| dobesilát vápenatý | |
|---|---|
| Chemická sloučenina | |
| Hrubý vzorec | C12H10CaO10S2 _ _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 20123-80-2 |
| PubChem | 29963 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| ATX | C05BX01 |
Dobesilát vápenatý ( lat. Calcii dobesilas , systematický název je kalcium 2,5-dihydroxybenzensulfonát, též kalcium 2,5-dihydroxybenzensulfonát, též kalcium 2,5-dihydroxybenzensulfonát) je vápenatá sůl kyseliny dobesilové .
angioprotektor ; používá se jako lék k léčbě a prevenci vaskulárních lézí.
Dobesilát vápenatý je bílý krystalický prášek (může mít nažloutlý, krémový nebo narůžovělý odstín), rozpustný ve vodě, hygroskopický .
Chemický vzorec je Ca (C 6 H 5 O 5 S) 2 .
Dobesilát vápenatý se pomalu vstřebává z gastrointestinálního traktu , přičemž maximální koncentrace látky v krvi je pozorována 5-6 hodin po užití léku. Látka prakticky neproniká hematoencefalickou bariérou . Z těla se vylučuje do 24 hodin po požití – především ledvinami. [1] [2]
Podle analýzy zdrojů splňujících kritéria medicíny založené na důkazech v přehledu Simo R. et al. [3] byl vliv KD na progresi časné DR prokázán v randomizované placebem kontrolované studii Ribeiro M. et al. [4], ve kterém byla k hodnocení permeability HRP u pacientů s diabetem 2. typu v časných stadiích DR použita fluorometrie sklivce (primární cílový ukazatel PVPR) . Velikost vzorku byla 194 pacientů na začátku studie, 137 na konci. Doba pozorování byla 2 roky. Autoři dospěli k závěru, že KD (2 g denně po dobu dvou let) vykazovala významně vyšší aktivitu než placebo v prevenci poškození HRP, bez ohledu na stupeň kontroly diabetu. Další analýza sekundárních parametrů odhalila významné změny od výchozí hodnoty do poslední návštěvy ve prospěch KD, pokud jde o dynamiku krvácení (P = 0,029), stadium DR (P = 0,0006) a mikroaneuryzmata (P = 0,013). Nakonec tato studie ukázala, že KD se vyznačuje vyváženým poměrem rizika a přínosu.
Randomizovaná, dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná, multicentrická, 5letá studie CALDIRET (40 center v 11 zemích) provedená u 635 pacientů s diabetes mellitus 2. typu s NPDR a mikroalbuminurií ukázala, že dobesilát vápenatý nesnižuje riziko rozvoje DME . [5] Stojí však za zmínku, že pouze 150 pacientů dokončilo pětileté období sledování. Kromě toho bylo do skupiny s dobesilátem vápenatým zařazeno více mužů ve srovnání se skupinou s placebem. Explorativní retrospektivní (post hoc) analýza potvrdila potenciál pro genderové zkreslení v podskupině žen s HbA1c ≥ 9 %. To bylo ještě patrnější, když byli do analýzy zahrnuti pacienti se špatně kontrolovanou hypertenzí. S užíváním léku nebyly spojeny žádné nežádoucí účinky. Hlavním rozdílem v charakteristikách pacientů zařazených do této studie ve srovnání s výše zmíněnými bylo zařazení pacientů s pokročilejší DR a mikroalbuminurií podle zařazovacích kritérií. Navíc byla podávána nižší dávka KD (1-5 g/den).
Nedávný systematický přehled a metaanalýza ukázaly, že KD vedla ke snížení retinálních mikroaneuryzmat, hemoragií a exsudátů a také ke snížení viskozity plné krve a plazmy [6].
Obecně v současnosti dostupná data ukazují, že KD má pozitivní efekt v nejranějších stadiích DR, ale jeho účinnost v pozdějších stadiích je třeba potvrdit.
Výsledky studie na 635 lidech s diabetem 2. typu a diabetickou retinopatií ukázaly, že dobesilát vápenatý je neúčinný u očních onemocnění u diabetických pacientů. Nebrání rozvoji makulárního edému u diabetických pacientů trpících diabetickou retinopatií. Vědci došli k závěru, že pravděpodobnost rozvoje klinicky významného makulárního edému (klinicky významného makulárního edému – CSME) je o 32 % vyšší u těch, kteří užívali lék, než u těch, kteří užívali placebo [3] .
Lék se používá jako terapeutické a profylaktické činidlo pro onemocnění, která jsou doprovázena poruchou vaskulární permeability a poruchami mikrocirkulace. [1] [2]
Látka má vlastnosti normalizovat (snižovat) vaskulární permeabilitu, zvyšovat odolnost kapilárních stěn , zlepšovat mikrocirkulaci a drenážní funkci lymfatických cév , snižovat agregaci krevních destiček , snižovat viskozitu krve . [2] Tyto vlastnosti jsou z velké části způsobeny tím, že látka zvyšuje aktivitu plazmatických kininů . [jeden]
Působení dobesilátu vápenatého je spojeno se zvýšením aktivity krevních destiček a snížením aktivity plazmatických kininů; kromě toho existuje také přímý účinek léku na vaskulární endotel . [2]
Je lékem volby v léčbě diabetické retinopatie . [jeden]
Obchodní názvy: Doxy-chem, Doxium, Dobesifar, Dobesilat-calcium, Etruval, Romiven, Stifarol, Tricatine. [2] V Doxychemu se dobesilát vápenatý používá ve formě monohydrátu dobesilátu vápenatého .
| Léky, které snižují propustnost kapilár ( C05C ) | |
|---|---|
| Bioflavonoidy |
|
| Jiné drogy |
|
| Údaje o léčivech jsou uvedeny v souladu s registrem registrovaných léčiv a TKFS ze dne 15. ledna 2009 (* - lék je stažen z oběhu) Vyhledávání v databázi léčiv . Federální státní instituce NTs ESMP Roszdravnadzor Ruské federace (22.01.2009). Staženo: 20. února 2009. | |