| ezetimib | |
|---|---|
| Chemická sloučenina | |
| Hrubý vzorec | C24H21F2NO3 _ _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 163222-33-1 |
| PubChem | 150311 |
| drogová banka | 00973 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| ATX | C10AX09 |
| Způsoby podávání | |
| orálně | |
| Ostatní jména | |
| Ezetrol | |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Ezetimib je nová třída léků snižujících lipidy , které selektivně inhibují absorpci cholesterolu (cholesterolu) a některých rostlinných sterolů ve střevě.
Ezetimib je členem nové třídy léků snižujících lipidy, které selektivně inhibují absorpci cholesterolu (cholesterolu) a některých rostlinných sterolů ve střevě. Ezetimib je lokalizován v kartáčovém lemu tenkého střeva a zabraňuje vstřebávání cholesterolu (cholesterolu), což vede ke snížení toku cholesterolu ze střeva do jater, čímž se snižují zásoby cholesterolu v játrech a zvyšuje se vylučování cholesterolu z krve. Ezetimib nezvyšuje vylučování žlučových kyselin a neinhibuje syntézu cholesterolu v játrech. Snížením vstřebávání cholesterolu ve střevě ezetimib snižuje tok cholesterolu do jater. Ezetimib podávaný v kombinaci se statiny snižuje u pacientů TC, cholesterol lipoproteinů s nízkou hustotou (LDL-C), apolipoprotein B (apo-B) a triglyceridy (TG) a zvyšuje cholesterol lipoproteinů s vysokou hustotou (HDL-C) s hypercholesterolemií více než ezetimib nebo simvastatin podávaný samostatně. Po perorálním podání se ezetimib rychle vstřebává. Současný příjem potravy (jak s vysokým obsahem tuku, tak bez tuku) neovlivňuje biologickou dostupnost ezetimibu při perorálním podání. Ezetimib je metabolizován hlavně v tenkém střevě a játrech konjugací s glukuronidem s následným vylučováním žlučí.
Primární hypercholesterolémie .
Registrační studie prokázaly, že užívání léku snižuje hladinu cholesterolu, nicméně podle novějších studií lék nesnižuje riziko aterosklerózy , nesnižuje frekvenci srdečních infarktů ani úmrtí na srdeční a cévní onemocnění [1] .
Jeden ze zakladatelů Cochrane Collaboration , autor četných systematických přehledů klinických studií, Peter Götsche , poznamenal, že ezetimib byl schválen FDA v roce 2002 z jediného důvodu, že v klinických studiích snížil hladinu cholesterolu s nízkou hustotou v krvi o 15 %. %, a že v roce 2007 činil prodej drogy ve Spojených státech 5 miliard dolarů, ačkoli nikdo neví, zda je tato droga užitečná nebo škodlivá [2] .