Glukosaminylmuramyl dipeptid

Stabilní verze byla odhlášena 20. června 2022 . Existují neověřené změny v šablonách nebo .
Glukosaminylmuramyl dipeptid
Glukosaminylmuramildipeptidum
Chemická sloučenina
IUPAC [4-0-(2-acetylamino-2-deoxy-beta-D-glukopyranosyl)-N-acetylmuramyl]-L-alanyl-D-α-glutamamid
Hrubý vzorec C25H43N5O15 _ _ _ _ _ _ _
Molární hmotnost 695,67 g/mol
CAS
PubChem
Sloučenina
Klasifikace
Pharmacol. Skupina Imunostimulační [1]
ATX
MKN-10
Lékové formy
Tablety
Způsoby podávání
Podávejte perorálně nebo sublingválně na lačný žaludek
Ostatní jména
glykopin, lykopid

Glukosaminylmuramyl dipeptid je analogem minimálního biologicky aktivního peptidoglykanového fragmentu buněčné stěny všech známých bakterií.

Farmakologické vlastnosti

Glukosaminylmuramyl dipeptid (GMDP) je hlavní strukturní jednotkou peptidoglykanu v bakteriální buněčné stěně. Působí na buňky vrozeného imunitního systému vazbou na specifický receptor NOD2 . Způsobuje stimulaci efektorových funkcí fagocytů ( fagocytóza , syntéza reaktivních forem kyslíku, aktivita lysozomálních enzymů, prezentace antigenu) a produkci prozánětlivých cytokinů, čímž navozuje proliferaci, aktivaci a diferenciaci buněk získané imunity - T- a B-lymfocyty. Prostřednictvím zvýšené produkce faktorů stimulujících kolonie indukuje leukopoézu . V důsledku působení léku se aktivují všechny části imunitního systému se zvýšenou protiinfekční a protinádorovou imunitou. Po perorálním podání se rychle vstřebává do krve . Maximální plazmatická koncentrace nezměněného GMDP je detekována po 4 hodinách. Biologická dostupnost je asi 7-13%. Kompletně metabolizován po 8 hodinách. Metabolické produkty se nacházejí v krevním řečišti do 12 hodin a jsou vylučovány převážně ledvinami močí. Glukosaminylmuramyldipeptid patří podle stupně dopadu na organismus k látkám s nízkou nebezpečností (třída nebezpečnosti 4 podle GOST 12.1 007-76). Lék nemá teratogenní a mutagenní účinek. Nemá lokální dráždivé a senzibilizující účinky.


Vědecké články

  1. Andronova T. M. Experimentální studie imunomodulačního účinku glukosaminylmuramyldepeptidu (GMDP). Vliv GMDP na humorální imunitní odpověď// Immunology, 1988, č. 6, S. 34-37.
  2. Andronova T. M. Imunostimulační účinek muramyldepeptidu, glukosaminylmuramyldipeptidu a jejich syntetických derivátů v systému in vitro // Antibiotika a chemoterapie, 1989, č. 8, S. 586-589.
  3. Andronova T. M. Imunoterapie infekčních pooperačních komplikací s pomocí nového imunostimulačního glykopinu// Immunology, 1994. č. 2, S. 47-50.
  4. Andronova T. M. Likopid (glukosaminylmuramyl dipeptid) je nový tuzemský vysoce účinný imunomodulátor pro léčbu a prevenci onemocnění spojených se sekundární imunologickou deficiencí // Immunology, 1996. č. 2, str. 4-6.
  5. Ivanov V. T., Khaitov R. M., Andronova T. M., Pinegin B. V. Licopid (glukosaminylmuramyl dipeptid) je nový tuzemský vysoce účinný imunomodulátor pro léčbu a prevenci onemocnění spojených se sekundární imunologickou deficiencí // Immunology, 1996, 2, 4-6.
  6. Nesmeyanov V. A. Mechanismus účinku a klinická účinnost imunomodulátoru glukosaminylmuramyl dipeptidu (lykopid)// Klinické. lékařství, 1997, V.75, č. 3, S. 11-15.
  7. Nesmeyanov V. A. Glukosaminylmuramoylpeptidy: k pochopení molekulárního mechanismu biologické aktivity // International Journal of Immunorehabilitation, 1998, 10, 19-29.
  8. Guryanova S. V., Andronova T. M., Safonova N. G. Použití N-acetylglukosaminyl-N-acetylmuramyl-L-alanyl-D-isoglutaminu jako adjuvans při imunizaci in vitro k získání monoklonálních protilátek proti IL-1 peptidu β (163-171) // Biotechnology , 1991, č. 6, S.23-25.
  9. Guryanova S. V., Kozlov I. G., Meshcheryakova E. A., Alekseeva L. G., Andronova T. M. Glukosaminylmuramyl dipeptid normalizuje rovnováhu Th1/Th2 u atopického bronchiálního astmatu // Imunologie. - 2009. - č. 5. - S. 305-308.
  10. Kozlov A. Yu., Klimova R. R., Shingarova E. V. et al. Srovnávací analýza adjuvantních vlastností glukosaminylmuramyl dipeptidu a genu cytokinu faktoru stimulujícího kolonie granulocytů a makrofágů během imunizace DNA proti jednoduchému viru // Molecular Biology, 2005, V. 39 , č. 3, str. 504-512.
  11. Kolesnikova N. V., Kokov E. A., Andronova T. M. et al. Regulace syntézy imunoglobulinu E muramyl dipeptidy v experimentu a klinice// Russian Allergological Journal, 2008, č. 5. S. 48-54.
  12. Kolesnikova N.V., Kulagina M.G., Nikulin L.A. et al. Licopidová imunokorekce poruch fagocytárních a mikrobicidních funkcí neutrofilních granulocytů u novorozenců s respiračními poruchami na dlouhodobé mechanické ventilaci // Immunology No. 3 2004 str.155 -158.
  13. Kolesnikova N.V., Mustafa M., Nikulin L.A. Imunotropní účinky likopidu při narušení mikrobicidní funkce neutrofilů u novorozenců s diabetickou fetopatií// Pediatrics, 2006, č. 1, S. 79-83.
  14. Malyavin A. G. PŘEHLED MOŽNOSTÍ VYUŽITÍ LÉKU LIKOPID V PULMONOLOGICKÉ A FHIZIATRICKÉ PRAXI. Terapie. 2020. V. 6. č. 5 (39). s. 174-186.
  15. Burkin A. V., Svistushkin V. M., Nikiforova G. N., Dukhanin A. S. Glucosaminylmuramyl dipeptid v léčbě infekčních onemocnění dýchacích cest. Bulletin otorinolaryngologie. 2019, svazek 84, č. 6, s. 118-131.
  16. Makatsaria A. D., Bitsadze V. O., Khizroeva D. Kh., Vikulov G. Kh., Gomberg M. A., Khryanin A. A. Účinnost a bezpečnost glukosaminylmuramyl dipeptidu při léčbě onemocnění spojených s lidským papilomavirem: systematický přehled. Porodnictví, gynekologie a reprodukce. 2019. V.13, č. 2, s. 132-154.
  17. Li CG, Kumar S., Ledger PW a kol. Glukosaminylmuramyldipeptid (GMDP) moduluje aktivity endoteliálních buněk in vitro, ale nemá žádný vliv na angiogenezi in vivo// Inflamm. Res., 1997, V.46, S. 348-353.
  18. Meshcheryakova E, Makarov E, Philpott D, Andronova T, Ivanov V. Důkazy pro korelaci mezi intenzitami adjuvantních účinků a aktivací NOD2 monomerními, dimerními a lipofilními deriváty N-acetylglukosaminyl-N-acetylmuramylpeptidů. Vakcína. 6. června 2007;25(23):4515-20. doi: 10.1016/j.vaccine.2007.04.006.
  19. "Syntetické imunostimulanty odvozené z bakteriální buněčné stěny." Journal of Medicinal Chemistry 23 (1980): 819-825.
  20. Lederer E. Imunomodulace muramylpeptidy: nedávný vývoj // Clin. Immun. Newslett. - 1982. - V. 3. - S.83-86.
  21. Lederer E. Přírodní a syntetické imunomodulátory odvozené z mykobakteriální stěny// Advances in Immunomodulation / ed. Bizzini B., Bonmassar E. - Roma-Milan: Pythagora press, 1988. - S.9-36.

Poznámky

  1. Státní registr léčiv . Získáno 29. července 2016. Archivováno z originálu dne 2. dubna 2015.