| montelukast | |
|---|---|
| Chemická sloučenina | |
| IUPAC | (R,E)-2-(1-((1-(3-(2-(7-chlorchinolin-2-yl)vinyl)fenyl)-3-(2-(2-hydroxypropan-2-yl)fenyl kyselina )propylthio)methyl)cyklopropyl)octová |
| Hrubý vzorec | C35H36CINO3S _ _ _ _ _ _ |
| Molární hmotnost | 586,184 g / mol |
| CAS | 158966-92-8 |
| PubChem | 5281040 |
| drogová banka | DB00471 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| ATX | R03DC03 |
| Farmakokinetika | |
| Biologicky dostupný | 63 % až 73 % |
| Vazba na plazmatické bílkoviny | 99 % |
| Metabolismus | Jaterní ( zprostředkované CYP3A4 a CYP2C9 ) |
| Poločas rozpadu | 2,7-5,5 hodiny |
| Vylučování | Biliární |
| Způsoby podávání | |
| Ústní | |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Montelukast (Singulair, Singlelon, Montelar) je antileukotrienový lék.
Antagonista leukotrienového receptoru. Montelukast selektivně inhibuje CysLT1 receptory cysteinylových leukotrienů (LTC4, LTD4, LTE4) epitelu dýchacího traktu a také zabraňuje bronchospasmu u pacientů s bronchiálním astmatem způsobeným inhalací cysteinyl leukotrienu LTD4. Dávky 5 mg jsou dostatečné ke zmírnění bronchospasmu vyvolaného LTD4. Použití montelukastu v dávkách přesahujících 10 mg 1krát denně nezvyšuje účinnost léku. Montelukast způsobuje bronchodilataci do 2 hodin po požití a může doplňovat bronchodilataci vyvolanou beta2-adrenergními agonisty.
Prevence a dlouhodobá léčba astmatu u dospělých, včetně:
- prevence denních a nočních příznaků onemocnění;
- léčba bronchiálního astmatu u pacientů s přecitlivělostí na kyselinu acetylsalicylovou ;
- prevence bronchospasmu způsobeného cvičením.
Úleva od denních a nočních příznaků sezónní alergické rýmy (u dospělých) a perzistující alergické rýmy (u dospělých).
Během těhotenství a kojení. Opatrnosti je třeba u pacientů s poruchou funkce jater. V souvislosti s indukcí mikrozomálních jaterních enzymů cytochromu P450 je třeba vzít v úvahu pokles aktivity řady léků: theofylin , kumarinová antikoagulancia , terfenadin atd.
Hypersenzitivita na montelukast.
Z nervového systému a smyslových orgánů: neobvyklé živé sny, halucinace, ospalost, podrážděnost, neklid, včetně agresivního chování, únava, nespavost, parestézie/hypestezie, bolest hlavy; velmi zřídka - konvulzivní záchvaty.
Z trávicího traktu: nevolnost, zvracení, dyspepsie, průjem, bolesti břicha.
Z muskuloskeletálního systému: artralgie, myalgie, včetně svalových křečí.
Alergické reakce: anafylaxe, angioedém, vyrážka, svědění, kopřivka; velmi zřídka - eozinofilní infiltráty jater.
Ostatní: sklon ke zvýšené krvácivosti, tvorba podkožních krvácení, bušení srdce, otoky, chřipkový syndrom, kašel, infekce horních cest dýchacích: sinusitida, faryngitida, zvýšené hladiny transamináz [1] .