CYP3A4

Cytochrom P 450 3A4 (zkráceně CYP3A4) je jedním z nejdůležitějších enzymů podílejících se na metabolismu xenobiotik v lidském těle, vyskytujících se především v játrech a střevech. Jeho účelem je oxidovat malé cizí organické molekuly, jako jsou toxiny nebo léky, aby mohly být odstraněny z těla. U lidí je protein CYP3A4 kódován genem CYP3A4 [ 1] . Tento gen je součástí genového shluku cytochromu P 450 na chromozomu 7q21.1 [2] .

Funkce

CYP3A4 je jedním z velké skupiny enzymů cytochromu P 450 . Proteiny cytochromu P 450 jsou monooxygenázy, které katalyzují mnoho reakcí zapojených do metabolismu léčiv, syntézy cholesterolu, steroidů a dalších tuků. Tento protein je lokalizován v endoplazmatickém retikulu a jeho exprese je indukována glukokortikoidy a některými léky. CYP3A4 se podílí na metabolismu přibližně poloviny používaných léků, včetně paracetamolu, kodeinu, cyklosporinu, diazepamu a erythromycinu. Kromě toho tento protein metabolizuje některé steroidy a karcinogeny [3] . Většina léků je inaktivována CYP3A4, a to buď přímo, nebo prostřednictvím usnadnění clearance z těla. Některé látky jsou navíc aktivovány CYP3A4 a některé prototoxiny se přeměňují na své toxické formy.

Grapefruit inaktivuje CYP3A4 a zasahuje do metabolismu některých léků, takže užívání mnoha léků s grapefruitovou šťávou je nebezpečné .

Poznámky

1. ↑ Hashimoto H., Toide K., Kitamura R., Fujita M., Tagawa S., Itoh S., Kamataki T. Genová struktura CYP3A4, forma cytochromu P 450 specifická pro dospělé v lidských játrech a její transkripční kontrola  (anglicky)  // Eur. J Biochem. : deník. - 1993. - prosinec ( roč. 218 , č. 2 ). - str. 585-595 . - doi : 10.1111/j.1432-1033.1993.tb18412.x . — PMID 8269949 .
2. ↑ Inoue K., Inazawa J., Nakagawa H., Shimada T., Yamazaki H., Guengerich FP, Abe T. Přiřazení genu nifedipin oxidázy lidského cytochromu P-450 (CYP3A4) k chromozomu 7 v pásu q22.1 podle fluorescenční hybridizace in situ  (anglicky)  // Jpn. J. Hum. Genet. : deník. - 1992. - Červen ( roč. 37 , č. 2 ). - str. 133-138 . - doi : 10.1007/BF01899734 . — PMID 1391968 .
3. ↑ Entrez Gen: cytochrom P450 . (neurčitý)

Odkazy

• PharmGKB: Anotované informace o genu PGx pro CYP3A4
• Predikce substrátu CYP3A4