Levosimendan ( INN , / ˌ l iː v oʊ s aɪ ˈ m ɛ n d ən / ) je senzibilizátor vápníku používaný při léčbě akutně dekompenzovaného srdečního selhání . Prodává se pod značkou Simdax ( Orion Corporation ).
Levosimendan je senzibilizátor vápníku – zvyšuje citlivost srdce na vápník, čímž zvyšuje kontraktilitu srdce bez zvýšení intracelulárního vápníku. Levosimendan má pozitivně inotropní účinek zvýšením citlivosti myocytů na vápník vazbou na srdeční troponin C způsobem závislým na vápníku. Má také vazodilatační účinek otevřením draslíkových kanálů citlivých na adenosintrifosfát (ATP) v hladkém svalstvu cév , což způsobuje relaxaci hladkého svalstva. Kombinace inotropního a vazodilatačního působení vede ke zvýšení síly kontrakce, snížení preloadu a afterloadu srdce. Kromě toho má lék kardioprotektivní účinek. [jeden]
Levosimendan se používá k akutně dekompenzovanému závažnému chronickému srdečnímu selhání . Používá se také u AIM komplikovaného kardiogenním šokem jako alternativa k adrenergním lékům u pacientů, kteří byli před rozvojem akutního srdečního selhání dlouhodobě léčeni β-blokátory, u pacientů s nedostatečným výdejem moči v reakci na opakovaná intravenózní diuretika.
Jeho použití je vhodné u pacientů s SBP v rozmezí 90-100 mmHg. a se známkami plicního edému (Killipova třída III HF).Kromě toho lze levosimendan použít jako další intervenci v kombinaci s norepinefrinem nebo jinými stimulancii adreno- a dopaminu u pacientů s kardiogenním šokem a indikacemi periferní vazokonstrikce (Killip třída IV a SBP <90 mmHg). Odpověď na podání levosimendanu by měla být vyhodnocena ihned po ukončení nasycovací dávky nebo do 30-60 minut po úpravě dávky nebo při změně stavu pacienta.
Doporučená doba trvání infuze je 24 hodin.
Orion Corporation původně vyvinula levosimendan a požádala o nový lék v roce 1998 v USA, ale FDA požádala o další testování a Orion v listopadu 1999 žádost stáhl . Orion původně získal povolení k prodeji drogy ve Švédsku v roce 2000. [5] Od té doby tento lék schválilo 60 zemí po celém světě, ale stále není licencován v USA, kde se v současné době vyvíjí za účelem snížení morbidity a mortality u kardiochirurgických pacientů v důsledku syndromu nízkého srdečního výdeje. [6]
Použití levosimendanu je kontraindikováno u pacientů se: středně těžkou až těžkou poruchou funkce ledvin , těžkou poruchou funkce jater , těžkou komorovou výplní nebo výtokem, těžkou hypotenzí a tachykardií . [7]
bolest hlavy, arteriální hypotenze, arytmie ( fibrilace síní , extrasystolie , síňová tachykardie , ventrikulární tachykardie), ischemie myokardu , hypokalémie a/nebo nauzea (Rossi, 2006).
Levosimendan se prodává jako 2,5 mg/ml koncentrovaný infuzní roztok. Koncentrát se před infuzí zředí 5% roztokem glukózy .