Glukosaminylmuramyl dipeptid
Stabilní verze byla
odhlášena 20. června 2022 . Existují neověřené
změny v šablonách nebo .
Glukosaminylmuramyl dipeptid |
---|
Glukosaminylmuramildipeptidum |
IUPAC |
[4-0-(2-acetylamino-2-deoxy-beta-D-glukopyranosyl)-N-acetylmuramyl]-L-alanyl-D-α-glutamamid |
Hrubý vzorec |
C25H43N5O15 _ _ _ _ _ _ _ |
Molární hmotnost |
695,67 g/mol |
CAS |
70280-03-4 |
PubChem |
118984439 |
|
Pharmacol. Skupina |
Imunostimulační [1] |
ATX |
L03A |
MKN-10 |
A 15 , A 16,2 , A 41,9 , A 60 , B 00 , B 00,5 , B 02,3 , B 18,1 , B 18,2 , B 97,7 , D 23 , J 15 , J 31 , J , J 35 32,0 _ _ _ _ _ _ , J 44,9 , K 73 ,L 01 , L 02 , L 03 , L 08,0 , L 40 , M 79,9 , T 79,3 , Z 100,0 |
Tablety |
Podávejte perorálně nebo sublingválně na lačný žaludek |
glykopin, lykopid |
Glukosaminylmuramyl dipeptid je analogem minimálního biologicky aktivního peptidoglykanového fragmentu buněčné stěny všech známých bakterií.
Farmakologické vlastnosti
Glukosaminylmuramyl dipeptid (GMDP) je hlavní strukturní jednotkou peptidoglykanu v bakteriální buněčné stěně. Působí na buňky vrozeného imunitního systému vazbou na specifický receptor NOD2 . Způsobuje stimulaci efektorových funkcí fagocytů ( fagocytóza , syntéza reaktivních forem kyslíku, aktivita lysozomálních enzymů, prezentace antigenu) a produkci prozánětlivých cytokinů, čímž navozuje proliferaci, aktivaci a diferenciaci buněk získané imunity - T- a B-lymfocyty. Prostřednictvím zvýšené produkce faktorů stimulujících kolonie indukuje leukopoézu . V důsledku působení léku se aktivují všechny části imunitního systému se zvýšenou protiinfekční a protinádorovou imunitou. Po perorálním podání se rychle vstřebává do krve . Maximální plazmatická koncentrace nezměněného GMDP je detekována po 4 hodinách. Biologická dostupnost je asi 7-13%. Kompletně metabolizován po 8 hodinách. Metabolické produkty se nacházejí v krevním řečišti do 12 hodin a jsou vylučovány převážně ledvinami močí. Glukosaminylmuramyldipeptid patří podle stupně dopadu na organismus k látkám s nízkou nebezpečností (třída nebezpečnosti 4 podle GOST 12.1 007-76). Lék nemá teratogenní a mutagenní účinek. Nemá lokální dráždivé a senzibilizující účinky.
Vědecké články
- Andronova T. M. Experimentální studie imunomodulačního účinku glukosaminylmuramyldepeptidu (GMDP). Vliv GMDP na humorální imunitní odpověď// Immunology, 1988, č. 6, S. 34-37.
- Andronova T. M. Imunostimulační účinek muramyldepeptidu, glukosaminylmuramyldipeptidu a jejich syntetických derivátů v systému in vitro // Antibiotika a chemoterapie, 1989, č. 8, S. 586-589.
- Andronova T. M. Imunoterapie infekčních pooperačních komplikací s pomocí nového imunostimulačního glykopinu// Immunology, 1994. č. 2, S. 47-50.
- Andronova T. M. Likopid (glukosaminylmuramyl dipeptid) je nový tuzemský vysoce účinný imunomodulátor pro léčbu a prevenci onemocnění spojených se sekundární imunologickou deficiencí // Immunology, 1996. č. 2, str. 4-6.
- Ivanov V. T., Khaitov R. M., Andronova T. M., Pinegin B. V. Licopid (glukosaminylmuramyl dipeptid) je nový tuzemský vysoce účinný imunomodulátor pro léčbu a prevenci onemocnění spojených se sekundární imunologickou deficiencí // Immunology, 1996, 2, 4-6.
- Nesmeyanov V. A. Mechanismus účinku a klinická účinnost imunomodulátoru glukosaminylmuramyl dipeptidu (lykopid)// Klinické. lékařství, 1997, V.75, č. 3, S. 11-15.
- Nesmeyanov V. A. Glukosaminylmuramoylpeptidy: k pochopení molekulárního mechanismu biologické aktivity // International Journal of Immunorehabilitation, 1998, 10, 19-29.
- Guryanova S. V., Andronova T. M., Safonova N. G. Použití N-acetylglukosaminyl-N-acetylmuramyl-L-alanyl-D-isoglutaminu jako adjuvans při imunizaci in vitro k získání monoklonálních protilátek proti IL-1 peptidu β (163-171) // Biotechnology , 1991, č. 6, S.23-25.
- Guryanova S. V., Kozlov I. G., Meshcheryakova E. A., Alekseeva L. G., Andronova T. M. Glukosaminylmuramyl dipeptid normalizuje rovnováhu Th1/Th2 u atopického bronchiálního astmatu // Imunologie. - 2009. - č. 5. - S. 305-308.
- Kozlov A. Yu., Klimova R. R., Shingarova E. V. et al. Srovnávací analýza adjuvantních vlastností glukosaminylmuramyl dipeptidu a genu cytokinu faktoru stimulujícího kolonie granulocytů a makrofágů během imunizace DNA proti jednoduchému viru // Molecular Biology, 2005, V. 39 , č. 3, str. 504-512.
- Kolesnikova N. V., Kokov E. A., Andronova T. M. et al. Regulace syntézy imunoglobulinu E muramyl dipeptidy v experimentu a klinice// Russian Allergological Journal, 2008, č. 5. S. 48-54.
- Kolesnikova N.V., Kulagina M.G., Nikulin L.A. et al. Licopidová imunokorekce poruch fagocytárních a mikrobicidních funkcí neutrofilních granulocytů u novorozenců s respiračními poruchami na dlouhodobé mechanické ventilaci // Immunology No. 3 2004 str.155 -158.
- Kolesnikova N.V., Mustafa M., Nikulin L.A. Imunotropní účinky likopidu při narušení mikrobicidní funkce neutrofilů u novorozenců s diabetickou fetopatií// Pediatrics, 2006, č. 1, S. 79-83.
- Malyavin A. G. PŘEHLED MOŽNOSTÍ VYUŽITÍ LÉKU LIKOPID V PULMONOLOGICKÉ A FHIZIATRICKÉ PRAXI. Terapie. 2020. V. 6. č. 5 (39). s. 174-186.
- Burkin A. V., Svistushkin V. M., Nikiforova G. N., Dukhanin A. S. Glucosaminylmuramyl dipeptid v léčbě infekčních onemocnění dýchacích cest. Bulletin otorinolaryngologie. 2019, svazek 84, č. 6, s. 118-131.
- Makatsaria A. D., Bitsadze V. O., Khizroeva D. Kh., Vikulov G. Kh., Gomberg M. A., Khryanin A. A. Účinnost a bezpečnost glukosaminylmuramyl dipeptidu při léčbě onemocnění spojených s lidským papilomavirem: systematický přehled. Porodnictví, gynekologie a reprodukce. 2019. V.13, č. 2, s. 132-154.
- Li CG, Kumar S., Ledger PW a kol. Glukosaminylmuramyldipeptid (GMDP) moduluje aktivity endoteliálních buněk in vitro, ale nemá žádný vliv na angiogenezi in vivo// Inflamm. Res., 1997, V.46, S. 348-353.
- Meshcheryakova E, Makarov E, Philpott D, Andronova T, Ivanov V. Důkazy pro korelaci mezi intenzitami adjuvantních účinků a aktivací NOD2 monomerními, dimerními a lipofilními deriváty N-acetylglukosaminyl-N-acetylmuramylpeptidů. Vakcína. 6. června 2007;25(23):4515-20. doi: 10.1016/j.vaccine.2007.04.006.
- "Syntetické imunostimulanty odvozené z bakteriální buněčné stěny." Journal of Medicinal Chemistry 23 (1980): 819-825.
- Lederer E. Imunomodulace muramylpeptidy: nedávný vývoj // Clin. Immun. Newslett. - 1982. - V. 3. - S.83-86.
- Lederer E. Přírodní a syntetické imunomodulátory odvozené z mykobakteriální stěny// Advances in Immunomodulation / ed. Bizzini B., Bonmassar E. - Roma-Milan: Pythagora press, 1988. - S.9-36.
Poznámky
- ↑ Státní registr léčiv . Získáno 29. července 2016. Archivováno z originálu dne 2. dubna 2015. (neurčitý)