| Ampicilin | |
|---|---|
| Chemická sloučenina | |
| IUPAC | kyselina (2S,5R,6R)-6-[(R)-2-amino-2-fenylacetamido]-3,3-dimethyl-7-oxo-4thia-1-azabicyklo[3.2.0]heptan-2-karboxylová |
| Hrubý vzorec | C16H19N3O4S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molární hmotnost | 349,406 g / mol |
| CAS | 69-53-4 |
| PubChem | 6249 |
| drogová banka | APRD00320 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| ATX | J01CA01 |
| Farmakokinetika | |
| Biologicky dostupný | 40 % (uvnitř) |
| Vazba na plazmatické bílkoviny | 15–25 % |
| Metabolismus | 12–50 % |
| Poločas rozpadu | přibližně 1 hodinu |
| Vylučování | 75-85 % ledvinami |
| Ostatní jména | |
| Ampicilin trihydrát, Standacilin | |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Ampicillin (Ampicilinum) je polosyntetické antibiotikum používané k léčbě různých infekčních onemocnění dýchacích cest ( zápal plic , bronchopneumonie, angíny ), močových cest, jater a trávicího traktu. Poprvé byl uveden do provozu v roce 1961 britskou společností Beecham.
Jemně krystalický prášek bílé barvy, hořké chuti; stabilní v kyselém prostředí. Málo rozpustný ve vodě, prakticky nerozpustný v alkoholu.
Získává se acylací kyseliny 6-aminopenicilanové zbytkem kyseliny aminofenyloctové.
Mechanismus účinku je podobný penicilinu – ireverzibilnímu inhibitoru transpeptidázy účastnící se syntézy peptidoglykanu buněčné stěny.
Lék není zničen v kyselém prostředí žaludku, dobře se vstřebává při perorálním podání. Aktivní proti grampozitivním mikroorganismům, které jsou ovlivněny benzylpenicilinem. Kromě toho působí na řadu gramnegativních mikroorganismů ( Salmonella , Shigella, Proteus, Escherichia coli , Klebsiella pneumoniae (Fridlanderův bacil), Pfeifferův bacil (influenza bacillus)), a proto je považován za širokospektrální antibiotikum a používá se v onemocnění způsobená smíšenou infekcí. [1] Stafylokoky tvořící penicilinázu rezistentní na benzylpenicilin nejsou ampicilinem ovlivněny, protože je penicilináza ničí .
Ampicilin zvyšuje účinek perorálních antikoagulancií.
Kontraindikováno při přecitlivělosti na penicilin.
Ampicilin je široce používán v léčbě bakteriálních infekcí od roku 1961. Před zavedením ampicilinu britskou společností Beecham byla penicilinová terapie účinná pouze proti grampozitivním organismům, jako jsou stafylokoky a streptokoky . Ampicilin (původně pod obchodním názvem Penbritin) také prokázal aktivitu proti gramnegativním organismům, jako je Haemophilus influenzae , E. coli a Proteus .
| Beta-laktamové antibakteriální látky , peniciliny ( J01C ) | |
|---|---|
| Širokospektrální peniciliny |
|
| Peniciliny citlivé na beta-laktamázu |
|
| Peniciliny odolné vůči beta-laktamáze | |
| Inhibitory beta-laktamázy | |
| Kombinace penicilinů (včetně těch s inhibitory beta-laktamázy ) |
|
| Údaje o léčivech jsou uvedeny v souladu s registrem registrovaných léčiv a TKFS ze dne 15.10.2008 (* - lék je stažen z oběhu) Vyhledávání v databázi léčiv . Federální státní instituce NTs ESMP Roszdravnadzor Ruské federace (28. října 2008). Staženo: 6. listopadu 2008. | |