Teriflunomid | |
---|---|
| |
Všeobecné | |
Chem. vzorec | C12H9F3N2O2 _ _ _ _ _ _ _ _ _ |
Klasifikace | |
Reg. Číslo CAS | 163451-81-8 |
PubChem | 54684141 |
Reg. číslo EINECS | 642-273-4 |
ÚSMĚVY | CC(=C(C#N)C(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(F)(F)F)O |
InChI | InChI=lS/C12H9F3N2O2/cl-7(18)10(6-16)11(19)17-9-4-2-8(3-5-9)12(13,14)15/h2-5, 18H, 1H3,(H,17,19)/b10-7-UTNUDOFZCWSZMS-YFHOEESVSA-N |
CHEBI | 68540 |
ChemSpider | 16737143 |
Údaje jsou založeny na standardních podmínkách (25 °C, 100 kPa), pokud není uvedeno jinak. | |
Mediální soubory na Wikimedia Commons |
Teriflunomid je imunosupresivní lék indikovaný k léčbě roztroušené sklerózy .
Teriflunomid zastavuje dělení určitých buněk imunitního systému. Zdá se, že teriflunomid snižuje počet cirkulujících B-buněk a T-buněk, dvou typů bílých krvinek zapojených do patologických procesů spojených s RS. Teriflunomid má navíc pravděpodobně imunomodulační a protizánětlivé účinky.
Mechanismus účinku teriflunomidu úzce souvisí s leflunomidem , lékem používaným při léčbě revmatoidní artritidy, dalšího autoimunitního onemocnění. Teriflunomid je aktivním metabolitem leflunomidu.
Teriflunomid se užívá perorálně ve formě tablet denně v dávce 7 nebo 14 mg/den.
V klinické studii fáze II zahrnující 179 lidí po dobu 36 týdnů byla zkoumána účinnost užívání léku ve dvou různých dávkách ve srovnání s placebem u pacientů s relabující-remitující RS nebo relabující sekundárně progresivní RS. Obě dávky teriflunomidu byly spojeny se snížením aktivních lézí MRI. Ve skupině pacientů, kteří dostávali vyšší dávku léku, byl nárůst invalidity významně menší než ve skupině užívající placebo.
Podle klinických studií je léčba teriflunomidem dobře snášena. Nebyly hlášeny žádné závažné vedlejší účinky. Nejčastějšími vedlejšími účinky byly bolesti hlavy, nevolnost, průjem a řídnutí vlasů.