolyzován v žaludeční šťávě za vzniku metabolitů.
Eliminace . Vylučování močí ledvinami aktivním transportem do renálních tubulů: 3-5% nezměněno, 80-90% - neaktivní metabolity. Poločas rozpadu je asi 6 hodin.
Předložené materiály neobsahují údaje o vlivu různých faktorů (pohlaví, věk atd.) na farmakokinetické parametry jodantipyrinu. 6.
V SSSR byl iodantipyrin navržen pro použití jako antivirotikum . První zprávu o antivirové aktivitě A.S.publikovalaa dalších pyrazolonových sloučenin v preklinické fázi výzkumujodantipyrinu [7]
Výrobci léku tvrdí, že má protizánětlivé, imunostimulační a interferonogenní účinky [8] . Zaměstnanci Klinické infekční nemocnice č. 4 v Ufě na stránkách této organizace uvádějí, že testovali jodantipyrin proti hemoragické horečce s renálním syndromem [9] .
Yodantipyrin neprošel plnohodnotnými klinickými zkouškami , není certifikován mimo Ruskou federaci. Dostupné publikace nesplňují standardy medicíny založené na důkazech a neumožňují dospět k závěru, že jodantipyrin je účinný v léčbě klíšťové encefalitidy [10] .
Radioizotop jodantipyrinu
Izotop jódu použitý v přípravku má krátký účinný poločas, což způsobuje nevýznamnou radiační zátěž na organismus subjektu.[2]
antivirotikum Yodantipyrin
Lék má nízkou toxicitu a je dobře snášen. V některých případech jsou možné dyspeptické příznaky, kožní vyrážka, svědění, angioedém a další alergické reakce. Když přestanete užívat lék, tyto jevy zmizí.
Yodantipyrin je kontraindikován u osob mladších 14 let, v těhotenství a při kojení , při hypertyreóze a při poruchách funkce jater nebo ledvin [10] .