EC50

Aktuální verze stránky ještě nebyla zkontrolována zkušenými přispěvateli a může se výrazně lišit od verze recenzované 11. ledna 2018; kontroly vyžadují 3 úpravy .

EC50 neboli poloviční maximální účinná koncentrace znamená koncentraci ligandu , která po určité době způsobí účinek rovný polovině maximální možné hodnoty pro tento ligand . Tato hodnota se obvykle používá jako charakteristika síly působení ligandu [1] .

EC50 odstupňované křivky koncentrace-účinek tak představuje koncentraci sloučeniny, která vyvolá účinek rovný polovině jejího maximálního účinku [2] ; EC50 kvantizované křivky dávka-odpověď představuje koncentraci sloučeniny, která vyvolává očekávaný účinek u 50 % jedinců v testované populaci [ 3] .

EC 50 se obvykle používá při studiu agonistických nebo stimulačních účinků, zatímco při studiu účinků antagonistů nebo při studiu kompetitivních interakcí látek se častěji používá související indikátor IC 50 [4] .

Závislost účinku na koncentraci je obvykle popsána esovitou křivkou , která se rychle zvyšuje během krátké doby změny koncentrací. Inflexní bod této křivky se shoduje s hodnotou EC 50 (viz obrázek).

Rovnice

K nalezení EC 50 se používá mnoho rovnic různého druhu. Například:

, kde

Y je experimentální hodnota efektu, Bottom  je nejnižší hodnota efektu, který byl pozorován, Top je nejvyšší hodnota efektu, který byl pozorován, a Hillův koeficient charakterizuje sklon křivky.

Omezení

Účinek ligandu obvykle závisí na době, po kterou daný ligand působil. EC 50 tedy závisí na časovém období, po kterém je účinek fixován. Forma funkce závislosti účinku na čase závisí na četných bezrozměrných veličinách, jako jsou charakteristiky distribuce ligandu v orgánu nebo tkáni, mechanismus účinku, celkový stav těla atd. Tato forma účinku -časová závislost výrazně komplikuje porovnávání účinnosti či toxicity látek, proto se obvykle pro taková srovnání volí určitý pevný časový úsek pro vývoj účinku.

Poznámky

  1. ↑ Představujeme křivky odezvy na dávku Archivováno z originálu 19. února 2007. Software Graphpad
  2. ↑ Definice EC50 (nedostupný odkaz) . Získáno 28. února 2012. Archivováno z originálu 14. června 2010. 
  3. ↑ definice EC 50 pro kvantovou křivku odezvy na dávku (odkaz není k dispozici) . Získáno 15. února 2019. Archivováno z originálu 20. února 2007. 
  4. ↑ Testovací operace pro podporu SAR Archivováno 29. listopadu 2006. Centrum chemické genomiky NIH

Odkazy