| selegilin | |
|---|---|
| selegilin | |
| Chemická sloučenina | |
| IUPAC | L-(-)- N- (1-fenylisopropyl) -N - methyl - N -2-propynylamin |
| Hrubý vzorec | C13H17N _ _ _ _ |
| Molární hmotnost | 187,281 g/mol |
| CAS | 14611-51-9 |
| PubChem | 26757 |
| drogová banka | APRD00525 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| Pharmacol. Skupina | Antiparkinsonika dopaminergní léky |
| ATX | N04BD01 |
| Farmakokinetika | |
| Biologicky dostupný | 4,4 % |
| Vazba na plazmatické bílkoviny | > 99,5 % |
| Metabolismus | játra |
| Poločas rozpadu | 2 hodiny |
| Lékové formy | |
| tablety 5 a 10 mg | |
| Způsoby podávání | |
| Orálně, transdermálně | |
| Ostatní jména | |
| Deprenyl, Cognitive, Niar, Selgin, Selegos, Sepatrem, Eldepril, Yumeks (Deprenyl, L-deprenyl, Cognitiv, Niar, Selgin, Selegos, Eldepryl, Jumex, Tumex) | |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Selegilin (L-deprenyl) je svou chemickou strukturou podobný efedrinu a dalším sympatomimetickým aminům , ale svým účinkem se liší tím, že je specifickým inhibitorem monoaminooxidázy ( MAO ) typu B. Používá se u Parkinsonovy choroby a parkinsonských syndromů různé etiologie . (kromě léku) způsobené nedostatkem endogenního dopaminu . [jeden]
Použití selegilinu jako antiparkinsonika je založeno na skutečnosti , že v mozku převažuje obsah MAO typu B a inhibice tohoto enzymu vede ke zvýšení koncentrace mediátorových monoaminů v mozkových tkáních včetně obsahu dopaminu v striatum . Zvýšení obsahu dopaminu v neuronech extrapyramidového systému je zvláště výrazné při současném užívání selegilinu s levodopou . Selegilin zkracuje nástup účinku levodopy a prodlužuje její působení. V tomto ohledu se u parkinsonismu často používá v kombinaci s levodopou. Jiné inhibitory MAO na rozdíl od selegilinu působí na MAO typu A nebo mají smíšený účinek (na MAO typu A a B).
Existují důkazy, že použití selegilinu v kombinaci s antiparkinsoniky u pacientů s parkinsonismem zlepšuje metabolismus lipidů .
Přiřaďte selegilinu 5-10 mg denně (v tomto pořadí buď ráno nebo ráno a večer), poté se dávka zvolí individuálně. Když se dávka zvýší, účinek se nezvýší. Několik týdnů po zahájení léčby se můžete omezit na nižší dávku; při dlouhodobé léčbě se však účinnost selegilinu může snížit.
Při užívání selegilinu lze v některých případech snížit dávku levodopy.
Selegilin lze užívat v kombinaci s Madoparem nebo Nakomem .
Nežádoucí účinky při léčbě selegilinem v kombinaci s levodopou nebo přípravky, které ji obsahují, jsou podobné těm, které byly pozorovány při užívání samotné levodopy, ale mohou se zvýšit.
Současné podávání selegilinu s opioidními analgetiky může způsobit závažnou toxickou reakci, křeče, kóma a smrt [2] :127 . Kombinované užívání s IMAO, s TCA nebo s fluoxetinem může vést k hypertermii , hypertenzi , myoklonu , kómatu . Kombinace selegilinu s kofeinem je spojena s rizikem rozvoje symptomů spojených s předávkováním hormony štítné žlázy [2] :555 .
Selegilin by neměl být předepisován u extrapyramidových onemocnění , která nejsou spojena s nedostatkem dopaminu (s esenciálním třesem , Huntingtonovou choreou atd.).
Ve studiích léků na dlouhověkost bylo prokázáno, že psi [3] a potkani [4] léčení nízkými dávkami deprenylu žili významně déle než jejich protějšky léčené fyziologickým roztokem. Bylo také zaznamenáno, že nízké dávky deprenylu chránily tato zvířata před onkogenezí v mozku [5] a v plicích. [6]