Obatoclax

Obatoclax
Všeobecné
Chem. vzorec C20H19N3O _ _ _ _ _ _
Klasifikace
Reg. Číslo CAS 803712-67-6
PubChem 46930997
InChI   InChI=1S/C20H19N3O/c1-12-8-13(2)21-16(12)10-19-20(24-3)11-18(23-19)17-9-14-6-4- 5-7-15(14)22-17/h4-11,21,23H,1-3H3/b18-17+,19-10-CVCLJVVBHYOXDC-LKIBBAOUSA-N
ChemSpider 24539359
Údaje jsou založeny na standardních podmínkách (25 °C, 100 kPa), pokud není uvedeno jinak.

Obatoclax  je experimentální lék pro léčbu různých typů zhoubných nádorů . Byl objeven Geminem X, který pak získal Cephalon. [1] Obatoclax je v současné době ve fázi II klinických testů pro léčbu leukémie , lymfomu , myelofibrózy a mastocytózy . [2] [3] [4]

Mechanismus účinku

Obatoclax je inhibitor rodiny BCL-2 antiapoptotických proteinů . [5] Inhibicí aktivity BCL-2 obatoklax indukuje apoptózu v maligních buňkách , čímž inhibuje nebo zabraňuje růstu maligního nádoru .

Poznámky

  1. ↑ Cephalon oznamuje definitivní dohodu o akvizici Gemin X Archivováno 8. září 2014 na Wayback Machine , 21. března 2011
  2. ↑ Parikh, Sameer A.; Kantarjian, Hagop; Schimmer, Aaron; Walsh, William; Asatiani, Ekatherine; El Shami, Khaled; Winton, Elliot; Verstovsek, Srdan. Studie fáze II mesylátu obatoklaxu (GX15-070), antagonisty rodiny BCL-2 s malou molekulou, pro pacienty s myelofibrózou  //  Klinický lymfom, myelom a leukémie : deník. - 2010. - Sv. 10 , č. 4 . - str. 285-289 . - doi : 10.3816/CLML.2010.n.059 .
  3. ↑ Gemin X představuje nová data o Obatoclax na zasedání Americké hematologické společnosti Archivováno 8. září 2014 na Wayback Machine , 9. prosince 2008
  4. ↑ Obatoclax Archivováno 8. září 2014 na Wayback Machine v klinických studiích
  5. ↑ Konopleva, Marina; Watt, Julie; Dodavatel, Rooha; Tsao, Twee; Harris, David; Estrov, Zeev; Bornmann, William; Kantarjian, Hagop; Viallet, Jean; Samudio, Ismael; Andreeff, Michael. Mechanismy antileukemické aktivity nového mimetika Bcl-2 Homology Domain-3 GX15-070 (Obatoclax  )  // Cancer Research : deník. — Americká asociace pro výzkum rakoviny, 2008. - Sv. 68 , č. 9 . - S. 3413-3420 . - doi : 10.1158/0008-5472.CAN-07-1919 . — PMID 18451169 .