8-OH-DPAT

Aktuální verze stránky ještě nebyla zkontrolována zkušenými přispěvateli a může se výrazně lišit od verze recenzované 13. července 2019; kontroly vyžadují 3 úpravy .
8-OH-DPAT
Všeobecné
Chem. vzorec C16H25NO _ _ _ _
Fyzikální vlastnosti
Molární hmotnost 247,38 g/ mol
Klasifikace
Reg. Číslo CAS 78950-78-4
PubChem 1220
ÚSMĚVY   CCCN(CCC)C1CCC2=C(C1)C(=CC=C2)O
InChI   InChI=1S/C16H25NO/cl-3-10-17(11-4-2)14-9-8-13-6-5-7-16(18)15(13)12-14/h5-7, 14,18H,3-4,8-12H2,1-2H3ASXGJMSKWNBENU-UHFFFAOYSA-N
CHEBI 73364
ChemSpider 1183
Údaje jsou založeny na standardních podmínkách (25 °C, 100 kPa), pokud není uvedeno jinak.
 Mediální soubory na Wikimedia Commons

8 -OH-DPAT  je výzkumná látka patřící do chemické třídy tetralinu . Tato sloučenina byla objevena na počátku 80. let 20. století a od té doby se široce používá kestudiu funkce 5-HT1A receptorů v laboratoři . Byl to první známý úplný agonista pro 5-HT1A receptor .

Původně se mělo za to, že 8-OH-DPAT je vysoce selektivní pro 5-HTiA receptory , ale později bylo zjištěno, že je také agonistou 5-HT7 receptoru a inhibitorem zpětného vychytávání serotoninu , stejně jako látkou uvolňující serotonin (jako MDMA ). [2] [3] [4] [5] [6]

Ve studiích na zvířatech 8-OH-DPAT prokázal antidepresivum , [7] anxiolytikum , [8] antiagresivní činidlo, [9] potlačující chuť k jídlu, [10] antiemetikum , [11] činidlo snižující horečku , [11] 12] snižuje krevní tlak, [13] zpomaluje srdeční frekvenci, [13] zrychluje dýchání, [14] [15] [16] a má také analgetický účinek. [17]

Poznámky

  1. ↑ 8-hydroxy-2-(di- n - propylamino)tetralin – veřejná chemická databáze PubChem . Projekt PubChem . USA: Národní centrum pro biotechnologické informace. Získáno 4. října 2017. Archivováno z originálu 16. října 2012.
  2. ↑ Larsson LG, Rényi L., Ross SB, Svensson B., Angeby-Möller K. Různé účinky na odpovědi funkčních pre- a postsynaptických 5-HT1A receptorů opakovaným ošetřením potkanů ​​agonistou 5-HT1A receptoru 8-OH -DPAT  (anglicky)  // Neuropharmacology : journal. - 1990. - únor ( roč. 29 , č. 2 ). - S. 85-91 . - doi : 10.1016/0028-3908(90)90047-U . — PMID 1691832 .
  3. ↑ Sprouse J., Reynolds L., Li X., Braselton J., Schmidt A. 8-OH-DPAT jako agonista 5-HT7: fázové posuny cirkadiánních biologických hodin prostřednictvím zvýšení   produkce cAMP // - 2004. - Leden ( roč. 46 , č. 1 ). - str. 52-62 . - doi : 10.1016/j.neuropharm.2003.08.007 . — PMID 14654097 .
  4. ↑ IUPHAR DATABASE - 5-Hydroxytryptaminové receptory - 5-HT 7 . Datum přístupu: 24. února 2015. Archivováno z originálu 3. března 2016.
  5. ↑ Assié MB, Koek W. Možné in vivo vlastnosti blokování zpětného vychytávání 5-HT 8-OH-DPAT hodnocené měřením hipokampálního extracelulárního 5-HT pomocí mikrodialýzy u potkanů  ​​// British Journal of  Pharmacology : deník. - 1996. - Listopad ( roč. 119 , č. 5 ). - S. 845-850 . - doi : 10.1111/j.1476-5381.1996.tb15749.x . — PMID 8922730 .
  6. ↑ Wölfel R., Graefe KH Důkazy pro různé tryptaminy a příbuzné sloučeniny působící jako substráty destičkového transportéru 5-hydroxytryptaminu  //  Naunyn -Schmiedeberg's Archives of Pharmacology : deník. - 1992. - únor ( roč. 345 , č. 2 ). - S. 129-136 . - doi : 10.1007/BF00165727 . — PMID 1570019 .
  7. ↑ Luscombe GP, Martin KF, Hutchins LJ, Gosden J., Heal DJ Zprostředkování antidepresivního účinku 8-OH-DPAT u myší postsynaptickými 5-HT1A receptory  // British Journal of  Pharmacology : deník. - 1993. - březen ( roč. 108 , č. 3 ). - str. 669-677 . - doi : 10.1111/j.1476-5381.1993.tb12859.x . — PMID 8467355 .
  8. ↑ Schreiber R., De Vry J. Neuronální okruhy zapojené do anxiolytických účinků agonistů 5-HT1A receptoru 8-OH-DPAT ipsapironu a buspironu u potkanů  ​​// European  Journal of Pharmacology : deník. - 1993. - Listopad ( roč. 249 , č. 3 ). - str. 341-351 . - doi : 10.1016/0014-2999(93)90531-L . — PMID 7904566 .
  9. ↑ de Boer SF, Koolhaas JM Agonisté a agrese receptorů 5-HT1A a 5-HT1B: farmakologická výzva hypotézy nedostatku serotoninu  // European Journal of  Pharmacology : deník. - 2005. - prosinec ( roč. 526 , č. 1-3 ). - str. 125-139 . - doi : 10.1016/j.ejphar.2005.09.065 . — PMID 16310183 .
  10. ↑ Dourish CT, Hutson PH, Curzon G. Charakteristika výživy indukované agonistou serotoninu 8-hydroxy-2-(di- n - propylamino)tetralinem (8-OH-DPAT  )  // Brain Research Bulletin : deník. - 1985. - Říjen ( roč. 15 , č. 4 ). - str. 377-384 . - doi : 10.1016/0361-9230(85)90005-X . — PMID 2933126 .
  11. ↑ Lucot JB Antiemetické účinky flesinoxanu u koček: srovnání s 8-hydroxy-2-(di- n - propylamino)tetralinem  //  European Journal of Pharmacology : deník. - 1994. - únor ( roč. 253 , č. 1-2 ). - str. 53-60 . - doi : 10.1016/0014-2999(94)90756-0 . — PMID 8013549 .
  12. ↑ O'Connell MT, Sarna GS, Curzon G. Důkazy pro postsynaptické zprostředkování hypotermického účinku aktivace receptoru 5-HT1A  // British Journal of  Pharmacology : deník. - 1992. - Červenec ( roč. 106 , č. 3 ). - S. 603-609 . - doi : 10.1111/j.1476-5381.1992.tb14382.x . — PMID 1387027 .
  13. ↑ 1 2 Fozard JR, Mir AK, Middlemiss DN Kardiovaskulární odpověď na 8-hydroxy-2-(din- n - propylamino) tetralin (8-OH-DPAT) u potkanů: místo účinku a farmakologická analýza  (anglicky)  / / Journal of Cardiovascular Pharmacology: časopis. - 1987. - březen ( roč. 9 , č. 3 ). - str. 328-347 . - doi : 10.1097/00005344-198703000-00010 . — PMID 2437400 .
  14. ↑ Sahibzada N., Ferreira M., Wasserman AM, Taveira-DaSilva AM, Gillis RA Zvrat apnoe vyvolané morfinem u anestetizovaných potkanů ​​léky, které aktivují receptory 5-hydroxytryptaminu (1A)  //  The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : deník. - 2000. - únor ( roč. 292 , č. 2 ). - str. 704-713 . — PMID 10640309 .
  15. ↑ Meyer LC, Fuller A., ​​​​Mitchell D. Zacoprid a 8-OH-DPAT reverzní opioidy indukovaná respirační deprese a hypoxie, ale ne katatonická imobilizace u koz   // American Physiological Society : deník. - 2006. - únor ( roč. 290 , č. 2 ). - P. R405-13 . - doi : 10.1152/ajpregu.00440.2005 . — PMID 16166206 .
  16. ↑ Guenther U., Manzke T., Wrigge H., Dutschmann M., Zinserling J., Putensen C., Hoeft A. Působení opioidem indukované ventilační deprese agonistou serotoninu 1A 8-OH-DPAT neantagonizuje antinocicepce u potkanů ​​in situ a in vivo  //  Anestezie a analgezie : deník. - 2009. - Duben ( roč. 108 , č. 4 ). - S. 1169-1176 . - doi : 10.1213/ane.0b013e318198f828 . — PMID 19299781 .
  17. ↑ Xu W., Qiu XC, Han JS Subtypy serotoninových receptorů ve spinální antinocicepci u potkanů  ​​// The  Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : deník. - 1994. - Červen ( roč. 269 , č. 3 ). - S. 1182-1189 . — PMID 8014862 .

Odkazy